ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物
抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、ＨＩＶインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗ＨＩＶ薬を提供する。
［式中、Ｂ１は−Ｃ（Ｒ２）＝または−Ｎ＝；Ｒ１’は水素等；Ｒ１およびＲ２の一方は、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；ＲＡは、−ＣＯＲ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ等）等；Ｒ３およびＲ４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
［式中、Ｂ１は−Ｃ（Ｒ２）＝または−Ｎ＝；Ｒ１’は水素等；Ｒ１およびＲ２の一方は、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｚ２は単結合、置換されていてもよいアルキレン等；Ｒ５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等）で示される基、他方は水素；−Ａ１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−等（式中、Ｙは−ＯＨ等；ＲＡは、−ＣＯＲ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ等）等；Ｒ３およびＲ４の一方は、カルボキシ等、他方は水素等）］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
［式中、Ｂ１は−Ｃ（Ｒ２）＝または−Ｎ＝；
Ｒ１およびＲ２の一方は、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン又は置換されていてもよいアルケニレン；Ｚ２は単結合、置換されていてもよいアルキレン、置換されていてもよいアルケニレン、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＯ−；Ｒ６は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基、他方は水素または置換基群Ａから選択される置換基；
Ｒ１’は、水素または置換基群Ａから選択される置換基；
−Ａ１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｎ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｎ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）−Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｏ−Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）−Ｏ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｏ−、または−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｏ−
（式中、Ｘは酸素原子又は硫黄原子；
Ｙは−ＯＨ、−ＳＨ又は−ＮＨ２；
ＲＡは、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ７（式中、Ｚは酸素原子又は硫黄原子；Ｒ７は置換基群Ａから還択される置換基）、−ＮＨＯＨ、−Ｎ＝ＮＲ１０（式中、Ｒ１０は水素、アルキル、アシル、アラルキル、アリール又はヘテロアリール）、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２（式中、Ｒ１２はアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ又はアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ１３）（式中、Ｒ１３はアルキル、アリール又はアラルキル）、または式：
（式中、Ｃ環は置換基群Ａから選択される置換基または式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５で示される置換基（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＲ５は前記と同意義）で１〜４ヶ所置換されていてもよい含窒素芳香族複素環）で示される基；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して置換基群Ａから選択される置換基または水素；
置換基群Ａは、ハロゲン、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、カルボキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシスルホニル、置換されていてもよいアミノ、置換されていててもよいアミノスルホニル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、オキソ、チオキソ、アルキレンジオキシ、アルキレン、アルケニレン、ニトロソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいカルバモイルアルキル、置換されていてもよいスルファモイル、スルホアミノ、スルホ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、ホスホノ、ホスフィニコ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロサイクル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ、置換されていてもよいアリールチオ、置換されていてもよいヘテロアリールチオ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアラルキルオキシ、置換されていてもよいアラルキルチオ、置換されていてもよいヘテロアラルキルチオ、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル、置換されていてもよいヘテロアラルキルスルホニル、置換されていてもよいアルキルカルボニルアルキル、置換されていてもよいアリールカルボニルアルキル、アルキルスルホニルオキシ、スルファモイルオキシ及び置換されていてもよいアリールカルボニルからなる群）。
ただし、（１）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではなく、（２）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、Ｒ１’は水素であり、（３）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではない。（１）および（３）の置換カルバモイルにおいては、Ｎ原子に、−Ｌ−Ａ３（Ｌは単結合、またはそれぞれ置換されていてもよくヘテロ原子が介在していてもよい、アルキレン、アルケニレン、シクロアルキレン、アルキルシクロアルキレン、シクロアルキルアルキレンもしくはアルキル（シクロアルキル）アルキレンまたは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−；Ａ３は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基および−Ｒｍ（Ｒｍは水素、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである）で示される基が同時に置換しており、または“−Ｒｍ”と“−Ｌ−Ａ３”は隣接するＮ原子と一緒になって置換されていてもよいヘテロ環を形成する。］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
一般式（ＩＩ）：
