神経に対し活性な化合物
【課題】新規な神経活性化合物を発見すること。
【解決手段】本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。
【解決手段】本発明は、１位に窒素原子、８位にヒドロキシ基若しくはメルカプト基を有する２個の縮合６員環でその少なくとも一つが芳香環という複素環式化合物である神経に対し活性な化合物に関する。具体的には、例えば、８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、８−ヒドロキシ−キナゾリン、８−ヒドロキシ−キノキサリン、［１，６］ナフチリジン−８−オール、９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、８−ヒドロキシ−シンノリン、６−ヒドロキシ−フェナジン、４−ヒドロキシ−アクリジン、４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オールなどに関する。また、これらの化合物の調製方法、及び、医薬品若しくは獣医用医薬品としての、とりわけ神経状態、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態へのそれらの使用も開示する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
神経状態の治療方法、改善方法及び／又は予防方法であって、式Ｉの化合物
【化１】
（上式中、
ＲはＯ又はＳであり；
Ｒ１はＨ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロシクリル、抗酸化剤、標的化部分、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、ＳＯ３Ｈ、及びＯＲ２、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＮＲ２Ｒ３、（ＣＨ２）ｎＮＲ２Ｒ３、ＨＣＮＯＲ２、ＨＣＮＮＲ２Ｒ３、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＣＳＮＲ２Ｒ３、ＮＣＯＲ２、ＮＣＳＲ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、ＣＳＲ２又はＳＯ２ＮＲ２Ｒ３から独立して選択され、Ｒ２及びＲ３はＨ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロシクリル、抗酸化剤又は標的化部分から独立して選択され、ｎは１〜１０の整数であり、
ＸはＣＨ、ＣＯ、Ｎ及びＮＨから独立して選択され、
ＺはＣＨ、ＣＯ、Ｎ、ＮＨ及びＯから独立して選択され、
Ｙは独立して存在しない又はＹが結合する環とともに５員若しくは６員の置換されていても良いアリール若しくは５員若しくは６員の置換されていても良いヘテロシクリルを形成し、
ｍは１から３の整数であり、並びに
ｐは１から４の整数である）、
その塩、水和物、溶媒和物、誘導体、プロドラッグ、互変異性体及び／又は異性体の効果的な量を、
（ｉ）Ｘ及びＺの少なくとも一つはＣＨ以外である、及び
（ｉｉ）そのファンキノン又は互変異性体は除外される、即ちＲがＯであり、７位のＲ１がＯＨであり、ＸがＣＨであり且つＹが存在しない場合は、Ｚは
ではないという条件の下で、それらを必要としいている被験体に投与する工程を含む方法。
【請求項２】
式Ｉの化合物が下記の化合物、即ち、
【化２】
８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
【化３】
８−ヒドロキシ−キナゾリン、
【化４】
８−ヒドロキシ−キノキサリン、
【化５】
［１，６］ナフチリジン−８−オール、
【化６】
９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、
【化７】
８−ヒドロキシ−シンノリン、
【化８】
６−ヒドロキシ−フェナジン、
【化９】
４−ヒドロキシ−アクリジン、
【化１０】
４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オール、
【化１１】
９−ヒドロキシピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
【化１２】
ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール、
【化１３】
ピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−オール、
【化１４】
［１，７］ナフチリジン−８−オール、
【化１５】
［１，５］ナフチリジン−４，８−ジオール、
【化１６】
［１，５］ナフチリジン−８−オール、
【化１７】
ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−８−オール、
【化１８】
ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−オール、
【化１９】
ピリドール［４，３−ｄ］ピリミジン−８−オール、
【化２０】
４−ヒドロキシ−４ａ，８ａ−ジヒドロ−ピラノ［３，２，ｂ］ピリジン−２−オン、
【化２１】
８−ヒドロキシ−６Ｈ−［１，６］ナフチリジン−５−オン、
【化２２】
