カプサイシン受容体調節剤としてのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体
本発明は、酸置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式：
【化１】
（ここにおいて、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり（但し、 Ｖ及びＸのうち少なくとも１つはＮである）；
ＵはＮ又はＣＲ２であり（但し、Ｖ及びＸがＮの時、ＵはＣＲ２である）；
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ及びモノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２は（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ又はニトロ；又は
（ｉｉ）式−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（ここにおいて、
ＲｃはＣ０−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル又はＣ２−Ｃ３アルキニルであるか、又はＲｙ又はＲｚと結合してＲｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている４−から１０−員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）、ＯＰＯ２（ＯＲｚ）又はＰＯ２（ＯＲｚ）であり；
Ａは結合又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するならば、（ａ）独立して：（ｉ）水素又は−ＣＯＯＨ；又は（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、４−から１０−員の炭素環又は複素環、又はＲｃと結合して４から１０員の炭素環又は複素環を形成し（これらはそれぞれＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）であるか；又は（ｂ）結合してＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている４から１０員の炭素環又は複素環を形成する；であり；
Ａｒ１及びＡｒ２は５から１０員の炭素環及び複素環（これらはそれぞれ式ＬＲａの基から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）から独立して選ばれ；
Ｌは結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｚ）］Ｓ（Ｏ）ｍ からそれぞれ独立して選ばれ（ここにおいてｍは０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれ、Ｒｘは水素及びＣ１−Ｃ８アルキルからそれぞれ独立してえらばれる）；
Ｒａは（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル（これらはＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）からそれぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒｂは（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ及び−ＣＯＯＨ；及び（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ１−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、フェニルＣ１−Ｃ８アルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（ＳＯ２）Ｃ１−Ｃ８アルキル、（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル、−ＰＯ３（Ｒｗ）２及び−ＯＰＯ３（Ｒｗ）２（ここにおいてそれぞれのＲｗは水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル及び（５から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから独立して選ばれ；それぞれの（ｉｉ）はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、ヒドロキシＣ１−Ｃ８アルキル、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（ＳＯ２）Ｃ１−Ｃ８アルキル及び（５から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）；からそれぞれ独立して選ばれる）
の化合物又は薬学的に許容されるその形態（ここにおいて、化合物又は薬学的に許容されるその形態は少なくとも１つのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基を含有してなる）。
【請求項２】
ＵがＣ−Ｒ２である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項３】
Ｘ及びＶがＮである、請求項2に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項４】
ＶがＮで、ＸがＣＨである、請求項２に記載２の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項５】
ＸがＮで、ＶがＣＨである、請求項２に記載２の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項６】
ＹがＮで、Ｗ及びＺがそれぞれＣＨである、請求項１−５のいずれかに記載２の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項７】
ＺがＮで、Ｗ及びＹがそれぞれＣＨである、請求項１−５のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項８】
Ｗ、Ｙ及びＺが、それぞれＣＨである、請求項１−５のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項９】
Ｒ２が式−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基で、ＲｃがＣ１−Ｃ３アルキルであり、そしてＲ２がカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基を含有してなる、請求項２−８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１０】
Ｒ２がカルボン酸基を含有してなる、請求項９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１１】
カルボン酸基が複素環の置換基である、請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１２】
Ｒ２がホスフェート又はホスホネート基を含有しなる、請求項９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１３】
Ａｒ１及びＡｒ２が、それぞれが式ＬＲａの基から独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル及び６員の芳香族複素環から独立して選ばれる、請求項１から１２の何れかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１４】
Ａｒ１が、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、フェニル又はピリジルであり；そして