［式中、Ｂ２は−Ｃ（Ｒ２’）＝または−Ｎ＝；
Ｒ１およびＲ２’の一方は、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＲ５は請求項１と同意義）で示される基、他方は水素；
−Ａ２−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）＝Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）＝Ｎ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｎ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）−Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｏ−Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）−Ｏ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｏ−、または−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｏ−
（式中、ＸおよびＹは請求項１と同意義；
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）（式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、アルキル、アラルキル又はアシル）、−ＮＨＯＨ、−Ｎ＝ＮＲ１０（式中、Ｒ１０は水素、アルキル、アシル、アラルキル、アリール又はヘテロアリール）、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２（式中、Ｒ１２はアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ又はアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ１３）（式中、Ｒ１３はアルキル、アリール又はアラルキル）、または式：
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義）で示される基；
Ｒ２４およびＲ２５の一方は、
カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４および、Ｒ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、
他方は水素又はヘテロサイクル；
ただし、（１）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではなく、（２）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、Ｒ１’は水素であり、（３）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではない。（１）および（３）の置換カルバモイルにおいては、Ｎ原子に、−Ｌ−Ａ３（Ｌは単結合、またはそれぞれ置換されていてもよくヘテロ原子が介在していてもよい、アルキレン、アルケニレン、シクロアルキレン、アルキルシクロアルキレン、シクロアルキルアルキレンもしくはアルキル（シクロアルキル）アルキレンまたは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−；Ａ３は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基および−Ｒｍ（Ｒｍは水素、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである）で示される基が同時に置換しており、または“−Ｒｍ”と“−Ｌ−Ａ３”は隣接するＮ原子と一緒になって置換されていてもよいヘテロ環を形成する。］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
一般式（ＩＩＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＢ、Ｒ１、およびＲ２’は請求項２と同意義；Ｒ２７およびＲ２８の一方は、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、他方は水素又はヘテロサイクル）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
一般式（ＩＶ−１）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
一般式（ＩＶ−２）：
（式中、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
一般式（Ｖ）：
［式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義；Ｒ２９は、水素、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルメチル又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルコキシ］で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
一般式（ＶＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義；Ｒ２７およびＲ２８は請求項３と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
一般式（ＶＩＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
一般式（ＶＩＩＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（ＩＸ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
一般式（Ｘ）：
（式中、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ３またはＲ４が、カルボキシ又は−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、アシルもしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に硫黄原子を有していてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）である請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ３またはＲ４が、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、アシルもしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に硫黄原子を有していてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）である請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
式：
