ヒト血管内皮成長因子(vascular endothelial growth factor )(VEGF)の病的生成を選択的に阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。ウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する化合物及び当該化合物を含む組成物を記載する。また、当該化合物を使用してVEGFを減少させる方法、並びにがん及び非新生物性状態を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。さらに、当該化合物を使用してウイルス複製或いはウイルスRNA若しくはDNA又はウイルスタンパク質の生成を阻害する方法、及びウイルス感染を治療するための方法であって、当該化合物の投与を含む方法を記載する。化合物を単剤療法として、又は1つ以上のさらなる療法との組合せで当該治療を必要とするヒトに投与することができる。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるＩ型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】Ｉ型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｂ、Ｇ、Ａ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｍおよびｎは明細書規定のとおりである］
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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本発明は、式(I)のイソオキサゾリンFAAH阻害薬(式中、G、R^a、R^b、R^c、及びR^dの各々は、本明細書に定義されている通りである)、又はそれらの医薬として許容し得る形態を提供している。また本発明は、式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態、及び医薬として許容し得る賦形剤を含有する医薬組成物も提供している。また本発明は、FAAH媒介障害の治療を必要とする対象に対して、治療有効量の式(I)の化合物、又はそれらの医薬として許容し得る形態を投与することを含む、FAAH媒介障害を治療する方法も提供している。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規トリアゾロ［4，3-ａ］ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。


上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の新規トリアゾロ[4,3-a]ピリジン誘導体に関し、式中、すべてのラジカルは請求項に規定するとおりである。本発明によると、この化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2（「ｍＧｌｕＲ2」）の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるｍＧｌｕＲ2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および該組成物を調製する工程、ならびにｍＧｌｕＲ2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。

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HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I)：


(I)
（式中、a、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵及びR⁶は、本明細書の定義どおりである）の化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物並びに薬学的に許容しうるその塩は、医薬組成物の形態で使用することができる（式中、ｎ、ｍ、Ａ、Ｒ^１及びＲ^２は、請求項１に与えられた意味を有する）。本化合物は、糖尿病、脂質異常症、アテローム動脈硬化症及び肥満症の処置用のＨＳＬ阻害薬として有用である。
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Ｒａｆタンパク質キナーゼを含むタンパク質キナーゼに対して活性な式（Ｉ）のフェニルスルホンアミド化合物の固体形態、ならびに、疼痛、多発性嚢胞腎臓疾患、黒色腫および結腸直腸がんを含む、タンパク質キナーゼ、例えばＲａｆタンパク質キナーゼの活性に関連する疾患および状態を治療するために、そのような固体形態を使用する方法が記載される。
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【課題】工業的規模で実現可能な、パリペリドンの簡単な効率的精製方法を提供すること。
【解決手段】パリペリドンを、塩酸塩のようなその塩を形成することにより精製する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、ＰＤＫ１および細胞増殖／細胞生命力の阻害剤であり、腫瘍を処置するために用いることができる。


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式１
【化１】


（式中、
ＺはＯまたはＳであり；ならびに
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｑおよびｎは、本開示中において定義されているとおりである）
の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示されている。
式１の化合物を含有する組成物、および、生物学的に有効量の本発明の化合物または組成物を寄生性線虫またはその環境に接触させる工程を含む寄生性線虫を防除する方法もまた開示されている。
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本発明は、アミロイド前駆体タンパク質βサイト切断酵素（ＢＡＣＥ）を阻害し、ＢＡＣＥが関与するアルツハイマー病のような疾患の治療に有用であり得る置換イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体、医薬的に許容可能なその塩、及びそのような化合物又は塩の互変異性体に関するものである。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、並びにＢＡＣＥが関与するそのような疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ａ、Ｂ、Ｄ及びＸは、本明細書中と同義である）。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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【課題】高い発光輝度を示し、且つ、低駆動電圧の有機エレクトロルミネッセンス素子、及び該素子を用いた照明装置、表示装置を提供する。
【解決手段】陽極と陰極の間に、複数の有機化合物層が挟持されてなる有機エレクトロルミネッセンス素子であって、複数の有機化合物層のうちの１層はリン光発光性化合物を含有した発光層であり、また他の１層は電子輸送層であり、複数の有機化合物層のうちのいずれかの１層には一般式（１）で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
一般式（１）
（Ａｒ１）ｎ１−Ｙ１ （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


の化合物および薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、癌および炎症のような過増殖性疾患の処置において強力なＭＥＫ阻害剤として作用できる。本発明またその製造方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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【課題】本発明は、心房細動等の心不整脈の予防または治療に有用なＩ_Ｋｕｒ遮断薬を提供する。
【解決手段】式：


（式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換アルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基を示す。Ｒ^３は水素またはアルキルを示す。Ｒ^４は水素、ハロゲンまたはアルキルを示す。Ｒ^５は水素またはアルキルを示す。Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示す。）
により表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患の治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるピリドピリミジン−４−オン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
【化１】
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【課題】ウイルス感染、特にＨＩＶ感染の治療または予防の方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物またはその医薬的に許容しうる誘導体、塩もしくはプロドラッグ。


式Ｉ （もっと読む）