Ａｒ２が、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、シアノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、−（ＳＯ２）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、及び−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｘ］Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ（ここにおいて、ｍは１又は２であり、Ｒｘは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｄは、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ又は５から１０員のＮ−結合複素環基である）から独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、フェニル又はピリジルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１５】
Ａｒ１が非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルで置換されているピリジルであり；そして
Ａｒ２がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル及び式−（ＳＯ２）Ｒｄ （ここにおいて、Ｒｄ はＣ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルである）の基から独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されているフェニル又はピリジルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１６】
Ａｒ１が非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルで置換されているフェニルであり；そして
Ａｒ２がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル及び式−（ＳＯ２）Ｒｄ （ここにおいて、Ｒｄ はＣ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルである）の基から独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されているフェニル又はピリジルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１７】
Ａｒ１がピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル又は３−ハロ−ピリジン−２−イルであり；そして
Ａｒ２が、それぞれのパラ位がハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２、−トリフルオロ−１−メチル−エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン−２−スルホニル、トリフルオロメタンスルホニル又は２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジン−２−イル又はピリジン−３−イルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１８】
Ａｒ１がフェニル、２−メチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル又は２−ハロ−フェニル であり；そして
Ａｒ２が、それぞれのパラ位がハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２、−トリフルオロ−１−メチル−エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン−２−スルホニル、トリフルオロメタンスルホニル又は２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジン−２−イル又はピリジン−３−イルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１９】
化合物が式：
【化２】
（ここにおいて、
ＲｃはＣ０−Ｃ６アルキルであり；
ＪはＯ又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ｒｚは（ａ）水素；（ｂ）それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ２−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル及びモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノン、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、又は４から１０員の炭素環又は複素環；又は（ｃ）Ｒ７と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル及びモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から７員の炭素環又は複素環を形成する；であり；
Ｅ及びＦは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）スルホニル、アミノ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニルから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ７は（ｉ）水素；（ｉｉ）それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又は５から７員の複素環；又は（ｉｉｉ）Ｒｚと結合して置換されていてもよい５から７員の複素環を形成する；であり；そして
【化３】
で示される基は少なくとも１つのカルボン酸基を含有してなる）：を有している、
請求項２から８の何れかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２０】
化合物が式：
【化４】
（ここにおいて、Ｙ及びＺは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、アミノ、又はモノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノであり；
Ｒ７は（ｉ）水素；（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル又は；Ｒｚと結合して置換されていてもよい５から７員の複素環を形成する；である）
を有する、請求項１９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２１】
ＪがＯである、請求項２０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２２】
Ｒ７が水素である、請求項２１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２３】
ＪがＮＨである、請求項２０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２４】
化合物が式：
【化５】
（ここにおいて、
Ｅ及びＦは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）スルホニル、アミノ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニルから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
それぞれのＲ５及びＲ６は水素、ヒドロキシ及びＲｄから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルから独立して選ばれ；
Ｒ７は（ｉ）−ＣＯＯＨ；又は（ｉｉ）それぞれＲｄから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルアルコキシ、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、又は５から７員の複素環；又は（ｉｉｉ）−ＰＯ３（Ｒｗ）２又は−ＯＰＯ３（Ｒｗ）２（ここにおいてそれぞれのＲｗは（ａ）水素；及び（ｂ）それぞれＲｄから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル及び（５から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから独立して選ばれる）；であり；