（式中、Ｒ１は式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＲ５は請求項１と同意義）で示される基；Ｒ２は水素；Ｒ２９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、スルファモイルオキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアルケニル；置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル、アシルまたは置換されていてもよいアルキル；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルキルまたは、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ；Ｙはヒドロキシ）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；Ｒ２９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル；置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル、；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたは置換されていてもよいアミノ）、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）；Ｙはヒドロキシである請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；Ｒ２９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルケニル；置換されていてもよいアルキニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８は水素、Ｒ９は、水素、アルコキシで置換されていてもよいアルキルまたはアルキルで置換されていてもよいアミノ）、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）；Ｙはヒドロキシである請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、メトキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３，−ＮＨＯＣＨ３，−ＮＨＮ（ＣＨ３）２，−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３，−（ＣＨ２）３ＯＣＨ３，−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＣＨ３，−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＣＨ３，置換されていてもよいピペリジルオキシ、または置換されていてもよいテトラヒドロピラニルオキシ）；Ｙはヒドロキシ；Ｒ２９は以下に示されるいずれかの基：
または以下に示す置換されていてもよいアミノ（：−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＮＭｅ２，−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ，−ＮＨＳＯ２−Ｐｈ−４Ｆ，−ＮＨＳＯ２Ｅｔ，−ＮＨＳＯ２Ｂｎ，−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３，−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ，−ＮＨＳＯ２ＣＨＣＨ２ｉＰｒ，−ＮＨＳＯ２ＣＨＣＨ２Ｐｈ，−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＰｈ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯ−ｃ−Ｐｒ、−ＮＨＣＯ−ｃ−ｈｅｘ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯ−２−チエニル、−ＮＨＣＯ−５−イソキサゾリル、−ＮＨＣＯＮＭｅ２、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、Ｎ−サクシイミド、−ＮＨＣＯＣＯＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ−２−ピリミジン、−ＮＨＣＯ−２−フラン、−ＮＨＣＯ−３−トリアゾール−１−Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ｐ−トルエンスルホニルアミノ、（２−チアゾール−４−イル）アセチルアミノ、２−（ジメチルカルバモイル）アセチルアミノ、チアゾール−４−カルボニルアミノ、メチルアミノオキザリルアミノ（チアゾール−５−カルボニル）アミノ）、
以下に示す置換されていてもよいアルキニル（：−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ≡ＣＰｈ、−Ｃ≡Ｃ−ｎ−Ｐｒ、−Ｃ≡ＣＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＡｃ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ≡Ｃ−シクロペンチル−（１−ＯＨ）、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＨ）
以下に示す置換されていてもよいカルバモイル（：−ＣＯＮＨｉＰｒ、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＯＮＨ−Ｎ−モルホリル、−ＣＯＮＨＮＨＡｃ、−ＣＯ−（４−Ｍｅ−ピペラジン）、−ＣＯＮＨ−（２−チアゾール）、
−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＭｅ２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＯＣＦ３、−ＣＯＮＥｔ２、−ＣＯ−モルホリル、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＣＯＮＭｅＳＯ２Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｐｈ）、
−ＣＦ３、−ＣＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＮ、４−ピペリジル、−ＮＨ２、水素、Ｃｌ，Ｂｒ、ＣＯＯＭｅ、２−オキソ−ピロリジル、２−オキソピペリジル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル）
である請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はメトキシ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３，−ＮＨ２、−ＮＨＮ（ＣＨ３）２，−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＣＨ３，−ＯＣＨ（ＣＨ８）ＣＨ２ＯＣＨ３，置換されていてもよいピペリジルオキシ（置換基：アセチルまたはメタンスルホニルオキシ）、または置換されていてもよいテトラヒドロピラニルオキシ；Ｙはヒドロキシ；Ｒ２９は
以下に示す置換されていてもよいアミノ（：−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＰｈ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯ−２−チエニル、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＣＯＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＯＮＨ２）、
以下に示す置換されていてもよいアルキニル（：−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＡｃ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ≡Ｃ−ｃ−ｐｅｎ−（１−ＯＨ）、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＨ）
−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、４−ピペリジル、または水素）
である請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
式；
（式中、
