本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるとおりである。）
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


のテトラヒドロ−ピリジニルピラゾールカンナビノイドモジュレーター化合物およびカンナビノイド受容体に媒介される症候群、障害もしくは疾患を処置すること、改善することもしくは防止することにおける使用の方法に関する。
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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉおよび式ＩＩ


（式中の可変項Ｄ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、プロテインキナーゼＢにより媒介される病状または症状の予防または治療用の化合物（前記化合物は式（Ｉ）を有する）、その塩、その溶媒和物、その互変異性体、またはそのＮ‐オキシドを提供する：ここでＴはＮまたはＣＲ^５であり、Ｊ^１‐Ｊ^２はＮ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ‐Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ‐Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり、Ａは、Ｒ^１とＮＲ^２Ｒ^３との間において５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３との間において４原子の最大鎖長を有する、場合により置換された飽和Ｃ_１‐７炭化水素リンカー基であり、リンカー基における炭素原子の一つは場合により酸素または窒素により置き換えられ、Ｅは単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ‐Ｇであり、ここでＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、またはＮＨであり、ＧはＣ_１‐４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つは場合によりＯ、Ｓ、またはＮＨにより置き換えられ、Ｒ^１は水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、Ｒ^２およびＲ^３は各々水素、場合により置換されたＣ_１‐４ヒドロカルビルまたは場合により置換されたＣ_１‐４アシルであり、またはＮＲ^２Ｒ^３は、イミダゾール基、または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、またはＮＲ^２Ｒ^３とＡとが一緒になって、場合によりＣ_１‐４アルキル基により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、またはＮＲ^２Ｒ^３とリンカー基Ａの隣接炭素原子とが、一緒になってシアノ基を形成し、またはＲ^１、Ａ、およびＮＲ^２Ｒ^３とは一緒になってシアノ基を形成し、およびＲ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は各々独立して水素および請求項において定義したものと同義の様々な置換基から選択される。

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害薬であり且つアルツハイマー病などのβ−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療において有用な、式（Ｉ）で表されるスピロピペリジン化合物に関する。本発明は、さらにまた、そのような化合物を含んでいる医薬組成物、並びに、β−セクレターゼ酵素が関与している疾患の治療におけるそれらの化合物及び組成物の使用にも関する。

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以下の構造に従う三環系化合物、その保護中間体およびＨＩＶインテグラーゼの阻害方法が開示される。
【化１Ａ】


Ａ^１およびＡ^２は、５、６または７員環を形成する部分である。Ｌは結合またはＡｒの環原子をＮに結合するリンカーである。ＸはＯ、Ｓまたは置換窒素である。Ａｒは、アリールまたはヘテロアリールである。ＱはＮ、^＋ＮＲまたはＣＲ^４である。アリール炭素は、独立して、水素以外の置換基で置換され得る。この化合物は、任意の部位に共有結合されたプロドラッグ部分を含み得る。
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本発明はニューロキニン拮抗作用、特にＮＫ_１拮抗作用、ＮＫ_１／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用およびＮＫ_１／ＮＫ_２／ＮＫ_３組み合わせ拮抗作用を有する置換１−ピペリジン−４−イル−４−ピロリジン−３−イル−ピペラジン誘導体、それらの製造、それらを含有させた組成物、そしてそれらを薬剤、特に統合失調症、不安、鬱病、嘔吐およびＩＢＳなどを治療するための薬剤として用いることに関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


で描写可能であり、これには、また、これの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、これの立体化学的異性体形態、これのＮ−オキサイド形態およびこれのプロドラッグも含まれ、ここで、あらゆる置換基は請求項１に定義する如きである。
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ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）および式（ＩＩ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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式（Ｉ）の化合物は、とう痛、及び炎症によって媒介される疾患などの疾患の治療に有効である。本発明は、とう痛、炎症などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用である中間体にも関する。