ｎは０、１、２又は３であり；そして
それぞれのＲｄは（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ；及び（ｉｉ）それぞれがヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及び−ＣＯＯＨから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；から独立して選ばれ；そして ここにおいてＲ７はカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基であるか、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７のうちの少なくとも１個はカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基から選ばれる少なくとも１個の置換基を含有してなる）
を有する、請求項２−８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２５】
化合物が式：
【化６】
（ここにおいて、
Ｙ及びＺは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
それぞれのＲ５及びＲ６は独立してハロゲン又はメチルであり；そして
Ｒ７は（ｉ）−ＣＯＯＨ；（ｉｉ）それぞれＲｄ（ここにおいて少なくとも１つのＲｄはカルボン酸基である）から独立して選ばれる１から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、又はモルホリン；又は（ｉｉｉ）−ＰＯ３（Ｒｗ）２又は−ＯＰＯ３（Ｒｗ）２；である）を有する、請求項２４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２６】
化合物が式：
【化７】
（ここにおいて、
Ｅ及びＦは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）スルホニル、アミノ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニルから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｂ１はＯ、ＮＨ又はＳであり；
Ｄは−Ｃ（＝Ｏ）−又は非置換又はケト基で置換されているＣ２−Ｃ３アルキルであり；そして
Ｂ２は（ａ）ｎが１で、Ｒｃが水素、ＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ（アルキル）、ＰＯ３Ｈ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルキルエーテル（それぞれのアルキルはＲｄから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）の場合は、Ｏ又はＳであり、（ｂ）ｎが２で、そして（ｉ）Ｒｃが水素及びそれぞれがＲｄから選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニルであり；又は（ｉｉ）両方のＲｃが結合して、Ｂ２と共に、Ｒｄから選ばれる０から３個の置換基で置換されている５から８員の複素環を形成する場合は、Ｎであり；そして
それぞれのＲｄは独立して（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ；及び（ｉｉ）それぞれがヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及び−ＣＯＯＨから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノであり；ここにおいて、
【化８】
で示される基は少なくとも一つのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネートを含有している）
を有する、請求項２−８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２７】
Ｂ１がＯであり；そして
（ｉ）Ｄが−ＣＨ２−ＣＨ２−で−Ｂ２（Ｒｃ）ｎが（ａ）−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２又は−ＰＯ３Ｈ２；又は（ｂ）それぞれが−ＣＯＯＨで置換されている、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモリホリン；又は（ｉｉ）Ｄが−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−で−Ｂ２（Ｒｃ）ｎが（ａ）−ＯＨ；又は（ｂ）それぞれが−ＣＯＯＨで置換されている、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモリホリンのいずれかである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
化合物が表ＩＩに挙げられているものである、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２９】
化合物がカプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において１００ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項３０】
化合物がカプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において１０ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項３１】
１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態を薬学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有してなる、医薬組成物。
【請求項３２】
組成物が注射液、エアゾール、クリーム、ゲル、ピル、カプセル、シロップ又は経皮用パッチとして製剤化されている、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
カプサイシン受容体を発現する細胞を１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させて、カプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減することを含有してなる、細胞カプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項３４】
細胞が、動物体内で生体内接触させる神経細胞である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
接触中に化合物を動物の体液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
化合物を５００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
化合物を１００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
動物がヒトである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４０】
化合物を経口で投与する、請求項３４に記載の方法。
【請求項４１】
方法がカプサイシン受容体を、条件下にバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を検知可能程な阻害するのに十分な量で、１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させることを含有してなる、生体内におけるバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を阻害する方法。
【請求項４２】
カプサイシン受容体を発現している細胞を、生体内におけるバニロイドリガンドのクローンカプサイシン受容体を発現している細胞との結合を検知可能な程阻害するのに十分な量で、１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させ、それにより患者においてバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を阻害することを含有してなる、患者においてバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を阻害する方法。
