本発明は、メラノコルチン受容体のある種のサブタイプ、特にＭＣ４受容体に対して良好な親和性を有する新規イミダゾピリジン誘導体に関する。これらの誘導体は、１種又はそれ以上のメラノコルチン受容体が関与する病的状態及び病気を治療するのに特に有用である。本発明はまた、前記の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物


［式中、Ｗは、式１であり；Ａは、ベンゼン環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり；ｎは０、１、２または３であり；ｎが０または１の場合、ＶはＣＨ_２であり；ｎが２または３の場合、ＶはＣＨ_２、ＯまたはＮＲ^５であり；ＶがＣＨ２の場合、Ｖと隣接する炭素環原子とで形成される結合は、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）に縮合され、該環は場合により１個以上のＲ^１基によって場合により置換されており；ならびに、Ｒ^７およびＲ^８は、独立して水素、ヒドロキシ、ハロゲンまたはＣ_１〜４アルキルであり；Ｚは、フェニル環、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮまたはＳから独立して選択される１、２、３または４個のヘテロ原子を含み、ＯまたはＳのヘテロ原子は多くても１個である。）、または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）であり、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ＮＲ^２Ｒ^３またはＳ（Ｏ）_ｒＮＲ^２Ｒ^３（ＮＲ^２Ｒ^３は上記の定義通り。）、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ハロＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、ハロＣ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ハロＣ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_３〜７シクロアルキル、ヒドロキシＣ_１〜６アルキル、五員芳香族複素環（Ｏ、ＮおよびＳから独立して選択される１、２または３個のヘテロ原子を含むが、ＯまたはＳ原子は１個以下存在する。）または六員芳香族複素環（１、２または３個のＮ原子を含む。）によって、場合により置換されている。］またはこれの医薬として許容し得る塩もしくはＮ−オキサイド；これらを含む医薬組成物；治療の方法において使用するためのこれらの化合物；ならびに、うつ病、ＧＥＲＤ、痒症および尿失禁などの状態を含む、ＶＲ１拮抗剤としての疼痛治療薬を製造するためのこれらの化合物の使用。
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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規な化合物、及びc-Jun N末端キナーゼの阻害におけるそれらの使用法を提供する。本発明は、さらに、それら化合物の医療での使用法、特に、アポトーシス及び／又は炎症に関連する神経変性疾患の予防及び／又は治療における使用法を提供する。

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本発明により、新規な式(I)の化合物並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物が提供される：（式中、R¹はC_1-4アルキル、C_4-6シクロアルキル(CH₂)_m-、メトキシC_2-4アルキル、HOCH₂CH₂-、R³(O)₂S(CH₂)₂-、R⁵R⁴NCO(CH₂)_n-、及びヘテロシクリル(CH₂)_m-からなる群から選択され、ヘテロシクリル基の窒素ヘテロ原子は非置換であるか、又はメチルにより置換されていてもよく；R²は水素又はメチルであり；R³はメチル又はNH₂であり；R^4-5はそれぞれ独立してメチルを表し；mは0、1又は2であり；nは1又は2であり；或いは、R¹とR²はそれらが結合している窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成していてもよく、前記ヘテロシクリル環は、非置換であるか、又はメチル、=O、及び(CH₃)₂N-からなる群から選択される１個又は２個の置換基により置換されていてもよい。）
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ある種の新規な二環式Ｎ−アシル化ピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体の作働薬であり、特に、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的作働薬である。従ってその誘導体は、肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に応答する疾患および障害の治療、管理または予防において有用である。 （もっと読む）

ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式（Ｉ）


（式中の可変項Ｒ^１、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは、本明細書の中で定義するとおりである。）の化合物。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこのような疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、ｎ、Ｘ、ＹおよびＺは、明細書中の定義通りである］
で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物、およびかかる化合物の使用を提供する。該化合物は、ＧｌｙＴ１トランスポーターを阻害し、統合失調症を包含するある種の神経障害および神経精神障害の治療に有用である。
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本発明は、その塩、溶媒和物及び生理学的機能性誘導体を含めた式（Ｉ）で表される化合物、前記化合物を含む医薬組成物、前記化合物の製造方法及び前記化合物を用いる治療方法を提供する。

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本発明は、ケモカイン受容体活性の調節物質として有用である、式Ｉ及びＩＩの化合物（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２５、Ｒ^２６、Ｙ、Ｚ、ｌ、ｍ、ｎ及び破線は、明細書中に定義されているとおりである。）に関する。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節物質として有用である。

