【化１】


本発明は、ヒトＯＲＬ１（ノシセプチン）受容体へのアゴニストである１つの群のヒドロノポール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物の製造、これらの新規なヒドロノポール誘導体の少なくとも１種の薬理学的に活性な量を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびにＯＲＬ１受容体が含まれる障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用にも関する。本発明は一般式（１）の化合物に関し、式中、記号は記述中で示された意味を有する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物に関し、これは抗菌剤として有用であり、様々な多剤耐性細菌に対して有効である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩を提供する。式中、Ａｒは部分式（ｘ）または（ｚ）を有し、Ｒ^３は、置換されていてもよいＣ_３−８シクロアルキル、置換されていてもよいＣ_５−７シクロアルケニル、置換されていてもよい部分式（ａａ）、（ｂｂ）もしくは（ｃｃ）の複素環基、または二環式基（ｅｅ）であり、Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−３アルキル、Ｃ_１−２フルオロアルキル、シクロプロピル、ＣＨ_２ＯＲ^４ａ、ＣＨ（Ｍｅ）ＯＲ^４ａ、またはＣＨ_２ＣＨ_２ＯＲ^４ａであり、Ｒ^５は、特にＨ、Ｃ_１−８アルキル、Ｃ_１−８フルオロアルキル、特定の置換されたアルキル基、−（ＣＨ_２）_ｎ^１３−Ｈｅｔ、または任意により置換されていてもよいフェニルもしくはＣＨ_２−Ｐｈであるか、あるいはＲ^４およびＲ^５は一体となって−（ＣＨ_２）_ｐ^１−または（ＣＨ_２）_ｐ^３−Ｘ^５−（ＣＨ_２）_ｐ^４−であり、但し、Ｒ^４またはＲ^５の少なくとも１つは水素原子（Ｈ）ではない。本発明はまた、ホスホジエステラーゼＩＶ型（ＰＤＥ４）の阻害剤としての該化合物の使用、ならびに／あるいは慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、関節リウマチ、アレルギー性鼻炎もしくはアトピー性皮膚炎などの炎症性および／またはアレルギー性疾患を治療および／または予防するための該化合物の使用にも関する。
【化１】

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本発明は、式（１）のヘテロアリール置換基を含有するベンゾール類、それらの製造方法、およびヒトおよび動物の疾患、特に心血管疾患を処置および／または予防するための薬物を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置における、および、該疾患の処置用医薬製剤の製造のためのイミダゾキノリンおよびその塩の使用、タンパク質キナーゼ依存性疾患の処置に使用するためのイミダゾキノリンイミダゾキノリンを温血動物、とりわけヒトに投与することを含む、該疾患の処置法、とりわけタンパク質キナーゼ依存性疾患のための、イミダゾキノリンを含む医薬製剤、新規イミダゾキノリン、および新規イミダゾキノリンの製造法に関する。
【化１】

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ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２およびＲ^３は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^４およびＲ^５は、各々独立して、水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^６は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）で表される基等を表す。（ｍ１は０、１、または２を表し、Ｒ^７は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］ （もっと読む）

本発明の一つの目的は式(1)の新規ピペリジン置換インドール又はこれらのヘテロ誘導体である。
【化１】


（式中、R¹、R⁵、R⁶、Ａ、Ｂ、D-E、X-W-V、Ｙ、ｉ、ｊ、ｎ及びｍは以上に定義されたとおりである）
本発明の別の目的はCCR-3のアゴニストもしくはアンタゴニスト、又はこれらの医薬上許される塩を提供することであり、更に特別には医薬上許される担体及び治療有効量の本発明の化合物の少なくとも一種又はその医薬上許される塩を含む医薬組成物を提供することである。
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２-位にオキシム置換基を有するイミダゾ環化合物（たとえば、イミダゾキノリン、６，７，８，９-テトラヒドロイミダゾキノリン、イミダゾナフチリジン、およびイミダゾピリジン）、前記化合物を含む医薬品組成物、中間体、ならびにそれら化合物の、動物におけるサイトカイン生合成を誘導するための免疫調節薬としての使用方法、およびウイルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の治療における使用方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は哺乳類において癌を治療する方法およびかかる治療に有用な薬剤の組合せに関する。特に、上記方法は、erbファミリー阻害剤およびPI3Kおよび／またはAkt阻害剤を癌に冒された哺乳類に投与することを含む癌治療法に関する。 （もっと読む）

