本発明は、新規ピリドジヒドロピラジノン、その製造方法及びその薬物としての使用に関する。前記化合物は、下記一般式(I)に相当する。
【化１】


（式中、基L、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、特許請求の範囲及び明細書で与えられる意味を有する。） （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書に記載の通り。）で示される化合物、その四級アンモニウム塩、そのＮ−オキシドまたはその塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、各種炎症性疾患（喘息、腎炎、腎症、肝炎、関節炎、慢性関節リウマチ、鼻炎、結膜炎、潰瘍性大腸炎等）、免疫疾患（自己免疫疾患、移植臓器拒絶反応、免疫抑制、乾癬、多発性硬化症等）、ヒト免疫不全ウィルス感染（後天性免疫不全症候群等）、アレルギー疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹、アレルギー性気管支肺アスペルギルス症、アレルギー性好酸球性胃腸症等）、虚血再灌流傷害、急性呼吸窮迫症候群、細菌感染に伴うショック、糖尿病、癌転移等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式(I):[R¹は水素原子又はハロゲン原子;R²は水素原子など;R³はC_1-10のアルキル基;R³中の前記アルキル基は置換基αからなる群から選択される置換基少なくとも1つで置換され;前記置換基αはアリール基、ヒドロキシ基、オキソ基などからなる群から選択され;前記アリール基はC_6-10;前記アリール基は非置換か又はC_1-6アルキル基少なくとも1つで置換され;複素環式カルボニル基中の前記複素環式環基及び複素環部分は窒素原子などからなる群から選択されるヘテロ原子1〜4つを含む5〜10員の環式基である]で表される化合物、又は前記化合物の薬剤学的に許容できるアミド、又は前記化合物の薬剤学的に許容できるエステル、及び薬剤学的に許容できるその塩を提供する。これらの化合物は5-HT₄レセプター結合活性を有し、従って哺乳動物、特にヒトにおける胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性腸症候群などの治療に有用である。また本発明は前記化合物を含む医薬組成物も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその塩（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は明細書中に定義されるとおりである）、医薬としてのそれらの使用、それらの製造のためのプロセス及びＰＤＥ−ＩＶ又はＴＮＦ−αが介在する疾患の処置のための使用に関する。
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下記式を有する化合物（式中、変数Ｒ^ａ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ^１、Ａ^４、Ｌ、Ｑ、Ｘ、及び下付き文字ｎは、本明細書に記載する通りである）を提供する。主題の化合物は、炎症性及び免疫性の状態及び疾患の治療に有用である。主題の化合物を使用する、組成物及び治療方法も提供する。例えば、主題の方法は、多発性硬化症、リウマチ様疾患、乾癬、及び炎症性腸疾患など、炎症性及び免疫性の障害及び疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１２２】


［式中，Ｘ，Ｒ₁−Ｒ₇およびＲ₉は本明細書において定義されるとおりである］
の化合物は，蛋白質キナーゼの調節剤として有用であり，および細胞増殖阻害剤としての活性を有する。
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【課題】本発明の目的は、うつ病、不安、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧症、胃腸疾患、薬物依存、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、痛みなど、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患の治療薬又は予防薬として有効な、ＣＲＦ受容体のアンタゴニスト及び／又はδ受容体のアゴニストを提供することである。
【解決手段】次式［Ｉ］
【化１】


で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン若しくはピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体及び／又はδ受容体に対する親和性が高く、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に有効である。
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本発明は、遊離塩基又はその医薬として許容し得る塩、溶媒和物若しくは塩の溶媒和物としての式Ｉ：
【化１】


の新規化合物、その製造方法及び製造において使用される新規中間体、該治療活性化合物を含有する医薬組成物、並びに治療における該活性化合物の使用に関する。
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式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物およびその薬学的に許容される塩；その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用を提供する。本化合物は、キナーゼＩｔｋの阻害剤である。
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本発明は下記に関する：本明細書中に定める式(I)および(II)の化合物、またはその医薬的に許容できる塩；式(I)または(II)の化合物を含有する医薬組成物；ヒスタミンH₃受容体に拮抗することにより処置できる障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法；うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ADD）、活動亢進を伴う注意欠陥障害（ADHD）、精神障害、睡眠障害、肥満症、めまい、てんかん、乗物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻充血、アレルギー性充血、充血、低血圧症、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動および酸分泌の過多および減弱よりなる群から選択される障害または状態を処置する方法であって、その処置が必要な哺乳類に前記式(I)または(II)の化合物を投与することを含む方法。

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本発明は、R¹、R²、R³、R⁴およびRが明細書において定義される式(I)の化合物、これらの調製方法、これらのビトロネクチンレセプターに対して拮抗活性を有する薬物としての使用およびこれらを含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、下記一般式［Ｉ］