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）または−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）（式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、アルキル、またはアルコキシ）
Ｒ１は、式：−Ｚ２−Ｒ５（式中、Ｚ２は置換されていてもよいアルキレン；Ｒ５は置換されていてもよいアリール）で示される基；
Ｒ２８は、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）
で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）
Ｒ１は、式：−Ｚ２−Ｒ５（式中、Ｚ２はメチレン；Ｒ５はハロゲンで置換されていてもよいフェニル）で示される基；
Ｒ２８は、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、である請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
式：
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）
Ｒ１は、式：−ＣＨ２−Ｒ５（式中、Ｒ５はハロゲンで置換されていてもよいフェニル）で示される基；
Ｒ２８は、カルボキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよいヘテロ環アルキル、または置換されていてもよいアリール）
で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシまたは置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）
Ｒ１は、式：−ＣＨ２−Ｒ５（式中、Ｒ５はハロゲンで置換されていてもよいフェニル）で示される基；
Ｒ２８は以下に示されるいずれかの基；
で示される請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
ＲＢが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はアルコキシ）である、請求項２２記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
ＲＢが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はアルコキシ）、Ｒ２８がカルボキシである、請求項２２記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
【請求項２５】
式；
で示される化合物（Ｉ−３）、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
請求項２５記載の化合物（Ｉ−３）、そのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩もしくはアミン塩。
【請求項２７】
請求項２５記載の化合物（Ｉ−３）、そのメグルミン塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれかに項記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２９】
酵素阻害剤である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
核酸関連酵素阻害剤である請求項２８項記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である請求項２８項記載の医薬組成物。
【請求項３２】
抗ＨＩＶ剤である請求項２８項記載の医薬組成物。
【請求項３３】
エイズ又はエイズ関連合併症の発症予防剤又は治療剤である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３４】
請求項３１記載の医薬組成物に、逆転写酵素阻害剤および／又はプロテアーゼ阻害剤を組み合わせてなる抗ＨＩＶ用合剤。
【請求項３５】
逆転写酵素阻害剤および／又はプロテアーゼ阻害剤の抗ＨＩＶ活性を上昇させる活性を有する請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３６】
請求項２８記載の医薬組成物を投与することを特徴とするエイズ又はエイズ関連合併症の発症予防又は治療方法。
【請求項３７】
エイズ又はエイズ関連合併症の発症予防又は治療用の医薬組成物を製造するための請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３８】
以下の式で示され、化合物（Ｇ−Ｉ）と化合物（Ｇ−ＩＩ）とを酸触媒存在下で反応させることを特徴とする、化合物（ＩＩＩ−１−Ｂ）、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物の製造方法。
（式中、
Ｑはハロゲン；
ｎは０〜３の整数；
Ｘ１は水素またはフェノール性水酸基の保護基；
Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシまたは−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）（式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、アルキル、またはアルコキシ）；
Ｙ１は水素、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）
【請求項３９】
Ｑ）ｎがＦ；Ｒ２６がアルコキシ；Ｙ１が水素、ハロゲン、カルボキシ、またはアルコキシカルボニルである、Ｘ１がエーテル系保護基またはエステル系保護基である、請求項３８記載の製造方法。
【請求項４０】
（Ｑ）ｎがｐ−Ｆ；Ｒ２６がメトキシ；Ｙ１が水素、ハロゲン、カルボキシ、またはメトキシカルボニル；Ｘ１が水素、アルキルまたはアラルキルである、請求項３８記載の製造方法。
【請求項４１】
酸触媒及び酸化剤の存在下で行う、請求項３８記載の製造方法。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
［式中、Ｂ１は−Ｃ（Ｒ２）＝または−Ｎ＝；
Ｒ１およびＲ２の一方は、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１及びＺ３はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン又は置換されていてもよいアルケニレン；Ｚ２は単結合、置換されていてもよいアルキレン、置換されていてもよいアルケニレン、−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＳＯ２−、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）ＣＯ−、−ＣＯＮ（Ｒ６）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−又は−ＣＯ−；Ｒ６は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアリール又は置換されていてもよいヘテロアリール；Ｒ５は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいシクロアルケニル又は置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基、他方は水素または置換基群Ａから選択される置換基；
Ｒ１’は、水素または置換基群Ａから選択される置換基；
−Ａ１−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｎ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｎ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）−Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｏ−Ｃ（−Ｒ４）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）−Ｏ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｏ−、または−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｏ−