式Ｉ（ｉ）（式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、ＸおよびＸ’が請求項１で示した意味を有している）の新規な化合物は、チロシンキナーゼ、特にＴＩＥ−２、およびＲａｆキナーゼの阻害薬であり、とりわけ腫瘍の治療に使用することができる。
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KSPの活性を調節することにより細胞増殖性の疾患及び障害を治療するのに有用な化合物、組成物及び方法が記載されている。 （もっと読む）

一般式Ｉ及びＩＩのイミダゾ［１，２−ａ］ピリジンを開示する。前記化合物は、不安症と不眠症の治療に有用である。医薬組成物及び方法も開示する。本発明の代表的な化合物は：




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ヒドロキシ置換ピリドピロロピラジンジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、前記ジオン化合物は、式（Ｉ）の化合物である


［式中、ａ、ｂ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は明細書で定義の通りである。］。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体であるいは製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびその塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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Ｒｈｏ−キナーゼの新規な阻害剤が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


［式中、ｎ、ｍ、ｚ、Ｒ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ａ、Ｅ、Ｘ、Ｙ、ａおよびｂは、この上で定義した通りである］
に従う構造を有する化合物、またはこれの光学異性体、ジアステレオマーまたは鏡像異性体、薬学的に受け入れられる塩、水化物またはプロドラッグに関する。
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本発明は、次式の新規γ−セクレターゼ阻害剤を開示している：


ここで、Ｒ^１は、置換アリール基または置換ヘテロアリール基である；Ｒ^２は、Ｒ^１基、アルキル、−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、アルキレン−ＸＣ（Ｏ）Ｙ、シクロアルキレン−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙ、−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ^３−Ｙまたは−ＣＨ−Ｘ−Ｃ（Ｏ）−Ｙであり、ここで、ＸおよびＹは、本明細書中で定義したとおりである；各Ｒ^３および各Ｒ^３Ａは、別個に、Ｈまたはアルキルである；Ｒ^１１は、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、アリールヘテロシクロアルキルまたはアルコキシアルキルである。また、本発明の１種またはそれ以上の化合物を使用して、アルツハイマー病を処置する方法も、開示されている。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、ｃ−Ｍｅｔ、ＧＳＫ３、ＪＡＫ、ＳＹＫ、ＫＤＲ、ＦＬＴ−３、ｃ−Ｋｉｔ、Ａｕｒｏｒａ、またはＴＡＫ−１キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

式（１）：


で示される化合物、および、それらの製薬上許容できる塩を説明する。また、それらの製造プロセス、それらを含む医薬組成物、それらの医薬品としての使用、および、それらの細菌感染の治療における使用も説明する。
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インドール誘導体化合物と、細胞内におけるｐｒｅメッセンジャーＲＮＡのスプライシング過程に関連する病気、とりわけ、フレーザー症候群、１７番染色体に関連する前頭側頭型痴呆（パーキンソン病の一形態）、リー症候群（脳症の一種）、非定型嚢胞性線維症、とりわけアルツハイマーのような、タウタンパク質の変異に関連するある種の神経病理、ＳＭＮ（Ｓｕｒｖｉｖａｌ ｏｆ Ｍｏｔｏｒ Ｎｅｕｒｏｎ、運動神経細胞生存）遺伝子に影響を及ぼす筋萎縮症、セロトニンのスプライシングの異常制御に関連する鬱、および、スプライシングの全体的な過程が影響を受けるある種のガン（とりわけ乳ガン、結腸ガンおよびある種のリンパ腫）、ならびに、エイズのようなウイルス性疾患を治療するために有効な医薬品の調製を目的とする、前記化合物の利用方法。
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ＣＲＦ１受容体の選択的調節剤として作用する、置換ヘテロアリール縮合ピリジン、ピラジン及びピリミジン化合物を提供する。これら化合物は、多くのＣＮＳ及び末梢障害、特にストレス、不安神経症、うつ病、心臓血管障害、及び摂食障害の治療に有用である。このような障害の治療方法、更に包装された医薬組成物も提供する。本発明の化合物は、ＣＲＦ受容体の局在化のためのプローブとして、また、ＣＲＦ受容体結合試験の標準としても有用である。受容体局在化の研究に当該化合物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）