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表されるピリミジン化合物又は製薬上許容されるその塩、及びそのような化合物を含有する、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するための薬剤、特に抗腫瘍剤に関する。本発明の化合物は、優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である。また、アルキル化剤、代謝拮抗剤等の他の抗腫瘍剤との併用により、更に有効な抗腫瘍剤となり得る。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または異性体に関し、これらは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、またはそれらの任意の組み合わせにより媒介される疾患または病気の治療に有用であり得る。その多くの実施態様では、本発明は、ＴＡＣＥの阻害剤、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生の阻害剤としての新規種類の化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方を調製する方法、およびこのような化合物または医薬組成物を使用してＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。
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本発明は、（式Ｉ）の化合物を特許請求する：


ここで：（式ＩＩ）は、５員ヘテロアリールである；Ｘは、ＳまたはＯである；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１８Ｒ^１９である；Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；Ｒ^５およびＲ^６は、Ｈ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−ＣＨ_２Ｆ、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏアルキルである；そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、ＰＤＥ４インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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式（Ｉ）（式中、記号は、明細書において示された意味を有する）のアジニルイミダゾアジンが開示され、加えてこの塩およびＮ−オキシド、その製造方法および新しい中間体生成物が開示される。動物害虫および望ましくない微生物に対抗するための、式（Ｉ）および中間生成物の化合物の使用も開示される。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ_１はＨ、ＣＮ、ハロ、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、アリールアミノＣ（＝Ｏ）、Ｎ−（アリール）−Ｎ−（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｒ_２はＨ、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［ここで、前記Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニルおよびＣ_３−７シクロアルキルは場合により置換されていてもよい］であり、Ｒ_３はニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ヒドロキシＣ（＝Ｏ）、アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルオキシＣ（＝Ｏ）、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノＣ（＝Ｏ）、Ｃ_１−４アルキルＣ（＝Ｏ）、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルまたは代謝産物と別のＨＩＶ阻害剤を含んで成る組み合わせに関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物および別のＨＩＶ阻害剤をレトロウイルス感染、例えばＨＩＶ感染の治療、特に多剤耐性レトロウイルスによる感染の治療で同時、個別または逐次的に用いるための組み合わせ製剤として含んで成る製品にも関する。
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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、
Ｘは、ＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^１は、水素、シアノ、ハロ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、ｎは、１、２または３であり、Ｒ^２は、（ｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリール、（ｉｉ）基−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールで置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、（ｉｉｉ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−Ｏ−ＮＲ^５ａ−Ｃ（＝ＮＲ^５ｂ）−ＮＲ^５ｃＲ^５ｄ、−スルホニル−Ｒ^６、−ＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＲ^９Ｒ^１０、基（ａ−１）、（ａ−２）、（ａ−３）、（ａ−４）、（ａ−５）で置換されているＣ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル、または（ｉｖ）式：（ａ−６）、（ｂ−２）、−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^１７ａＲ^１７ｂで表される基であり、Ｒ^３は、ニトロ、シアノ、アミノ、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルキルオキシ、カルボニル誘導体、メタンイミダミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミダミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミダミジルまたはＨｅｔ_１である｝で表される化合物、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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本発明は式（Ｉ）又は（Ｉ’）を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はＨ₃リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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式（Ｉ）
【化１】


｛式中、ｎは１、２または３であり、Ｒ^１は、水素、シアノ、ハロ、置換カルボニル、メタンイミドアミジル、Ｎ−ヒドロキシ−メタンイミドアミジル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）メタンイミドアミジル、Ｈｅｔ_１またはＨｅｔ_２であり、Ｘは、ＮＲ_２、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２であり、Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−１０アルキル、Ｃ_２−１０アルケニル、Ｃ_３−７シクロアルキル［これらは場合により置換されていてもよい］であるか、Ｒ^２は、−ＣＯＯＲ^４で置換されているアリールであるか、或はＲ^２は、（ｂ−１）、（ｂ−２）
【化２】


−Ｃ_ｐＨ_２ｐ−ＣＨ（ＯＲ^１４）−Ｃ_ｑＨ_２ｑ−Ｒ^１５ （ｂ−３）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＯＲ^１４ （ｂ−４）、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−（Ｏ−ＣＨ_２−ＣＨ_２）_ｍ−ＮＲ^５ａＲ^５ｂ （ｂ−５）であり、−ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４−は、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｎ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝Ｎ−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｎ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝Ｎ−であり、ここで、（ｃ−１）−（ｃ−５）中の水素原子は特定の基に置き換わっていてもよく、Ｒ^３は、置換されていてもよい単環式もしくは二環式芳香複素環式環系である｝で表される１−ヘテロシクリル−１，５−ジヒドロ−ピリド［３，２−ｂ］インドール−２−オン、これらのＮ−オキサイド、塩、立体異性体形態、ラセミ混合物、プロドラッグ、エステルおよび代謝産物。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）を有する化合物、又はその薬学的に許容される塩に関し：ここで、Ｔは、からなる群から選択される（４ないし１０）員ヘテロシクリルであり、そして、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は本明細書で定義される通りである。本発明はまた、式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を含む医薬組成物、１１−β−ｈｓｄ−１酵素の変化によって仲介される症状を治療する方法に関し、該方法は、有効量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、及び（ＩＩＩ）の化合物を哺乳動物に投与することを含む。
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