（式中、Ｘは酸素原子又は硫黄原子；
Ｙは−ＯＨ、−ＳＨ又は−ＮＨ２；
ＲＡは、−Ｃ（＝Ｚ）Ｒ７（式中、Ｚは酸素原子又は硫黄原子；Ｒ７は置換基群Ａから還択される置換基）、−ＮＨＯＨ、−Ｎ＝ＮＲ１０（式中、Ｒ１０は水素、アルキル、アシル、アラルキル、アリール又はヘテロアリール）、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２（式中、Ｒ１２はアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ又はアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ１３）（式中、Ｒ１３はアルキル、アリール又はアラルキル）、または式：
（式中、Ｃ環は置換基群Ａから選択される置換基または式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５で示される置換基（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＲ５は前記と同意義）で１〜４ヶ所置換されていてもよい含窒素芳香族複素環）で示される基；
Ｒ３およびＲ４は、それぞれ独立して置換基群Ａから選択される置換基または水素；
置換基群Ａは、ハロゲン、置換されていてもよいアルコキシカルボニル、カルボキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、アルコキシアルキル、ニトロ、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、アルキルスルホニル、アルキルオキシスルホニル、置換されていてもよいアミノ、置換されていててもよいアミノスルホニル、アルキルチオ、アルキルチオアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロアルコキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルケニル、オキソ、チオキソ、アルキレンジオキシ、アルキレン、アルケニレン、ニトロソ、アジド、アミジノ、グアニジノ、シアノ、イソシアノ、メルカプト、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいカルバモイルアルキル、置換されていてもよいスルファモイル、スルホアミノ、スルホ、ホルミル、アルキルカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、ヒドラジノ、モルホリノ、ホスホノ、ホスフィニコ、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロサイクル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロアリールオキシ、置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ、置換されていてもよいアリールチオ、置換されていてもよいヘテロアリールチオ、置換されていてもよいアラルキルオキシ、置換されていてもよいヘテロアラルキルオキシ、置換されていてもよいアラルキルチオ、置換されていてもよいヘテロアラルキルチオ、置換されていてもよいアリールオキシアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールオキシアルキル、置換されていてもよいアリールチオアルキル、置換されていてもよいヘテロアリールチオアルキル、置換されていてもよいアリールスルホニル、置換されていてもよいヘテロアリールスルホニル、置換されていてもよいアラルキルスルホニル、置換されていてもよいヘテロアラルキルスルホニル、置換されていてもよいアルキルカルボニルアルキル、置換されていてもよいアリールカルボニルアルキル、アルキルスルホニルオキシ、スルファモイルオキシ及び置換されていてもよいアリールカルボニルからなる群）。
ただし、（１）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではなく、（２）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、Ｒ１’は水素であり、（３）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではない。（１）および（３）の置換カルバモイルにおいては、Ｎ原子に、−Ｌ−Ａ３（Ｌは単結合、またはそれぞれ置換されていてもよくヘテロ原子が介在していてもよい、アルキレン、アルケニレン、シクロアルキレン、アルキルシクロアルキレン、シクロアルキルアルキレンもしくはアルキル（シクロアルキル）アルキレンまたは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−；Ａ３は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基および−Ｒｍ（Ｒｍは水素、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである）で示される基が同時に置換しており、または“−Ｒｍ”と“−Ｌ−Ａ３”は隣接するＮ原子と一緒になって置換されていてもよいヘテロ環を形成する。］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２】
一般式（ＩＩ）：
［式中、Ｂ２は−Ｃ（Ｒ２’）＝または−Ｎ＝；
Ｒ１およびＲ２’の一方は、式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＲ５は請求項１と同意義）で示される基、他方は水素；
−Ａ２−は、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）＝Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）＝Ｎ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｎ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）−Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｏ−Ｃ（−Ｒ２５）−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（−Ｒ２４）−Ｏ−、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｏ−、または−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＢ）−Ｃ（＝Ｘ）−Ｏ−
（式中、ＸおよびＹは請求項１と同意義；
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）、−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）（式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、アルキル、アラルキル又はアシル）、−ＮＨＯＨ、−Ｎ＝ＮＲ１０（式中、Ｒ１０は水素、アルキル、アシル、アラルキル、アリール又はヘテロアリール）、−ＮＨＳＯ２Ｒ１２（式中、Ｒ１２はアルキル、アリール、アラルキル、ヒドロキシ又はアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ１３）（式中、Ｒ１３はアルキル、アリール又はアラルキル）、または式：
（式中、Ｃ環は請求項１と同意義）で示される基；
Ｒ２４およびＲ２５の一方は、
カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４および、Ｒ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、