８−ヒドロキシ−６Ｈ−［１，６］ナフチリン−５−オン、
【化２３】
ジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジン−８−オン、及び
【化２４】
４−ヒドロキシ−１Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］ピリジン−２−オン
（上式中、Ｒ１、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義した通りであり、ｑは整数１又は２である）
から選択されるものである、請求項１記載の方法。
【請求項３】
式Ｉの化合物が式ＩＡ
【化２５】
（上式中、
Ｒ、Ｒ１及びｍは請求項１で定義した通りであり、
ＷはＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
ＵはＣＨ、ＣＯ又はＮであり、且つ
Ｙ′は、それが結合する環とともに、６員のＮを含む置換されていても良いヘテロシクリルを形成する）
の化合物である、請求項１又は請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式ＩＡの化合物が下記の化合物、即ち、
（ｉ）式Ｉａ
【化２６】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは上記で定義した通りである）、
（ｉｉ）式Ｉｂ
【化２７】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、
（ｉｉｉ）式Ｉｃ
【化２８】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、
（ｉｖ）式Ｉｄ
【化２９】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、
（ｖ）式Ｉｅ
【化３０】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、及び
（ｖｉ）式Ｉｆ
【化３１】
（上式中、Ｒ１及びｍは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）
から選択されるものである、請求項３記載の方法。
【請求項５】
化学式Ｉの化合物のＲがＯである、請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
式Ｉの化合物のＲ１がハロ、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロシクリル、置換されていても良いアルキル、ＯＲ２、ＳＲ２、（ＣＨ２）ｎＮＲ２Ｒ３、ＣＯＮＲ２Ｒ３及びＮＣＯＲ２であり、ｎ、Ｒ２及びＲ３が請求項１〜３のいずれか１項で定義した通りである、請求項１〜請求項５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
式Ｉの化合物のＲ１がフッ素、ヨウ素、塩素、置換されていても良いフェニル、１〜４個の窒素原子を含む置換されていても良い３〜６員の不飽和へテロ単環式基、１〜４個の窒素原子を含む置換されていても良い３〜６員の飽和へテロ単環式基、１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む置換されていても良い３〜６員の飽和へテロ単環式基、置換されていても良いＣ１−４アルキル、置換されていても良いＣ２−６シクロアルキル、置換されていても良いＣ１−６アルコキシ、置換されていても良いチオ、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５（Ｒ４及びＲ５は独立してＨ及びＣ１−４アルキルから選択される）又はＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ６（Ｒ６は置換されていても良いヘテロシクリルである）である、請求項１〜請求項６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
式Ｉの化合物のＹが置換されていても良いフェニル、１〜４個の窒素原子を含む置換されていても良い５員又は６員の不飽和へテロ単環式基又は１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む置換されていても良い５員又は６員の飽和ヘテロ単環式基である、請求項１〜請求項７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
式Ｉの化合物が下記：
【化３２】
【化３３】
【化３４】
の通りである、請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
該神経状態が神経変性障害である、請求項１〜請求項９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
該神経変性障害が神経変性アミロイド症である、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