【請求項４３】
患者がヒトである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で患者の血液に存在させる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の病気を軽減することよりなる、患者のカプサイシン受容体調節に敏感な病気を治療方法。
【請求項４６】
患者が（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症に罹っている、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４５の方法。
【請求項４８】
病気が喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項４５の方法。
【請求項４９】
疼痛に罹っている患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の疼痛を軽減することからなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項５０】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４９の方法。
【請求項５１】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４９の方法。
【請求項５２】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４９の方法。
【請求項５３】
患者が神経因性疼痛に罹っている、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経因性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及び／又は外傷：から選ばれる病気に起因している、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
患者がヒトである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の痒みを軽減することからなる、患者の痒みを治療する方法。
【請求項５７】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の咳又はしゃっくりを軽減することからなる、患者の咳又はしゃっくりを治療する方法。
【請求項５８】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の尿失禁を軽減することからなる、患者の尿失禁を治療する方法。
【請求項５９】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の減量を促進することからなる、肥満患者の減量を促進する方法。
【請求項６０】
化合物又は薬学的に許容されるその形態が放射性標識化されている、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項６１】
（ａ）試料を、化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させる；及び（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の有無を判断する；の工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を判断する方法。
【請求項６２】
化合物が請求項６０に記載の放射性標識化化合物で、検出の工程が（ｉ）結合した化合物から結合しなかった化合物を分離する；及び（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；の工程からなる、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を疼痛の治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６４】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を咳又はしゃっくりの治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６５】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を尿失禁の治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６６】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を肥満の治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６７】
カプサイシン受容体調節に敏感な病気に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症；から選ばれる、カプサイシン受容体調節に敏感な病気に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
疼痛に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経因性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及びは外傷：から選ばれる病気に関連する神経障害性の疼痛に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
痒み、咳又はくしゃみに罹っているか罹りやすい患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
尿失禁に罹っているか罹りやすい患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
肥満患者の減量を促進する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項１】
式：
【化１】
（ここにおいて、Ｖ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ独立してＮ又はＣＲ１であり（但し、 Ｖ及びＸのうち少なくとも１つはＮである）；
ＵはＮ又はＣＲ２であり（但し、Ｖ及びＸがＮの時、ＵはＣＲ２である）；
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシカルボニル、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ及びモノ及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノからそれぞれ独立して選ばれ；
Ｒ２は（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ又はニトロ；又は
（ｉｉ）式−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基
（ここにおいて、
ＲｃはＣ０−Ｃ３アルキル、Ｃ２−Ｃ３アルケニル又はＣ２−Ｃ３アルキニルであるか、又はＲｙ又はＲｚと結合してＲｂから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている４−から１０−員の炭素環又は複素環を形成し；
Ｍは結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）ＳＯ２、ＳＯ２Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）、ＯＰＯ２（ＯＲｚ）又はＰＯ２（ＯＲｚ）であり；
Ａは結合又はＲｂから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルであり；そして
