式(Ｉ)：


(Ｉ)
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩もしくはそのＮ−オキシドはＧＰＲ１１６の作動薬であり、肥満治療および糖尿病治療に有用である。
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本発明は、血清中のリン濃度を効果的に抑制することにより、血清中のリン酸濃度の上昇により生ずる疾患を効果的に予防または治療できる化合物を提供することをその目的とする。本発明による化合物は、式（Ｉ）の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。


（式中、Ａは置換されていてもよい５〜９員の不飽和の炭素環部分または５〜９員の不飽和の複素環部分を表し、−−−は単結合または二重結合を表し、Ｒ^５は、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｚは−Ｎ＝ＣＨＲ^６Ｒ^７等を表し、Ｒ^５およびＲ^７は、Ｈ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール基等を表し、Ｒ^１０１とＲ^１０２が一緒になって＝Ｏを表し、かつＲ^１０３およびＲ^１０４がＨを表すか、あるいはＲ^１０１とＲ^１０４が一緒になって結合を表し、かつＲ^１０２とＲ^１０３とが一緒になって結合を表す。）
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ＤＰＰ−ＩＶ及び他のＳ９プロテアーゼと共に使用するための、以下からなる群から選択される要素を含む、化合物、医薬組成物、キット及び方法が提供される：


（式中、ＥはＣＨ又はＮであり、ＱはＣＯ、ＣＳ、ＳＯ、ＳＯ_２又はＣ＝ＮＲ_４からなる群から選択され、及びＬ、Ｘ、Ｚ、Ｒ_２及びＲ_３は本明細書で定義されるとおりである。） （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαを阻害する。
【解決手段】イミド類は、腫瘍壊死因子αの阻害剤であり、無液質、内毒性ショック、及びレトロウィルスの複製を克服するのに使用できる。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式
【化１】


（式中、Ａ、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ及びＲ¹〜Ｒ³は請求項１で定義したとおりである）のCGRPアンタゴニスト、その互変異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、塩、該塩、特に無機若しくは有機酸とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含有する薬物並びにその使用及び製造方法に関する。
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本発明はＡｋｔ（セリン／スレオニンタンパク質キナーゼ）の活性を阻害する置換ナフチリジンを含有する化合物に関する。さらに本発明は本発明化合物を含有する化学療法組成物、および本発明化合物を投与することからなる癌の処置方法に関する。これらの置換ナフチリジンは、ＰＣＴ国際公開ＷＯ２００３／０８６３９４に報告されている他のナフチリジンに比較して、予想外に有利な性質を有し、かかる有利な性質は、増大した細胞活性／溶解性、よりすぐれた選択性、増強された薬物動態性、オフターゲット活性がないことなどである。 （もっと読む）

式：


（式中、変数は、本明細書中で定義した通りである）
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。 （もっと読む）

一般式（１）の殺菌性化合物であり、式中R,R¹,R²,W,X,Y及びZは明細書中の定義の通りである。
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本発明は、Ｒ１およびＲ２が本出願に記載されている一般式Ｉの化合物、種々の疾患の治療のためのプロテインチロシンキナーゼの阻害剤としての一般式Ｉの化合物の使用ならびに一般式Ｉにおいて、Ｘ、Ｒ１ａおよびＲ２ａが一般式ＩＩおよびＩＩＩに記載された意味を有する化合物の製造のための中間化合物としての一般式ＩＩおよびＩＩＩの化合物に関する。
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本発明は、酸置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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本発明は一般式（Ｉ）のカルボン酸及びエステルに関するもので、式中、Ａｒ、Ｒ、Ｒ¹、Ｘ¹、Ｘ³、Ｘ⁴、Ｙ及びＹ¹の定義は請求項１に示す。また、本発明は、これらの互変異性体、鏡像異性体、それらの混合物、及びそれらの塩、とりわけ有機又は無機の酸又は塩基を含む生理的に適合する塩、前記化合物をＣＧＲＴ拮抗薬として頭痛の治療のために用いるこれらの化合物を含む医薬品、ならびに前記化合物の製造方法と抗体の産生及び精製への使用、ＲＩＡ及びＥＬＩＳＡ法の生物学的投薬用の標識化合物としての使用、また、神経伝達物質についての診断的又は分析の補助物質としての使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピロロピリジン−２−カルボン酸アミドの新規形態、並びにグリコーゲンホスホリラーゼのインヒビター、それを含む組成物および治療におけるその使用に関する。本発明はまた、該新規形態の生成方法、前記方法において用いられる新規中間体および前記中間体の製造方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＸおよびＬが本明細書で定義される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。１種または複数の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の化合物類、それらの製造方法、それらを含む薬剤及びそれらの製造、並びに医薬的活性剤としてのそれらの化合物の使用に関する。前記化合物は、タンパク質キナーゼインヒビター、特にsrcファミリーのチロシンキナーゼインヒビターとしての活性を示し、そして従って、前記チロシンキナーゼにより介在される疾病の処理のために有用である。
【化１】

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本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド受容体 (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患および/またはアルドステロン過剰に関連する疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の置換されたフェニルアルキンを製造する方法。
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本発明は、式（Ｉ）の新規キノリン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体青にスト化合物を提供する。本発明はまた、そのような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４受容体活性と関連する疾患を処置するためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。本発明のキノリノン−カルボキサミド５−ＨＴ_４受容体アゴニスト化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体もまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、その立体異性体、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるとおりである。）
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