該神経変性障害が散発性又は家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト−ヤコブ病及び「狂牛」病と関連するその新変種、ハンチントン病、レーヴィ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン−シュパッツ病、瀰漫性レーヴィ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、多発性硬化症、タウオパシー(tauopathy)、運動ニューロン疾患又はプリオン病である、請求項１０又は請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
神経変性障害がパーキンソン病である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
神経変性障害がＡβ関連状態である、請求項１０〜請求項１２のいずれか1項に記載の方法。
【請求項１５】
該Ａβ関連状態がアルツハイマー病又はダウン症候群を伴う痴呆又は家族性アルツハイマー病における常染色体優性遺伝型の幾つかの中の一つである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
被験体の認知の衰えを遅延、減少、又は抑制する、上記請求項のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
他の医薬の分割投与、逐次投与、若しくは同時投与を更に含む、上記請求項のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
該他の医薬がアセチルコリンエステラーゼ活性部位の阻害薬、抗酸化剤、抗炎症剤又はエストロゲン剤である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式Ｉの化合物が経口投与、局所投与又は非経口投与されるものである、上記請求項のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
神経状態の治療、回復及び／又は予防のための医薬の製造における、請求項１〜請求項９のいずれか１項で定義した式Ｉの化合物の使用。
【請求項２１】
神経状態を治療、回復及び／又は予防のための、請求項１〜請求項９のいずれか１項で定義した式Ｉの化合物の使用。
【請求項２２】
神経状態の治療、回復及び／又は予防に使用するための、請求項１〜請求項９で定義した式Ｉの化合物。
【請求項２３】
請求項１〜９のいずれか一項で定義される化学式Ｉの化合物の医薬品としての使用。
【請求項２４】
医薬品が神経治療薬又は神経保護薬である、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
医薬品が抗アミロイド形成薬である、請求項２３又は請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
請求項１〜請求項９のいずれか１項で上記で定義した式Ｉの化合物及び薬学的に又は獣医学的に許容されうる担体を含む、医薬組成物又は獣医用組成物。
【請求項２７】
他の薬剤を更に含む請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
該他の薬物がアセチルコリンエステラーゼ活性部位の阻害薬、抗酸化剤、抗炎症剤又はエストロゲン剤である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
少なくとも一つのＲ１がＨ以外であるという条件を伴う請求項１〜請求項９のいずれか１項で定義した式Ｉの化合物である式ＩＩの化合物。
【請求項３０】
請求項３で定義した式ＩＡの化合物。
【請求項３１】
請求項４で定義した式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ及びＩｆの化合物。
【請求項３２】
請求項９で定義した化合物。
【請求項３３】
本明細書に記載の、請求項２９で定義した式ＩＩの化合物の調製方法。
【請求項３４】
式
【化３５】
の化合物。
【請求項１】
神経状態の治療方法、改善方法及び／又は予防方法であって、式Ｉの化合物
【化１】
（上式中、
ＲはＯ又はＳであり；
Ｒ１はＨ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロシクリル、抗酸化剤、標的化部分、ＣＮ、ハロ、ＣＦ３、ＳＯ３Ｈ、及びＯＲ２、ＳＲ２、ＳＯＲ２、ＳＯ２Ｒ２、ＮＲ２Ｒ３、（ＣＨ２）ｎＮＲ２Ｒ３、ＨＣＮＯＲ２、ＨＣＮＮＲ２Ｒ３、ＣＯＮＲ２Ｒ３、ＣＳＮＲ２Ｒ３、ＮＣＯＲ２、ＮＣＳＲ２、ＣＯＲ２、ＣＯ２Ｒ２、ＣＳＲ２又はＳＯ２ＮＲ２Ｒ３から独立して選択され、Ｒ２及びＲ３はＨ、置換されていても良いアルキル、置換されていても良いアルケニル、置換されていても良いアルキニル、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロシクリル、抗酸化剤又は標的化部分から独立して選択され、ｎは１〜１０の整数であり、
ＸはＣＨ、ＣＯ、Ｎ及びＮＨから独立して選択され、
ＺはＣＨ、ＣＯ、Ｎ、ＮＨ及びＯから独立して選択され、
Ｙは独立して存在しない又はＹが結合する環とともに５員若しくは６員の置換されていても良いアリール若しくは５員若しくは６員の置換されていても良いヘテロシクリルを形成し、
ｍは１から３の整数であり、並びに
ｐは１から４の整数である）、
その塩、水和物、溶媒和物、誘導体、プロドラッグ、互変異性体及び／又は異性体の効果的な量を、
（ｉ）Ｘ及びＺの少なくとも一つはＣＨ以外である、及び