Ｒｙ及びＲｚは、もし存在するならば、（ａ）独立して：（ｉ）水素又は−ＣＯＯＨ；又は（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノン、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、４−から１０−員の炭素環又は複素環、又はＲｃと結合して４から１０員の炭素環又は複素環を形成し（これらはそれぞれＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）であるか；又は（ｂ）結合してＲｂから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている４から１０員の炭素環又は複素環を形成する；であり；
Ａｒ１及びＡｒ２は５から１０員の炭素環及び複素環（これらはそれぞれ式ＬＲａの基から独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）から独立して選ばれ；
Ｌは結合、Ｏ、Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｃ（＝Ｏ）、ＯＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ、Ｎ（Ｒｚ）、Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｃ（＝Ｏ）、Ｎ（Ｒｚ）Ｓ（Ｏ）ｍ、Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｘ）及びＮ［Ｓ（Ｏ）ｍＮ（Ｒｚ）］Ｓ（Ｏ）ｍ からそれぞれ独立して選ばれ（ここにおいてｍは０、１及び２からそれぞれ独立して選ばれ、Ｒｘは水素及びＣ１−Ｃ８アルキルからそれぞれ独立してえらばれる）；
Ｒａは（ｉ）水素、ハロゲン、シアノ及びニトロ；及び（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ２−Ｃ８アルケニル、Ｃ２−Ｃ８アルキニル、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ及び（３から１０員の複素環）Ｃ０−Ｃ６アルキル（これらはＲｂからそれぞれ独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている）からそれぞれ独立して選ばれ；そして
Ｒｂは（ｉ）ヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ及び−ＣＯＯＨ；及び（ｉｉ）Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルケニル、Ｃ１−Ｃ８アルキニル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルカノイル、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、フェニルＣ１−Ｃ８アルコキシ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（ＳＯ２）Ｃ１−Ｃ８アルキル、（４から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキル、−ＰＯ３（Ｒｗ）２及び−ＯＰＯ３（Ｒｗ）２（ここにおいてそれぞれのＲｗは水素、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル及び（５から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから独立して選ばれ；それぞれの（ｉｉ）はヒドロキシ、ハロゲン、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、ニトロ、オキソ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ８アルキル、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、ヒドロキシＣ１−Ｃ８アルキル、ハロＣ１−Ｃ８アルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、（ＳＯ２）Ｃ１−Ｃ８アルキル及び（５から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）；からそれぞれ独立して選ばれる）
の化合物又は薬学的に許容されるその形態（ここにおいて、化合物又は薬学的に許容されるその形態は少なくとも１つのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基を含有してなる）。
【請求項２】
ＵがＣ−Ｒ２である、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項３】
Ｘ及びＶがＮである、請求項2に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項４】
ＶがＮで、ＸがＣＨである、請求項２に記載２の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項５】
ＸがＮで、ＶがＣＨである、請求項２に記載２の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項６】
ＹがＮで、Ｗ及びＺがそれぞれＣＨである、請求項１−５のいずれかに記載２の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項７】
ＺがＮで、Ｗ及びＹがそれぞれＣＨである、請求項１−５のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項８】
Ｗ、Ｙ及びＺが、それぞれＣＨである、請求項１−５のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項９】
Ｒ２が式−Ｒｃ−Ｍ−Ａ−Ｒｙの基で、ＲｃがＣ１−Ｃ３アルキルであり、そしてＲ２がカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基を含有してなる、請求項２−８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１０】
Ｒ２がカルボン酸基を含有してなる、請求項９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１１】
カルボン酸基が複素環の置換基である、請求項１０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１２】
Ｒ２がホスフェート又はホスホネート基を含有しなる、請求項９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１３】
Ａｒ１及びＡｒ２が、それぞれが式ＬＲａの基から独立して選ばれる０、１又は２個の置換基で置換されている、フェニル及び６員の芳香族複素環から独立して選ばれる、請求項１から１２の何れかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１４】
Ａｒ１が、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ６アルコキシから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、フェニル又はピリジルであり；そして
Ａｒ２が、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、シアノＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、ハロＣ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、−（ＳＯ２）Ｒｄ、−Ｎ（Ｒｘ）Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ、及び−Ｎ［Ｓ（Ｏ）ｍＲｘ］Ｓ（Ｏ）ｍＲｄ（ここにおいて、ｍは１又は２であり、Ｒｘは水素又はＣ１−Ｃ６アルキルであり、Ｒｄは、それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ及びハロＣ１−Ｃ４アルコキシから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ又は５から１０員のＮ−結合複素環基である）から独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されている、フェニル又はピリジルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１５】