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式(Ｉ)又は式(II)（式中、Ｍはデアセチラーゼ触媒部位及び／又は金属イオンと錯体形成可能な置換基であり；ＬはＭ置換基と該化合物の残部との間を０〜１０個の原子で隔てる置換基であり；かつＺ及びＱは本出願で定義されるとおりである）を有する、ヒストンデアセチラーゼを阻害するために使用しうる化合物。
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本発明は構造ダイアグラム(I)：


をもつ新規化合物及びその医薬的組成物及びその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
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本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物はＡｋｔイソ型の１又は２種を選択的に阻害する。また、本発明は、この種の阻害性化合物を含む組成物、癌の治療を必要とする患者に前記化合物を投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法を提供する。 （もっと読む）

動物において並びにウイルス性疾患及び腫瘍性疾患を含めた疾患の処置においてＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導するための、２位にヒドロキシメチル又はヒドロキシエチル基を、７位にアリール又はヘテロアリール基を有する特定のイミダゾキノリン類、それらの化合物を含有する薬学的組成物、中間体、並びに免疫調節剤としてこれらの化合物を調製する方法及び使用する方法が開示される。


式中、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｇ_１、Ｇ_２、及びｎは本明細書に定義する通りである。
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式（Ｉ）の化合物とその異性体、塩、溶媒和物、化学的に保護された形態、及びプロドラッグ［式中：Ｘ^１、Ｘ^２、及びＸ^３の１つはＮであり、他のものはＣＨであり；Ｒ^Ｎ１とＲ^Ｎ２は、それらが付く窒素原子と一緒に、４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成し；Ｒ^Ｎ３とＲ^Ｎ４は、それらが付く窒素原子と一緒に４〜８の環原子を有する窒素含有複素環式環を形成する］と、ｍＴＯＲの阻害により改善される疾患を治療することにおけるその使用。
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式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２又はＸ^３は、それぞれ独立してＮ又はＣＨを示し、Ｗは、下記式（ＩＩ）


又は式（ＩＩＩ）


を示し、Ｙは、式（ＩＶ）


で表される基を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を提供する。該化合物は、ヒスタミン受容体Ｈ３アンタゴニスト又はインバースアゴニスト活性を有し、肥満症、糖尿病、ホルモン分泌異常、睡眠障害等の治療及び／又は予防に有用である。
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たとえば、アミド、スルホンアミド、尿素またはヘテロシクリル基のような官能基を含む置換基を６、７、８または９位に有するイミダゾキノリン類およびイミダゾナフチリジン類；該化合物を含む医薬組成物；中間体；動物において、およびウィルス性疾患および腫瘍性疾患を含む疾患の処置において、サイトカイン生合成を誘発する免疫調整剤としてのこれらの化合物の製造法および使用方法が開示される。さらに本発明は、有効量のこの化合物およびこの化合物を含む医薬組成物を動物に投与することによって、動物におけるサイトカイン生合成を誘発し、ウィルス性感染または疾患を治療しそして／または動物における腫瘍性疾患を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

２位にヒドロキシメチル置換基またはヒドロキシエチル置換基を有する一定のイミダゾ［４，５−ｃ］環化合物、または該化合物、中間体を含有する薬学的組成物を投与することを含む、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導する方法、動物におけるＩＦＮ−αの生合成を優先的に誘導することを含む、ウイルス性疾患および新生物疾患などの疾患の治療用に、これらの化合物すなわち免疫調節剤を製造する方法、および使用する方法が開示される。
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式（Ｉ）によるアミノメチルピリジルオキシメチル/ベンゾイソオキサゾールで置換されたアザビシクロ環化合物、該化合物を包含する医薬組成物、ならびに複数の障害、例えば統合失調症およびうつ病を同時に治療することを含む、１つまたはそれより多くのＣＮＳまたはその他の障害を治療する方法。または該化合物の（Ｒ）もしくは（Ｓ）エナンチオマー、または該化合物のシスもしくはトランス異性体、または該化合物もしくは前述のいずれかの医薬的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。式中、ｍは０または１である；Ｚは 、式中Ｒ^７は水素または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｒ^８は水素、ヒドロキシ、または（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；そしてＲ^９は（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシである；Ｘは酸素またはＮＲであり、式中Ｒは水素または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルである；Ｙはメチレンであり、式中ｎは０、１もしくは２である；またはＹは酸素、窒素もしくはイオウであり、式中ｎは２、３または４である；Ｒ^１およびＲ^２は各々独立して水素、ハロゲン、または（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシもしくは（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキルの基であり、Ｒ^１およびＲ^２の基のいずれか１つは、１つまたはそれより多くのハロゲンで置換されていなくても置換されていてもよい。

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【課題】２−イミノピロリジン誘導体の製造方法の提供。
【解決手段】芳香環又は含ヘテロ芳香環縮合アミジン誘導体と下記化合物を反応させる。


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