本発明は、概して、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、一般に式（Ｉ）の構造［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書で規定する通りである］に一致する化合物が挙げられる。本発明はまた、このようなトリアゾロピリジンの組成物（特に、医薬組成物）、このようなトリアゾロピリジンの合成中間体、このようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法に関する。
【化１】

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

本発明は一般に、ｐ３８キナーゼ、ＴＮＦおよび／またはシクロオキシゲナーゼ活性を一般に阻害するトリアゾロピリジン化合物を対象とする。そのようなトリアゾロピリジンとしては、下記式に構造上一般的に対応する化合物が挙げられ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義の通りである。本発明はまた、そのようなトリアゾロピリジンの組成物（特に医薬組成物）、そのようなトリアゾロピリジンの合成用中間体、そのようなトリアゾロピリジンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性および／またはシクロオキシゲナーゼ−２活性に関連する状態（典型的には病理状態）の（予防を含む）治療方法を対象とする。
【化１】

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【課題】 ｐ３８キナーゼ、好ましくはｐ３８−αの阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】 アザインドール（但し、該アザインドールがピペリジン又はピペラジン型のリンカーを介して、もう一つの環状成分と結合する）である化合物、又は、その使用。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)
【化１】


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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ある種の新規なピペラジン尿素誘導体は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の作働薬であり、特にはＭＣ−４Ｒの受容体サブタイプ選択的作働薬である。それらは、肥満および糖尿病などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の処置に有用な、ナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体を、本明細書において開示する。 （もっと読む）

【課題】 リスペリドンを高収率で製造する簡単かつ改善された方法の提供。
【解決手段】 ２０〜４０％の水酸化アルカリ水溶液中で２，４−ジフルオロフェニル（４−ピペリジニル）メタノーンオキシムハイドロクロリドおよび３−（２−クロロエチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−２−メチル−４Ｈ−ピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オンを反応させてリスペリドンを高収率で製造できる。
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式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
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【課題】うつ病もしくは不安障害などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬を提供する。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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式：
【化１】


の化合物（ここでAr¹およびＱは明細書中に定義される）およびその塩、エナンチオマーならびに上記化合物を含有する医薬組成物を製造する。それらは治療、特にうつ病の治療に有用である。
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本発明は、新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータ、およびキナーゼ活性により媒介される疾患を治療するための新規ピロロ−ピリジンキナーゼモジュレータの使用方法を提供する。

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本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物（これらの医薬的に許容される誘導体を含む）を提供する。 （もっと読む）

キナーゼＩｔｋ活性の阻害が有益な疾患または症状の治療または予防のための薬剤の製造における、式(Ｉ)
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^３、Ｒ^１０、ｍおよびＡｒは本明細書で定義された通りである]の化合物およびその医薬上許容される塩の使用が開示される。また、ある新規な式(Ｉ)の化合物が、それらの製造方法、それらを含む組成物および療法におけるそれらの使用とともに開示される。
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抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。


［式中、Ｂ^１は−Ｃ（Ｒ^２）＝または−Ｎ＝；Ｒ^１’は水素等；Ｒ^１およびＲ^２の一方は、式：−Ｚ^１−Ｚ^２−Ｚ^３−Ｒ^５（式中、Ｚ^１及びＺ^３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ^２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ^５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ^１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−Ｒ^Ａ）−Ｃ（−Ｒ^３）＝Ｃ（−Ｒ^４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；Ｒ^Ａは、−ＣＯＲ^７（式中、Ｒ^７はヒドロキシ等）等；Ｒ^３およびＲ^４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または改善する方法を提供する。 （もっと読む）

MC4-Rアゴニストとして作用しうる様々なグアニジノ基含有小分子が提供される。化合物は本明細書に提示される様々な構造を有する。化合物はMC4-R仲介性疾患を治療する際に有用であり、薬学的製剤および組成物に製剤することができる。

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本発明は、下記式(I)の化合物またはそれの塩に関するものであって、式中、R¹はC_1-4アルキル、C_1-3フルオロアルキル、-CH₂CH₂OHまたは-CH₂CH₂CO₂C_1-2アルキルであり；R²は、水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり；R³は、置換されていても良いC_3-8シクロアルキルまたは置換されていても良いモノ不飽和-C_5-7シクロアルケニルまたは置換されていても良い下位式(aa)、(bb)または(cc)の複素環基であり；n¹およびn²は独立に1または2であり；YはO、S、SO₂またはNR¹⁰であり；あるいはR³は二環式の基(dd)または(ee)であり；XはNR⁴R⁵またはOR^5aである。本化合物は、ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害薬、特にはPDE4阻害薬である。さらに、ヒトなどの哺乳動物での炎症性および／またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息またはアレルギー性鼻炎の治療および／または予防用の医薬の製造における式(I)の化合物またはそれの製薬上許容される塩の使用も提供される。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素原子又はハロゲン原子であり；Ｒ^２は、メチル基又はエチル基であり；Ｒ^３は、炭素原子数３〜６の分枝鎖状アルキル基、又は炭素原子数１〜６のアルコキシ基で置換されている炭素原子数３〜６のアルキル基であり；但し、前記アルキル基の末端炭素原子が前記アルコキシ基で置換されている場合には、前記アルキル基は、分枝鎖状アルキル基であるものとする］で表される化合物及び薬剤学的に許容することのできるその塩を提供する。これらの化合物は、５−ＨＴ_４レセプター結合活性を有し、従って、哺乳動物（特にヒト）における胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また、本発明は、前記化合物を含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

本発明は、可溶性グアニル酸シクラーゼを刺激する新規２,５−二置換ピリミジン誘導体、その製造方法、および医薬、特に、中枢神経系疾患の処置用の医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）