Ａｒ１が非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルで置換されているピリジルであり；そして
Ａｒ２がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル及び式−（ＳＯ２）Ｒｄ （ここにおいて、Ｒｄ はＣ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルである）の基から独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されているフェニル又はピリジルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１６】
Ａｒ１が非置換又はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルで置換されているフェニルであり；そして
Ａｒ２がハロゲン、Ｃ１−Ｃ４アルキル、シアノＣ１−Ｃ４アルキル、ハロＣ１−Ｃ４アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル及び式−（ＳＯ２）Ｒｄ （ここにおいて、Ｒｄ はＣ１−Ｃ４アルキル又はハロＣ１−Ｃ４アルキルである）の基から独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されているフェニル又はピリジルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１７】
Ａｒ１がピリジン−２−イル、３−メチル−ピリジン−２−イル、３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル又は３−ハロ−ピリジン−２−イルであり；そして
Ａｒ２が、それぞれのパラ位がハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２、−トリフルオロ−１−メチル−エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン−２−スルホニル、トリフルオロメタンスルホニル又は２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジン−２−イル又はピリジン−３−イルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１８】
Ａｒ１がフェニル、２−メチル−フェニル、２−トリフルオロメチル−フェニル又は２−ハロ−フェニル であり；そして
Ａｒ２が、それぞれのパラ位がハロゲン、シアノ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、トリフルオロメチル、２，２，２−トリフルオロエチル、２，２，２、−トリフルオロ−１−メチル−エチル、メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、プロパン−２−スルホニル、トリフルオロメタンスルホニル又は２，２，２−トリフルオロエタンスルホニルで置換されている、フェニル、ピリジン−２−イル又はピリジン−３−イルである、
請求項１３に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項１９】
化合物が式：
【化２】
（ここにおいて、
ＲｃはＣ０−Ｃ６アルキルであり；
ＪはＯ又はＮ（Ｒｚ）であり；
Ｒｚは（ａ）水素；（ｂ）それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ２−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル及びモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルケニル、Ｃ２−Ｃ６アルキニル、Ｃ２−Ｃ６アルカノン、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、又は４から１０員の炭素環又は複素環；又は（ｃ）Ｒ７と結合して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ８アルキルエーテル及びモノ−およびジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から６個の置換基で置換されている、５から７員の炭素環又は複素環を形成する；であり；
Ｅ及びＦは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）スルホニル、アミノ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニルから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ７は（ｉ）水素；（ｉｉ）それぞれがハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ、アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ８アルキルエーテル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ６アルキル、フェニル又は５から７員の複素環；又は（ｉｉｉ）Ｒｚと結合して置換されていてもよい５から７員の複素環を形成する；であり；そして
【化３】
で示される基は少なくとも１つのカルボン酸基を含有してなる）：を有している、
請求項２から８の何れかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２０】
化合物が式：
【化４】
（ここにおいて、Ｙ及びＺは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−６アルキル、ハロＣ１−６アルキル、アミノ、又はモノ−及びジ−（Ｃ１−６アルキル）アミノであり；
Ｒ７は（ｉ）水素；（ｉｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル又は；Ｒｚと結合して置換されていてもよい５から７員の複素環を形成する；である）
を有する、請求項１９に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２１】
ＪがＯである、請求項２０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２２】
Ｒ７が水素である、請求項２１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２３】
ＪがＮＨである、請求項２０に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２４】
化合物が式：
【化５】
（ここにおいて、
Ｅ及びＦは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）スルホニル、アミノ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニルから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
それぞれのＲ５及びＲ６は水素、ヒドロキシ及びＲｄから独立して選ばれる０から２個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ８アルキルから独立して選ばれ；
Ｒ７は（ｉ）−ＣＯＯＨ；又は（ｉｉ）それぞれＲｄから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ２−Ｃ８アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ８アルアルコキシ、モノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノ、又は５から７員の複素環；又は（ｉｉｉ）−ＰＯ３（Ｒｗ）２又は−ＯＰＯ３（Ｒｗ）２（ここにおいてそれぞれのＲｗは（ａ）水素；及び（ｂ）それぞれＲｄから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルキル、フェニルＣ０−Ｃ８アルキル及び（５から７員の複素環）Ｃ０−Ｃ８アルキルから独立して選ばれる）；であり；
ｎは０、１、２又は３であり；そして