他方は水素又はヘテロサイクル；
ただし、（１）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではなく、（２）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｃ（−Ｒ３）＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、Ｒ１’は水素であり、（３）−Ａ１−が、−Ｃ（−Ｙ）＝Ｃ（−ＲＡ）−Ｎ＝Ｃ（−Ｒ４）−である場合は、ＲＡは置換カルバモイルではない。（１）および（３）の置換カルバモイルにおいては、Ｎ原子に、−Ｌ−Ａ３（Ｌは単結合、またはそれぞれ置換されていてもよくヘテロ原子が介在していてもよい、アルキレン、アルケニレン、シクロアルキレン、アルキルシクロアルキレン、シクロアルキルアルキレンもしくはアルキル（シクロアルキル）アルキレンまたは−Ｏ（Ｃ＝Ｏ）−もしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−；Ａ３は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロサイクル）で示される基および−Ｒｍ（Ｒｍは水素、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいフェニルである）で示される基が同時に置換しており、または“−Ｒｍ”と“−Ｌ−Ａ３”は隣接するＮ原子と一緒になって置換されていてもよいヘテロ環を形成する。］で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項３】
一般式（ＩＩＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＢ、Ｒ１、およびＲ２’は請求項２と同意義；Ｒ２７およびＲ２８の一方は、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、他方は水素又はヘテロサイクル）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項４】
一般式（ＩＶ−１）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項５】
一般式（ＩＶ−２）：
（式中、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項６】
一般式（Ｖ）：
［式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義；Ｒ２９は、水素、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、アルコキシカルボニルメチル又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアラルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアルキルチオ、置換されていてもよいアルコキシ］で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項７】
一般式（ＶＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義；Ｒ２７およびＲ２８は請求項３と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項８】
一般式（ＶＩＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ４は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項９】
一般式（ＶＩＩＩ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、Ｒ２、およびＲ３は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１０】
一般式（ＩＸ）：
（式中、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１１】
一般式（Ｘ）：
（式中、Ｘ、Ｙ、ＲＡ、Ｒ１、およびＲ２は請求項１と同意義）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ３またはＲ４が、カルボキシ又は−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、アシルもしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に硫黄原子を有していてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）である請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ３またはＲ４が、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、アシルもしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に硫黄原子を有していてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）である請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１４】
式：
（式中、Ｒ１は式：−Ｚ１−Ｚ２−Ｚ３−Ｒ５（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＲ５は請求項１と同意義）で示される基；Ｒ２は水素；Ｒ２９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルコキシ、アルキルスルホニルオキシ、スルファモイルオキシ、アルキルチオ、アルキルスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアルケニル；置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル、アシルまたは置換されていてもよいアルキル；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルキルまたは、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ；Ｙはヒドロキシ）で示される請求項１記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；Ｒ２９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル；置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリール、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル、；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシまたは置換されていてもよいアミノ）、置換されていてもよいアルキル、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）；Ｙはヒドロキシである請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；Ｒ２９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアルケニル；置換されていてもよいアルキニル、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、ＮＲ８Ｒ９（Ｒ８は水素、Ｒ９は、水素、アルコキシで置換されていてもよいアルキルまたはアルキルで置換されていてもよいアミノ）、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）；Ｙはヒドロキシである請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はヒドロキシ、メトキシ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３，−ＮＨＯＣＨ３，−ＮＨＮ（ＣＨ３）２，−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３，−（ＣＨ２）３ＯＣＨ３，−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＣＨ３，−ＯＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２ＯＣＨ３，置換されていてもよいピペリジルオキシ、または置換されていてもよいテトラヒドロピラニルオキシ）；Ｙはヒドロキシ；Ｒ２９は以下に示されるいずれかの基：
