本発明は、式（Ｉ）
の化合物または製薬上許容される塩（Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、ＸおよびＹは明細書の説明にお
いて定義されている。）に関するものである。本発明は、Ｃｄｃ７などのキナーゼ類を阻


害する上で有用な前記化合物を含む組成物、ならびに癌などの疾患の治療方法に関するものでもある。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な物質に関し、ここで：Ｒ１は、場合により置換されたアリールまたはヘテロアリールであり；ＲはＨであるか、またはＲ１と一緒になった場合、場合により置換される、Ｏ、Ｓ、Ｎ、ＮＨおよびＮアルクのうちの１つ以上を場合により含む、アリールまたはヘテロアリール基と縮合された５員もしくは６員の環を形成し；Ｒ２およびＲ３は、独立して、Ｈ、Ｈａｌ、またはアルキルであって、場合により１つ以上のＨａｌによって置換され；Ｒ４はＨであり；ならびにＲ５はＨまたはアルキルであり、場合により１つ以上のハロゲン原子で置換される。この物質は、任意の異性体およびこの塩であり、ならびに薬物、特にＡＫＴ（ＰＫＢ）リン酸化反応インヒビターを意図する。
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一般的な炎症、関節炎、リウマチ性疾患、骨関節炎、炎症性腸障害、炎症性眼障害、炎症性または不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴う皮膚病訴、限定されないが、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫溶血性貧血を含めた慢性炎症性状態、全ての形態の過敏症を含めたアレルギー性状態の処置のための、置換二環式ヘテロアリールおよびこれらを含有する組成物。本発明はまた、限定されないが、白血病、例えば、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）、骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）、骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）、Ｔ細胞急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）、Ｂ細胞急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）、非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）、Ｂ細胞リンパ腫および固形腫瘍、例えば乳癌を含めた、ｐ１１０活性に媒介される、これに依存する、またはこれに伴う癌を処置する方法を可能にする。 （もっと読む）

下記を治療するための、置換二環式ヘテロアリールおよびそれを含む組成物：一般的炎症、関節炎、リウマチ性疾患、変形性関節症、炎症性腸疾患、炎症性眼疾患、炎症性不安定膀胱障害、乾癬、炎症性要素を伴った皮膚疾患、自己免疫疾患、例えば、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、重症筋無力症、関節リウマチ、急性散在性脳脊髄炎、特発性血小板減少性紫斑病、多発性硬化症、シェーグレン症候群および自己免疫性溶血性貧血を含む（これに限定されない）慢性炎症状態、あらゆる形態の過敏症を含むアレルギー状態。本発明は、また、急性骨髄性白血病（ＡＭＬ）骨髄異形成症候群（ＭＤＳ）骨髄増殖性疾患（ＭＰＤ）慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）Ｔ細胞性急性リンパ性白血病（Ｔ−ＡＬＬ）Ｂ細胞性急性リンパ性白血病（Ｂ−ＡＬＬ）非ホジキンリンパ腫（ＮＨＬ）Ｂ細胞リンパ腫、等の白血病および乳癌等の固形腫瘍、を含む（これに限定されない）ｐ１１０活性に媒介されるか、依存するか、または関連する癌の治療のための方法も可能にする。 （もっと読む）

【課題】アミロイドの凝集物及び／又は沈着物に対して特異的に結合して、アミロイドの凝集及び／又は沈着に起因する疾患の予防治療薬の提供。
【解決手段】一般式（１）：


（式中、Ｘ¹は置換基を有していてもよいベンズチアゾリル基、ベンズオキサゾリル基、イミダゾピリジル基、イミダゾピリミジル基及びベンズイミダゾリル基から選ばれる２環性の複素環式基を示し；
Ｘ²は水素原子又はハロゲン原子を示し；Ａを含む環は、ベンゼン環又はピリジン環を示し；
Ｂを含む環は、置換基を有していてもよい５員の芳香族複素環式基を示し、この環は式中のベンゼン環又はピリジン環と炭素原子で結合している。ただし、Ｘ¹又はＢが置換基を有する場合、その置換基はアルキルスズ基又はキレート形成基ではない。）で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらの遷移金属配位体。 （もっと読む）

【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。 （もっと読む）

スフィンゴシン１リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストとして有用な、式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式（Ｉ）により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式（ＩＡ）により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式（ＩＡ）の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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本発明は、新規化合物および医薬としての使用のための新規化合物、より特定的には、神経変性障害、より特定的には、ある種の神経障害、例えば、タウオパチーと総称される障害、および細胞毒性のα−シヌクレインのアミロイド形成によって特徴付けられる障害の予防または治療のための医薬としての使用のための新規化合物を提供する。本発明はまた、かかる神経変性障害を治療するのに有用な薬剤の製造のための上記新規化合物の使用に関する。本発明は、さらに、上記新規化合物を含む医薬組成物および上記新規化合物の調製方法に関する。
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式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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開示されるのは、化ＩのＪＡＫ阻害剤（Ｉ）であって、式中、Ｇ_１、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、本明細書に定義される。また、開示されるのは、関節リウマチ、血液悪性腫瘍、上皮癌（すなわち、上皮性悪性腫瘍）、およびＪＡＫと関連付けられた他の疾患、障害、または病状を含む、免疫系および炎症を伴う疾患、障害、および病状を治療するための化合物の生成のための化合物、方法、および材料を含有する、医薬組成物、キット、および製品、ならびに化合物の使用の方法である。 （もっと読む）

本出願は、一般式Ｉの化合物
【化１】


およびその塩に関し、式中、Ｘ、Ｒ^１Ａ、Ｒ^１Ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は本明細書において定義されているとおりである。本出願はまた、組成物および過剰増殖性疾患または障害の処置方法に関する。
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ヒト血管内皮成長因子(vascular endothelial growth factor )(VEGF)の病的生成を選択的に阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。ウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。また、当該化合物を使用してVEGFを減少させる方法、並びにがん及び非新生物性状態を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。さらに、当該化合物を使用してウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する方法、及びウイルス感染を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。化合物を単剤療法として、又は1つ以上のさらなる療法との組合せで当該治療を必要とするヒトに投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物（Ｉ）


（式中、Ｇ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｐ、ｑ、Ａｒ^１およびＡｒ^２は、本明細書中で定義される。）またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、前記化合物を製造する方法、およびＩＧＦ−１Ｒなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物にも関する。
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本発明は、免疫調節薬およびポリマーまたはその単位の抱合体組成物、および関連化合物および方法に関する。抱合体は合成ナノキャリア内に含有されてもよく、免疫調節薬がｐＨ感応様式で合成ナノキャリアから放出されてもよい。
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本発明は、イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリンおよび一般式（１）の５，６−ジヒドロ−イミダゾイソ［５，１−ａ］キノリン誘導体またはそれらの薬学的に許容できる塩に関する。該化合物は不妊症治療に使用できる。

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抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物、ならびに抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を対象とする：本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害、制御、および／または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、ＰＩ３Ｋ−アルファ、ｍＴＯＲ、または両方に対する活性がその病理および／または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、ＮＰＭ／ＡＬＫを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるＩ型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは明細書規定のとおりである］
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。 （もっと読む）