それぞれのＲｄは（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ；及び（ｉｉ）それぞれがヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及び−ＣＯＯＨから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノ；から独立して選ばれ；そして ここにおいてＲ７はカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基であるか、又はＲ５、Ｒ６又はＲ７のうちの少なくとも１個はカルボン酸、ホスフェート又はホスホネート基から選ばれる少なくとも１個の置換基を含有してなる）
を有する、請求項２−８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２５】
化合物が式：
【化６】
（ここにおいて、
Ｙ及びＺは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノであり；
それぞれのＲ５及びＲ６は独立してハロゲン又はメチルであり；そして
Ｒ７は（ｉ）−ＣＯＯＨ；（ｉｉ）それぞれＲｄ（ここにおいて少なくとも１つのＲｄはカルボン酸基である）から独立して選ばれる１から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ８アルコキシ、Ｃ１−Ｃ８アルコキシカルボニル、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン、又はモルホリン；又は（ｉｉｉ）−ＰＯ３（Ｒｗ）２又は−ＯＰＯ３（Ｒｗ）２；である）を有する、請求項２４に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２６】
化合物が式：
【化７】
（ここにおいて、
Ｅ及びＦは独立してＣＨ又はＮであり；
Ｒ３はハロゲン、シアノ、−ＣＯＯＨ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、ヒドロキシＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ２−Ｃ６アルキルエーテル、Ｃ１−Ｃ６アルカノイル、アミノスルホニル、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニル、（Ｃ１−Ｃ８アルキル）スルホニル、アミノ、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｒ４はハロゲン、シアノ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、ハロＣ１−Ｃ６アルキル、アミノ、モノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ６アルキル）アミノ、アミノスルホニル、及びモノ−及びジ−（Ｃ１−Ｃ８アルキル）アミノスルホニルから独立して選ばれる０から２個の置換基を示し；
Ｂ１はＯ、ＮＨ又はＳであり；
Ｄは−Ｃ（＝Ｏ）−又は非置換又はケト基で置換されているＣ２−Ｃ３アルキルであり；そして
Ｂ２は（ａ）ｎが１で、Ｒｃが水素、ＰＯ３Ｈ２、ＰＯ３Ｈ（アルキル）、ＰＯ３Ｈ（アルキル）２、Ｃ１−Ｃ６アルキル又はＣ２−Ｃ６アルキルエーテル（それぞれのアルキルはＲｄから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている）の場合は、Ｏ又はＳであり、（ｂ）ｎが２で、そして（ｉ）Ｒｃが水素及びそれぞれがＲｄから選ばれる０から３個の置換基で置換されているＣ１−Ｃ６アルキル、Ｃ１−Ｃ６アルケニル、Ｃ１−Ｃ６アルキニルであり；又は（ｉｉ）両方のＲｃが結合して、Ｂ２と共に、Ｒｄから選ばれる０から３個の置換基で置換されている５から８員の複素環を形成する場合は、Ｎであり；そして
それぞれのＲｄは独立して（ｉ）ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、ニトロ、−ＣＯＯＨ；及び（ｉｉ）それぞれがヒドロキシ、ハロゲン、アミノ及び−ＣＯＯＨから独立して選ばれる０から３個の置換基で置換されている、Ｃ１−Ｃ４アルキル、Ｃ１−Ｃ４アルケニル、Ｃ１−Ｃ４アルキニル、Ｃ１−Ｃ４アルコキシ、Ｃ１−Ｃ４アルカノイル、Ｃ２−Ｃ４アルコキシカルボニル、Ｃ２−Ｃ８アルカノイルオキシ、Ｃ１−Ｃ４アルキルチオ、Ｃ２−Ｃ４アルキルエーテル、又はモノ−又はジ−（Ｃ１−Ｃ４アルキル）アミノであり；ここにおいて、
【化８】
で示される基は少なくとも一つのカルボン酸、ホスフェート又はホスホネートを含有している）
を有する、請求項２−８のいずれかに記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２７】
Ｂ１がＯであり；そして
（ｉ）Ｄが−ＣＨ２−ＣＨ２−で−Ｂ２（Ｒｃ）ｎが（ａ）−ＣＯＯＨ、−Ｏ−ＰＯ３Ｈ２又は−ＰＯ３Ｈ２；又は（ｂ）それぞれが−ＣＯＯＨで置換されている、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモリホリン；又は（ｉｉ）Ｄが−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−で−Ｂ２（Ｒｃ）ｎが（ａ）−ＯＨ；又は（ｂ）それぞれが−ＣＯＯＨで置換されている、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジン又はモリホリンのいずれかである、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
化合物が表ＩＩに挙げられているものである、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項２９】
化合物がカプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において１００ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項３０】
化合物がカプサイシン受容体のカルシウム非固定化試験において１０ナノモル以下のＩＣ５０値を有する、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項３１】
１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態を薬学的に許容される担体又は賦形剤と共に含有してなる、医薬組成物。
【請求項３２】
組成物が注射液、エアゾール、クリーム、ゲル、ピル、カプセル、シロップ又は経皮用パッチとして製剤化されている、請求項３１に記載の医薬組成物。
【請求項３３】
カプサイシン受容体を発現する細胞を１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させて、カプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減することを含有してなる、細胞カプサイシン受容体のカルシウム伝達を低減する方法。
【請求項３４】
細胞が、動物体内で生体内接触させる神経細胞である、請求項３３に記載の方法。
【請求項３５】
接触中に化合物を動物の体液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３６】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３７】
化合物を５００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３８】
化合物を１００ナノモル以下の濃度で動物の血液中に存在させる、請求項３４に記載の方法。
【請求項３９】
動物がヒトである、請求項３４に記載の方法。
【請求項４０】
化合物を経口で投与する、請求項３４に記載の方法。
【請求項４１】
方法がカプサイシン受容体を、条件下にバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を検知可能程な阻害するのに十分な量で、１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させることを含有してなる、生体内におけるバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を阻害する方法。
【請求項４２】