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本発明は、式(I)の化合物またはその塩に関する。式(I)中、R¹はC_1〜4アルキル、C_1〜3フルオロアルキルまたは-(CH₂)₂OHであり;R²は水素原子(H)、メチルまたはC₁フルオロアルキルであり、R^3aは水素原子(H)またはC_1〜3アルキルであり; R³は、任意選択で置換された分枝鎖状C_3〜6アルキル、任意選択で置換されたC_3〜8シクロアルキル、任意選択で置換されたモノ不飽和C_5〜7シクロアルケニル、任意選択で置換されたフェニル、または任意選択で置換された部分式(aa)、(bb)もしくは(cc)の複素環基（式中、n¹およびn²はそれぞれ独立して、1もしくは2であり、YはO、S、SO₂、もしくはNR⁴である）であり; Hetは、部分式(i)、(ii)、(iii)、(iv)または(v)のものである。この化合物はホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤、具体的にはPDE4阻害剤である。また、ヒトなどの哺乳動物における炎症性および/またはアレルギー性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、またはアレルギー性鼻炎を治療および/または予防するための医薬品の製造における、式(I)の化合物、または製薬上許容されるその塩の使用も提供する。
【化１】

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式Ｉに従ったアリール置換されたイミダゾキノリン化合物、化合物を含有する医薬組成物、中間体、および動物において、そしてウィルスおよび新生物をはじめとする疾患の治療において、サイトカイン生合成を誘発または阻害するための免疫調節物質としてのこれら化合物の使用法が開示される。式（Ｉ）、（式中、Ｒはアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ、およびトリフルオロメチルより成る群から選択され、Ｎは０または１であり、Ｒ₃は−Ｚ−Ａｒ、−Ｚ−Ａｒ’−Ｙ−Ｒ₄、−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｙ−Ｒ₄、Ｚ−Ａｒ’−Ｒ₅、および−Ｚ−Ａｒ’−Ｘ−Ｒ₅より成る群から選択され、Ａｒはアリールおよびヘテロアリールより成る群から選択され、該アリールおよびヘテロアリールは、双方が置換されていないまたは独立してアルキル、アルケニル、アルコキシ、メチレンジオキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、メルカプト、シアノ、カルボキシ、ホルミル、アリール、アリールオキシ、アリールアルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、ヘテロアリールアルコキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、アミノ、アルキルアミノ、およびジアルキルアミノより成る群から選択される１つ以上の置換基によって置換されていることができる。
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本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、トリアゾロピリジン誘導体の新規のクラス、その抗菌薬としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬品に関する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物に関して、それらの製法および使用方法を含めて記載する。本発明は、ＧＨＳ−Ｒをモジュレートする有用な化合物および組成物、ならびにそれら化合物の使用法および製法に関する。それら化合物のいくつかの例としては、ビアリール系、トリアリール系、およびスピロ系のスルホンアミド化合物のようなヘテロアリール系スルホンアミド化合物、ならびに多環式部分を持つそれ以外の化合物が含まれる。ヘテロアリール系化合物の例には、トリアゾロ−ピリジル化合物（たとえば置換されたか、または非置換の［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピリジニル化合物）が含まれる。

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本発明は、セリン／スレオニンタンパク質キナーゼであるＡｋｔの活性を阻害する置換５−デアザプテリジン部分を含む化合物に関する。更に、本発明は、本発明の化合物を含む化学療法組成物及び本発明の化合物を投与することを含む癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

遊離形または塩形の式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義の意味を有する。〕は、ホスホジエステラーゼタイプ４が介在する疾患の処置またはＴＮＦ−α放出の下方制御または阻害に、特に閉塞性または炎症性気道疾患に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。 （もっと読む）

ＣＣＲ２アンタゴニストであり、そして予防、処置もしくは改善を必要とする患者におけるＣＣＲ２に媒介される炎症性症候群、障害もしくは疾患を予防すること、処置することもしくは改善することにおいて有用である、式（Ｉ）
【化１】


の置換されたジピペリジン化合物またはその塩、異性体、プロドラッグ、代謝産物もしくは多形体。
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