（ｉｉ）そのファンキノン又は互変異性体は除外される、即ちＲがＯであり、７位のＲ１がＯＨであり、ＸがＣＨであり且つＹが存在しない場合は、Ｚは
ではないという条件の下で、それらを必要としいている被験体に投与する工程を含む方法。
【請求項２】
式Ｉの化合物が下記の化合物、即ち、
【化２】
８−ヒドロキシ−４（３Ｈ）−キナゾリノン、
【化３】
８−ヒドロキシ−キナゾリン、
【化４】
８−ヒドロキシ−キノキサリン、
【化５】
［１，６］ナフチリジン−８−オール、
【化６】
９−ヒドロキシピリミド［１，６−ａ］ピリミジン−４−オン、
【化７】
８−ヒドロキシ−シンノリン、
【化８】
６−ヒドロキシ−フェナジン、
【化９】
４−ヒドロキシ−アクリジン、
【化１０】
４，７（４，１０）−フェナントロリン−５−オール、
【化１１】
９−ヒドロキシピリド［１，２−ａ］ピリミジン−４−オン、
【化１２】
ピリド［３，２−ｄ］ピリミジン−４−オール、
【化１３】
ピリド［２，３−ｄ］ピリダジン−８−オール、
【化１４】
［１，７］ナフチリジン−８−オール、
【化１５】
［１，５］ナフチリジン−４，８−ジオール、
【化１６】
［１，５］ナフチリジン−８−オール、
【化１７】
ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−８−オール、
【化１８】
ピリド［３，４−ｂ］ピラジン−５−オール、
【化１９】
ピリドール［４，３−ｄ］ピリミジン−８−オール、
【化２０】
４−ヒドロキシ−４ａ，８ａ−ジヒドロ−ピラノ［３，２，ｂ］ピリジン−２−オン、
【化２１】
８−ヒドロキシ−６Ｈ−［１，６］ナフチリジン−５−オン、
【化２２】
８−ヒドロキシ−６Ｈ−［１，６］ナフチリン−５−オン、
【化２３】
ジベンゾ［ａ，ｇ］キノリジン−８−オン、及び
【化２４】
４−ヒドロキシ−１Ｈ−ピリド［３，２−ｄ］ピリジン−２−オン
（上式中、Ｒ１、ｍ、ｎ及びｐは請求項１で定義した通りであり、ｑは整数１又は２である）
から選択されるものである、請求項１記載の方法。
【請求項３】
式Ｉの化合物が式ＩＡ
【化２５】
（上式中、
Ｒ、Ｒ１及びｍは請求項１で定義した通りであり、
ＷはＣＨ、Ｎ又はＮＨであり、
ＵはＣＨ、ＣＯ又はＮであり、且つ
Ｙ′は、それが結合する環とともに、６員のＮを含む置換されていても良いヘテロシクリルを形成する）
の化合物である、請求項１又は請求項２に記載の方法。
【請求項４】
式ＩＡの化合物が下記の化合物、即ち、
（ｉ）式Ｉａ
【化２６】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは上記で定義した通りである）、
（ｉｉ）式Ｉｂ
【化２７】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、
（ｉｉｉ）式Ｉｃ
【化２８】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、
（ｉｖ）式Ｉｄ
【化２９】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、
（ｖ）式Ｉｅ
【化３０】
（上式中、Ｒ、Ｒ１、ｍ及びｑは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）、及び
（ｖｉ）式Ｉｆ
【化３１】
（上式中、Ｒ１及びｍは請求項１〜請求項３のいずれか１項で定義した通りである）
から選択されるものである、請求項３記載の方法。
【請求項５】
化学式Ｉの化合物のＲがＯである、請求項１〜請求項４のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６】
式Ｉの化合物のＲ１がハロ、置換されていても良いアリール、置換されていても良いヘテロシクリル、置換されていても良いアルキル、ＯＲ２、ＳＲ２、（ＣＨ２）ｎＮＲ２Ｒ３、ＣＯＮＲ２Ｒ３及びＮＣＯＲ２であり、ｎ、Ｒ２及びＲ３が請求項１〜３のいずれか１項で定義した通りである、請求項１〜請求項５のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７】
式Ｉの化合物のＲ１がフッ素、ヨウ素、塩素、置換されていても良いフェニル、１〜４個の窒素原子を含む置換されていても良い３〜６員の不飽和へテロ単環式基、１〜４個の窒素原子を含む置換されていても良い３〜６員の飽和へテロ単環式基、１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む置換されていても良い３〜６員の飽和へテロ単環式基、置換されていても良いＣ１−４アルキル、置換されていても良いＣ２−６シクロアルキル、置換されていても良いＣ１−６アルコキシ、置換されていても良いチオ、ＣＨ２ＮＲ４Ｒ５（Ｒ４及びＲ５は独立してＨ及びＣ１−４アルキルから選択される）又はＣＯＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ６（Ｒ６は置換されていても良いヘテロシクリルである）である、請求項１〜請求項６のいずれか１項に記載の方法。
【請求項８】
式Ｉの化合物のＹが置換されていても良いフェニル、１〜４個の窒素原子を含む置換されていても良い５員又は６員の不飽和へテロ単環式基又は１〜２個の酸素原子及び１〜３個の窒素原子を含む置換されていても良い５員又は６員の飽和ヘテロ単環式基である、請求項１〜請求項７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項９】