または以下に示す置換されていてもよいアミノ（：−ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＮＭｅ２，−ＮＨＳＯ２ｉＰｒ，−ＮＨＳＯ２−Ｐｈ−４Ｆ，−ＮＨＳＯ２Ｅｔ，−ＮＨＳＯ２Ｂｎ，−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＦ３，−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ，−ＮＨＳＯ２ＣＨＣＨ２ｉＰｒ，−ＮＨＳＯ２ＣＨＣＨ２Ｐｈ，−ＮＨＳＯ２ＣＨ２ＣＨ２Ｐｈ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＰｈ、−ＮＨＣＯＥｔ、−ＮＨＣＯ−ｃ−Ｐｒ、−ＮＨＣＯ−ｃ−ｈｅｘ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯ−２−チエニル、−ＮＨＣＯ−５−イソキサゾリル、−ＮＨＣＯＮＭｅ２、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、Ｎ−サクシイミド、−ＮＨＣＯＣＯＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯＮＨＭｅ、−ＮＨＣＯＣＯＮＨ２、−ＮＨＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯ−２−ピリミジン、−ＮＨＣＯ−２−フラン、−ＮＨＣＯ−３−トリアゾール−１−Ｍｅ、−ＮＨＣＯ２ｉＰｒ、−ＮＨＣＯ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、ｐ−トルエンスルホニルアミノ、（２−チアゾール−４−イル）アセチルアミノ、２−（ジメチルカルバモイル）アセチルアミノ、チアゾール−４−カルボニルアミノ、メチルアミノオキザリルアミノ（チアゾール−５−カルボニル）アミノ）、
以下に示す置換されていてもよいアルキニル（：−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ≡ＣＰｈ、−Ｃ≡Ｃ−ｎ−Ｐｒ、−Ｃ≡ＣＣＯ２Ｍｅ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＡｃ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ≡Ｃ−シクロペンチル−（１−ＯＨ）、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＨ）
以下に示す置換されていてもよいカルバモイル（：−ＣＯＮＨｉＰｒ、−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＯＮＨ−Ｎ−モルホリル、−ＣＯＮＨＮＨＡｃ、−ＣＯ−（４−Ｍｅ−ピペラジン）、−ＣＯＮＨ−（２−チアゾール）、
−ＣＯＮＨＣＨ２ＣＯＮＭｅ２、−ＣＯＮＨ（ＣＨ２）３ＯＣＯＣＦ３、−ＣＯＮＥｔ２、−ＣＯ−モルホリル、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｍｅ、−ＣＯＮＭｅＳＯ２Ｍｅ、−ＣＯＮＨＳＯ２Ｐｈ）、
−ＣＦ３、−ＣＯＭｅ、−ＳＭｅ、−ＳＯ２Ｍｅ、−ＯＭｅ、−ＯＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、−ＣＮ、４−ピペリジル、−ＮＨ２、水素、Ｃｌ，Ｂｒ、ＣＯＯＭｅ、２−オキソ−ピロリジル、２−オキソピペリジル、４−（ヒドロキシメチル）フェニル）
である請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１８】
Ｒ１は、ハロゲンで置換されていてもよいベンジル；Ｒ２は水素；ＲＡは式：−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ７（式中、Ｒ７はメトキシ、−ＮＨＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３，−ＮＨ２、−ＮＨＮ（ＣＨ３）２，−Ｏ（ＣＨ２）３ＯＣＨ３，−ＯＣＨ（ＣＨ８）ＣＨ２ＯＣＨ３，置換されていてもよいピペリジルオキシ（置換基：アセチルまたはメタンスルホニルオキシ）、または置換されていてもよいテトラヒドロピラニルオキシ；Ｙはヒドロキシ；Ｒ２９は
以下に示す置換されていてもよいアミノ（：−ＮＨＣＯＭｅ、−ＮＨＳＯ２ＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＯＭｅ、−ＮＨＣＯＰｈ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯ−２−チエニル、−ＮＨＣＯ２Ｅｔ、−ＮＨＣＯＣＨ２ＣＨ２ＣＯ２Ｍｅ、−ＮＨＣＯＣＯＮＭｅ２、−ＮＨＣＯＣＯＮＨ２）、
以下に示す置換されていてもよいアルキニル（：−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＭｅ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＡｃ、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＮＨＳＯ２Ｍｅ、−Ｃ≡Ｃ−ｃ−ｐｅｎ−（１−ＯＨ）、−Ｃ≡ＣＣＨ２ＯＨ）
−ＣＨ２ＣＨ＝ＣＨ２、４−ピペリジル、または水素）
である請求項１４記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項１９】
式；
（式中、
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）または−ＣＯＮ（Ｒ８）（Ｒ９）（式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、アルキル、またはアルコキシ）
Ｒ１は、式：−Ｚ２−Ｒ５（式中、Ｚ２は置換されていてもよいアルキレン；Ｒ５は置換されていてもよいアリール）で示される基；
Ｒ２８は、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）
で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２０】
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）
Ｒ１は、式：−Ｚ２−Ｒ５（式中、Ｚ２はメチレン；Ｒ５はハロゲンで置換されていてもよいフェニル）で示される基；
Ｒ２８は、カルボキシ、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアルキニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール、である請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２１】
式：
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシアルキル、置換されていてもよいシクロアルキルまたは置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）