カプサイシン受容体を発現している細胞を、生体内におけるバニロイドリガンドのクローンカプサイシン受容体を発現している細胞との結合を検知可能な程阻害するのに十分な量で、１以上の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させ、それにより患者においてバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を阻害することを含有してなる、患者においてバニロイドリガンドのカプサイシン受容体との結合を阻害する方法。
【請求項４３】
患者がヒトである、請求項４２に記載の方法。
【請求項４４】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で患者の血液に存在させる、請求項４２に記載の方法。
【請求項４５】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の病気を軽減することよりなる、患者のカプサイシン受容体調節に敏感な病気を治療方法。
【請求項４６】
患者が（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症に罹っている、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４５の方法。
【請求項４８】
病気が喘息又は慢性閉塞性肺疾患である、請求項４５の方法。
【請求項４９】
疼痛に罹っている患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の疼痛を軽減することからなる、患者の疼痛を治療する方法。
【請求項５０】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４９の方法。
【請求項５１】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４９の方法。
【請求項５２】
化合物を１マイクロモル以下の濃度で動物の血中に存在させる、請求項４９の方法。
【請求項５３】
患者が神経因性疼痛に罹っている、請求項４９に記載の方法。
【請求項５４】
疼痛が、乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経因性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及び／又は外傷：から選ばれる病気に起因している、請求項４９に記載の方法。
【請求項５５】
患者がヒトである、請求項４９に記載の方法。
【請求項５６】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の痒みを軽減することからなる、患者の痒みを治療する方法。
【請求項５７】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の咳又はしゃっくりを軽減することからなる、患者の咳又はしゃっくりを治療する方法。
【請求項５８】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の尿失禁を軽減することからなる、患者の尿失禁を治療する方法。
【請求項５９】
患者にカプサイシン受容体調節量の請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態の１以上を投与し、患者の減量を促進することからなる、肥満患者の減量を促進する方法。
【請求項６０】
化合物又は薬学的に許容されるその形態が放射性標識化されている、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態。
【請求項６１】
（ａ）試料を、化合物がカプサイシン受容体と結合することが可能な条件下で、請求項１に記載の化合物又は薬学的に許容されるその形態と接触させる；及び（ｂ）カプサイシン受容体に結合した化合物の量を検出し、それから試料中のカプサイシン受容体の有無を判断する；の工程からなる、試料中のカプサイシン受容体の有無を判断する方法。
【請求項６２】
化合物が請求項６０に記載の放射性標識化化合物で、検出の工程が（ｉ）結合した化合物から結合しなかった化合物を分離する；及び（ｉｉ）試料中の結合した化合物の有無を検出する；の工程からなる、請求項６１に記載の方法。
【請求項６３】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を疼痛の治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６４】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を咳又はしゃっくりの治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６５】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を尿失禁の治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６６】
（ａ）容器中の請求項１に記載の医薬組成物；及び（ｂ）この化合物を肥満の治療に用いるための説明書を含有してなる、包装された医薬製剤。
【請求項６７】
カプサイシン受容体調節に敏感な病気に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６８】
（ｉ）カプサイシンへの暴露、（ｉｉ）熱への暴露による火傷又は炎症、（ｉｉｉ）光への暴露による火傷又は炎症、（ｉｖ）催涙ガス、大気汚染又は唐辛子スプレーへの暴露による火傷、気管支収縮又は炎症、又は（ｖ）酸への暴露による火傷又は炎症；から選ばれる、カプサイシン受容体調節に敏感な病気に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項６９】
疼痛に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７０】
乳房切除後疼痛症候群、切断痛、幻肢痛、口腔内神経因性疼痛、歯痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、反射交感神経性ジストロフィー、三叉神経痛、変形性関節症、関節リウマチ、繊維筋痛、ギラン・バーレ症候群、知覚異常性大腿神経痛、口内焼灼感症候群、両側性末梢神経障害、灼熱痛、神経炎、ニューロン炎、神経痛、ＡＩＤＳ関連神経障害、ＭＳ関連神経障害、脊髄損傷関連の疼痛、手術関連の疼痛、筋骨格の疼痛、背中の疼痛、頭痛、片頭痛、狭心症、陣痛、痔、消化不良、シャルコー痛、腸内ガス、生理、ガン、毒汚染、過敏性腸症候群、炎症性大腸炎、及びは外傷：から選ばれる病気に関連する神経障害性の疼痛に罹っている患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７１】
痒み、咳又はくしゃみに罹っているか罹りやすい患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７２】
尿失禁に罹っているか罹りやすい患者を治療する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【請求項７３】
肥満患者の減量を促進する薬剤としての、請求項１に記載の化合物の使用。
【公表番号】特表２００６−５１５８４７（Ｐ２００６−５１５８４７Ａ）
【公表日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５６０８２８（Ｐ２００４−５６０８２８）
【出願日】平成１５年１２月１２日（２００３．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３９６０７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５５００４
【国際公開日】平成１６年７月１日（２００４．７．１）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年６月８日（２００６．６．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１２月１２日（２００３．１２．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３９６０７
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０５５００４
【国際公開日】平成１６年７月１日（２００４．７．１）
【出願人】（５０００１５４５６）ニューロジェン・コーポレーション (48)
【Ｆターム（参考）】
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