式Ｉの化合物が下記：
【化３２】
【化３３】
【化３４】
の通りである、請求項１〜請求項８のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１０】
該神経状態が神経変性障害である、請求項１〜請求項９のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１１】
該神経変性障害が神経変性アミロイド症である、請求項１０記載の方法。
【請求項１２】
該神経変性障害が散発性又は家族性のアルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、白内障、パーキンソン病、クロイツフェルト−ヤコブ病及び「狂牛」病と関連するその新変種、ハンチントン病、レーヴィ小体型痴呆、多系統萎縮症、ハレルフォルデン−シュパッツ病、瀰漫性レーヴィ小体病、致死性家族性不眠症、ゲルストマン・シュトロイスラー・シャインカー病、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血、多発性硬化症、タウオパシー(tauopathy)、運動ニューロン疾患又はプリオン病である、請求項１０又は請求項１１に記載の方法。
【請求項１３】
神経変性障害がパーキンソン病である、請求項１２に記載の方法。
【請求項１４】
神経変性障害がＡβ関連状態である、請求項１０〜請求項１２のいずれか1項に記載の方法。
【請求項１５】
該Ａβ関連状態がアルツハイマー病又はダウン症候群を伴う痴呆又は家族性アルツハイマー病における常染色体優性遺伝型の幾つかの中の一つである、請求項１４に記載の方法。
【請求項１６】
被験体の認知の衰えを遅延、減少、又は抑制する、上記請求項のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１７】
他の医薬の分割投与、逐次投与、若しくは同時投与を更に含む、上記請求項のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１８】
該他の医薬がアセチルコリンエステラーゼ活性部位の阻害薬、抗酸化剤、抗炎症剤又はエストロゲン剤である、請求項１７に記載の方法。
【請求項１９】
式Ｉの化合物が経口投与、局所投与又は非経口投与されるものである、上記請求項のいずれか１項に記載の方法。
【請求項２０】
神経状態の治療、回復及び／又は予防のための医薬の製造における、請求項１〜請求項９のいずれか１項で定義した式Ｉの化合物の使用。
【請求項２１】
神経状態を治療、回復及び／又は予防のための、請求項１〜請求項９のいずれか１項で定義した式Ｉの化合物の使用。
【請求項２２】
神経状態の治療、回復及び／又は予防に使用するための、請求項１〜請求項９で定義した式Ｉの化合物。
【請求項２３】
請求項１〜９のいずれか一項で定義される化学式Ｉの化合物の医薬品としての使用。
【請求項２４】
医薬品が神経治療薬又は神経保護薬である、請求項２３記載の使用。
【請求項２５】
医薬品が抗アミロイド形成薬である、請求項２３又は請求項２４に記載の使用。
【請求項２６】
請求項１〜請求項９のいずれか１項で上記で定義した式Ｉの化合物及び薬学的に又は獣医学的に許容されうる担体を含む、医薬組成物又は獣医用組成物。
【請求項２７】
他の薬剤を更に含む請求項２６に記載の組成物。
【請求項２８】
該他の薬物がアセチルコリンエステラーゼ活性部位の阻害薬、抗酸化剤、抗炎症剤又はエストロゲン剤である、請求項２７に記載の組成物。
【請求項２９】
少なくとも一つのＲ１がＨ以外であるという条件を伴う請求項１〜請求項９のいずれか１項で定義した式Ｉの化合物である式ＩＩの化合物。
【請求項３０】
請求項３で定義した式ＩＡの化合物。
【請求項３１】
請求項４で定義した式Ｉａ、Ｉｂ、Ｉｃ、Ｉｄ、Ｉｅ及びＩｆの化合物。
【請求項３２】
請求項９で定義した化合物。
【請求項３３】
本明細書に記載の、請求項２９で定義した式ＩＩの化合物の調製方法。
【請求項３４】
式
【化３５】
の化合物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公開番号】特開２０１０−２８５４３７（Ｐ２０１０−２８５４３７Ａ）
【公開日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−１６２３８３（Ｐ２０１０−１６２３８３）
【出願日】平成２２年７月２０日（２０１０．７．２０）
【分割の表示】特願２００４−５４０３７９（Ｐ２００４−５４０３７９）の分割
【原出願日】平成１５年１０月３日（２００３．１０．３）
【出願人】（５０３００４１４９）プラナ バイオテクノロジー リミティッド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２２年１２月２４日（２０１０．１２．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年７月２０日（２０１０．７．２０）
【分割の表示】特願２００４−５４０３７９（Ｐ２００４−５４０３７９）の分割
【原出願日】平成１５年１０月３日（２００３．１０．３）
【出願人】（５０３００４１４９）プラナ バイオテクノロジー リミティッド (9)
【Ｆターム（参考）】
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