【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】中枢神経系の過剰なストレス応答を抑制する新規な作用機序を有し、公知の抗うつ薬や抗不安薬と比較して副作用が少なく、安全性に優れた医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ_１及びＲ_２は、それぞれ、独立して、水素等を示し、Ｒ_３は、低級アルキニル基等を示し、Ｒ_４は、フェニル基等で示す。］で表される複素環化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病（ＡＤ）、脳アミロイド血管症（ＣＭ）、およびプリオン媒介疾患などの神経変性障害および／または神経障害の治療薬としてのβ−セクレターゼ（ＢＡＣＥ）阻害剤の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物８８などの１，８−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン誘導体。
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【課題】優れた望ましくない細胞増殖抑制作用、特に抗腫瘍作用を有し、抗腫瘍剤として癌の予防剤若しくは治療剤、抗リウマチ剤などとして有用である化合物の提供。
【解決手段】下記一般式で代表される、望ましくない細胞増殖によって生じる疾患を予防または治療するため化合物。
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【課題】心房細動等の心不整脈の予防・治療に有用な医薬の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。


［式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換されていてもよいアルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい複素環式基、置換されていてもよいアリールアルキルまたは置換されていてもよい複素環式基置換アルキルを示す。Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は、それぞれ水素またはアルキルを示し、さらに、Ｒ^３およびＲ^５は結合して、隣接する炭素原子とともにシクロアルキル基を形成してもよい。ｍは０または１を示す。］ （もっと読む）

【課題】ＪＡＫおよび他のプロテインキナーゼの阻害剤を提供する。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤である式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する医薬組成物および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、ＪＡＫ、ＲＯＣＫおよびＡｕｒｏｒａプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。
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【課題】様々な多剤耐性細菌に対して有効である抗菌剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物。


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【課題】VEGF産生の抑制、血管新生の抑制、癌等の治療において有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)のカルボリン化合物、またはその製薬上許容される塩、ラセミ体もしくは立体異性体。


（式中、Xはハロゲン等；AおよびBはCHまたはNであるが、AまたはBの少なくとも一方はNであり；R1は、置換されていてもよいC6〜C10アリール基等である。） （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

ＢＡＣＥ阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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【課題】新規なグリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


で示される化合物、またはその医薬的に許容し得る塩。この新規グリコーゲンホスホリラーゼインヒビター剤は、糖尿病、高血糖症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧症、アテローム硬化症または組織虚血（例えば、心筋虚血）の予防学的なまたは治療学的な処置において、そして心保護薬として有用である。 （もっと読む）

【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染症を治療するための医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の置換二環式β−ラクタムは、β−ラクタマーゼ阻害剤であり、ここで、Ｘは、−ＣＨ_２又は−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^３）Ｒ^４であり、Ｒ_２はＯＳＯ_３Ｈであり、Ｒ^３は、ＨｅｔＡ、ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、ＣＨ_２ＣＨ_２−ＨｅｔＡ、又はＣＨ（ＣＨ_３）−ＨｅｔＡであり、Ｒ^４は、Ｈであるか、又はＮ（Ｒ^Ａ）Ｒ^Ｂで置換されていてもよいＣ_１−８アルキルである。この化合物及びその薬学的に許容される塩は、β−ラクタム系抗生物質と組合せて、細菌感染症の治療に有用である。特に、該化合物は、β−ラクタマーゼが存在するが故にβ−ラクタム系抗生物質に抵抗性である微生物に対し、β−ラクタム系抗生物質（例えば、イミペネム、ピペラシリン、又はセフタジジム）と一緒に使用することができる。
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【課題】本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)の活性と関連する疾患または障害の処置または予防のためのこのような組成物の使用を提供することを目的とする。
【解決手段】式Ｉａ：


〔式中、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、明細書において定義されたとりである。〕で示される化合物または薬学的に許容されるその塩を提供することにより上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】炭疽および他の感染の治療薬の提供。
【解決手段】生理学的条件下で安定したリンカーを介してキノロンとオキサゾリジノンの薬理作用団を化学結合した化合物を使用する。具体的な化合物として、下記式の化合物が上げられる。
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