ピリドピラジン−およびピリミドピラジン−ジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、ジヒドロキシピリジンカルボキサミド類は、式（Ｉ）のものである


（Ｇ、Ｑ、結合ａ、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書で定義の通りである。］。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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式Ｉのヒドロキシ（テトラ−もしくはヘキサ−）ヒドロナフチリジンジオン化合物［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである。］は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。その化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療、ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。その化合物は、化合物自体として、または製薬上許容される塩の形態でＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。その化合物およびそれの塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免役調節剤、抗生物質もしくはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。

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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ａ^１−Ａ^２−Ａ^３−Ａ^４はＮ＝ＣＲ^３−ＣＲ^４＝ＣＲ^５（式中、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｑは置換もしくは非置換のフェニレン等を表し、
Ｔは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアロイル等を表す］で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する好中球性炎症疾患の予防及び／または治療剤等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）および式（ＩＩ）：
【化１】


［式中、Ｗ、Ｒ_２、Ｚおよびｑは、本出願の中に記述する通りである］
で表されるピペリジノイルカルボン酸であるインテグリン拮抗薬親和部分の合成および生物学的使用に関する。前記親和部分を画像形成剤またはリポソームと一緒に用いることでα_ｖβ_３、α_ｖβ_５またはα_ｖβ_６インテグリン受容体を発現する細胞を標的にすることができる。
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式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１は水素原子等を表し、
Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は同一または異なって水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｙは窒素原子またはＣＲ^５（式中、Ｒ^５は水素原子等を表す）等を表し、
ＸはＮＲ^１１（式中、Ｒ^１１は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）、酸素原子等を表し、
Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３及びＺ^４は同一または異なってＣＲ^１２（式中、Ｒ^１２は水素原子等を表す）等を表し、
Ｗは置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換の低級シクロアルキル等を表す］で表される二環性複素環化合物またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。 （もっと読む）

本発明は、四環系ラクタム誘導体、四環系ラクタム誘導体の有効量を含む組成物、および四環系ラクタム誘導体の有効量を、それを必要とする動物に投与する工程を含む、炎症性疾患、再潅流障害、虚血状態、腎不全、糖尿病、糖尿病合併症、血管疾患、臓器移植から生じる再酸素化障害、パーキンソン病、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

キナーゼ阻害作用を有するピラゾロキノロン誘導体を提供する。式


〔式中、Ｒ^１は置換基を有していてもよいアリール基または置換基を有していてもよい芳香族複素環基；Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいヒドロキシ基または置換基を有していてもよいチオール基；Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、（１）水素原子、（２）ニトロ基、（３）シアノ基、（４）ハロゲン基、（５）置換基を有していてもよい炭化水素基、（６）置換基を有していてもよいアミノ基、（７）置換基を有していてもよいヒドロキシ基または（８）置換基を有していてもよいチオール基を示す。また、Ｒ^３とＲ^４、Ｒ^４とＲ^５、およびＲ^５とＲ^６は隣接する炭素原子とともに環を形成してもよい。〕で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の予防又は治療に有用である、式（Ｉ）：


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^４及びＲ^５は低級アルキル基等を表し、ｎは２乃至４の整数を表す）で表される基等を表す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を提供する。 （もっと読む）

喘息の処置のための、式（Ｉ）のＣＣＲ３アンタゴニストまたはその薬学的に受容可能な塩の使用、ならびに式（ＩＩ）の新規化合物、それらを含む薬学的組成物、および喘息の処置におけるそれらの使用が開示され、ここで、Ｒ、Ｒ^ａ、Ｘ、Ｘ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２ａ、Ｒ^１４、Ｒ^１４ａ、Ｒ^１６およびｎは、明細書中で定義されるとおりである。本発明は、喘息の処置のための選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとしての、ピペリジン誘導体の使用に関する。本発明はまた、選択的ＣＣＲ３アンタゴニストとして有用な新規化合物の類、その新規化合物を含む薬学的組成物、およびその新規化合物を用いる処置方法に関する。ＣＣＲ３アンタゴニスト活性を有するさらなる新規化合物もまた、特許請求される。

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その１位に、スルフィド−、スルフィニル−、またはスルホニル−含有エーテル置換基を有する、イミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、および６，７，８，９−テトラヒドロイミダゾナフチリジン）、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、それらの化合物の製造方法、動物におけるサイトカイン生合成の誘導のため、およびウイルス性および腫瘍性疾患を含めた疾患の治療における、それらの化合物の免疫調節薬としての使用、が開示されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


［式中、可変基Ｒ、Ｒ９、Ｚ、Ｘ、ＱおよびＹは、明細書中に定義の通りである。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグエステル。
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【課題】抗ウイルス作用、特にＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有する新規化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
【解決手段】式：
【化１】


（式中、
Ｒ^１は、置換されていてもよいアラルキル；
Ｒ^２およびＲ^３はそれぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルケニル、または置換されていてもよいアルコキシ（但し、「置換されていてもよい」に係る各置換基は非環式基である）；
Ｒ^４は、水素、置換されていてもよいカルボキシ、置換されていてもよいホルミルアミノ、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいアミノ（但し、「置換されていてもよいホルミルアミノ」、「置換されていてもよいカルバモイル」、および「置換されていてもよいアミノ」のアミノ上の置換基は、隣接するＮ原子と一緒になって、置換されていてもよいＮ原子含有複素環を形成してもよい）、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールである；）で示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、テトラヒドロカルボリン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの薬学的に受容可能なキャリアと１種以上のテトラヒドロカルボリン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の予防または処置における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの上記テトラヒドロカルボリン化合物を使用する方法に関する。

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開示されているのは、イミダゾキノリニル、イミダゾピリジニル、およびイミダゾナフチリジニルスルホンアミド化合物、それらの化合物を含む医薬品組成物、中間体、およびそれらの製造方法、ならびに、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬として、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における、それらの化合物の使用方法である。 （もっと読む）

本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター（「ＣＧＲＰレセプター」）のアンタゴニスト、それらからなる医薬組成物、それらを同定する方法、それらを用いる治療方法、および神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期の顔面紅潮、喘息および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）のような気道炎症性疾患、およびＣＧＲＰレセプターの拮抗作用によって影響する他の治療状態の治療のために、それらを使用する式（Ｉ）：


の化合物に関する。
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以下に表される式を有するアミン化合物を開示する。この化合物は、薬学的組成物として調製され得、そして哺乳動物（ヒトを含む）における種々の状態（非限定的な例として疼痛、炎症、外傷性創傷などが挙げられる）の予防および処置のために使用され得る。このアミン化合物の薬学的に受容可能なその塩、溶媒和物またはプロドラッグ；ならびに、その立体異性体および互変異性体もまた提供される。薬学的に受容可能なキャリア、および薬学的有効量の本発明の化合物を含む、薬学的組成物もまた提供される。

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ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されている；これらの化合物は、がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物；およびその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および立体異性体を提供し、ここでＡ，Ｂ，Ｅ，Ｇ，Ｗ，Ｘ，Ｙ，Ｚ，ｏおよびＲ１は、本明細書において開示され（本発明の化合物）、心臓保護剤および／または神経保護剤として有用である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物および血管系疾患もしくは障害、心臓血管系疾患もしくは障害または神経系疾患もしくは障害を、処置、予防および／または管理する方法を提供し、それが必要な患者に本発明の化合物を投与する工程を包含する。
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ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物が開示されており；これらの化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用であり；また、本発明の化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリも開示されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が明細書中に記載される意味を有する化合物は新規の効果的なｉＮＯＳ阻害剤である。
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