Ｒ１は、式：−ＣＨ２−Ｒ５（式中、Ｒ５はハロゲンで置換されていてもよいフェニル）で示される基；
Ｒ２８は、カルボキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルケニル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいカルバモイル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアラルキルオキシカルボニル、置換されていてもよいヘテロ環、置換されていてもよいヘテロ環アルキル、または置換されていてもよいアリール）
で示される請求項１記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２２】
ＲＢは、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシまたは置換されていてもよいヘテロサイクルオキシ）
Ｒ１は、式：−ＣＨ２−Ｒ５（式中、Ｒ５はハロゲンで置換されていてもよいフェニル）で示される基；
Ｒ２８は以下に示されるいずれかの基；
で示される請求項１９記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２３】
ＲＢが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はアルコキシ）である、請求項２２記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
【請求項２４】
ＲＢが、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２６（式中、Ｒ２６はアルコキシ）、Ｒ２８がカルボキシである、請求項２２記載の化合物、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
【請求項２５】
式；
で示される化合物（Ｉ−３）、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２６】
請求項２５記載の化合物（Ｉ−３）、そのアルカリ金属塩、アルカリ土類金属塩もしくはアミン塩。
【請求項２７】
請求項２５記載の化合物（Ｉ−３）、そのメグルミン塩、またはそれらの溶媒和物。
【請求項２８】
請求項１〜２７のいずれかに項記載の化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２９】
酵素阻害剤である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３０】
核酸関連酵素阻害剤である請求項２８項記載の医薬組成物。
【請求項３１】
ＨＩＶインテグラーゼ阻害剤である請求項２８項記載の医薬組成物。
【請求項３２】
抗ＨＩＶ剤である請求項２８項記載の医薬組成物。
【請求項３３】
エイズ又はエイズ関連合併症の発症予防剤又は治療剤である請求項２８記載の医薬組成物。
【請求項３４】
請求項３１記載の医薬組成物に、逆転写酵素阻害剤および／又はプロテアーゼ阻害剤を組み合わせてなる抗ＨＩＶ用合剤。
【請求項３５】
逆転写酵素阻害剤および／又はプロテアーゼ阻害剤の抗ＨＩＶ活性を上昇させる活性を有する請求項３１記載の医薬組成物。
【請求項３６】
請求項２８記載の医薬組成物を投与することを特徴とするエイズ又はエイズ関連合併症の発症予防又は治療方法。
【請求項３７】
エイズ又はエイズ関連合併症の発症予防又は治療用の医薬組成物を製造するための請求項１〜２７のいずれかに記載の化合物の使用。
【請求項３８】
以下の式で示され、化合物（Ｇ−Ｉ）と化合物（Ｇ−ＩＩ）とを酸触媒存在下で反応させることを特徴とする、化合物（ＩＩＩ−１−Ｂ）、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物の製造方法。
（式中、
Ｑはハロゲン；
ｎは０〜３の整数；
Ｘ１は水素またはフェノール性水酸基の保護基；
Ｒ２６はヒドロキシ、アルコキシ、アルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、または置換されていてもよいヘテロサイクルオキシまたは−Ｎ（Ｒ８）（Ｒ９）（式中、Ｒ８およびＲ９はそれぞれ独立して水素、アルキル、またはアルコキシ）；
Ｙ１は水素、ハロゲン、カルボキシ、アルコキシカルボニル、置換されていてもよいカルバモイル、−Ｎ（Ｒ１４）（Ｒ１５）（式中、Ｒ１４およびＲ１５はそれぞれ独立して水素、アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＯＲ１６（式中、Ｒ１６は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は水素、ヒドロキシ、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、又は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいヘテロアラルキル、または置換されていてもよいアミノ）、−Ｃ（＝Ｓ）Ｒ１７（式中、Ｒ１７は前記と同意義）、もしくは−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）またはＲ１４とＲ１５は一緒になって置換されていてもよいチオアミジノ基もしくはＲ１４とＲ１５は一緒になって隣接する窒素原子と共に環内に、窒素原子、硫黄原子および／または酸素原子を有していてもよく、置換されていてもよい含窒素ヘテロサイクルを形成する）、−（ＣＨ２）０−３ＯＲ１８（式中、Ｒ１８は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＮＨＲ１９（式中、Ｒ１９は水素、アルキル、アシル又はアリール）、−ＳＯ３Ｒ２０（式中、Ｒ２０はアルキル又はヒドロキシ）、−ＳＯ２Ｒ２１（式中、Ｒ２１はアルキル又は置換されていてもよいアミノ）、−ＰＯ（ＯＨ）２、−ＰＯ（ＯＨ）（Ｒ２２）（式中、Ｒ２２はアルキル）、ハロアルキル、−（ＣＨ２）１−３ＣＯＲ２３（式中、Ｒ２３はアルキルまたは置換されていてもよいアリール）、−（ＣＨ２）０−３ＣＮ、−Ｒ４１−ＣＯＯＲ４２（Ｒ４１はアルケニル、Ｒ４２は水素またはアルキル）、−（ＣＨ２）１−３Ｒ４０（Ｒ４０は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリール）
【請求項３９】
Ｑ）ｎがＦ；Ｒ２６がアルコキシ；Ｙ１が水素、ハロゲン、カルボキシ、またはアルコキシカルボニルである、Ｘ１がエーテル系保護基またはエステル系保護基である、請求項３８記載の製造方法。
【請求項４０】
（Ｑ）ｎがｐ−Ｆ；Ｒ２６がメトキシ；Ｙ１が水素、ハロゲン、カルボキシ、またはメトキシカルボニル；Ｘ１が水素、アルキルまたはアラルキルである、請求項３８記載の製造方法。
【請求項４１】
酸触媒及び酸化剤の存在下で行う、請求項３８記載の製造方法。
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０２４６９３
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【発行日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５７１９３３（Ｐ２００４−５７１９３３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１０２１２
【国際出願日】平成１５年８月１１日（２００３．８．１１）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
【国際公開日】平成１６年３月２５日（２００４．３．２５）
【発行日】平成１８年１月２６日（２００６．１．２６）
【国際特許分類】
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＪＰ２００３／０１０２１２
【国際出願日】平成１５年８月１１日（２００３．８．１１）
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
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