本発明は、置換されたアザ二環式イミダゾール誘導体、これらを含有する医薬組成物、並びに、例えば、炎症性疼痛、炎症性痛覚過敏、炎症性過敏症状態、神経障害性疼痛、神経障害性寒冷アロディニア、炎症性身体痛覚過敏症、炎症性内臓痛覚過敏症、寒冷により増悪する心血管疾患及び寒冷により増悪する肺疾患が挙げられる、ＴＲＰＭ８により調節される障害及び状態の処置でのこれらの使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗ＨＩＶ活性を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式


「式中、Ｒ^１は、ハロゲン原子、アミノ基またはＣ_１−６アルキル基などを；Ｒ^２およびＲ^３は、同一または異なって、Ｃ_１−２アルキル基を；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子またはアミノ基などを；Ｚは、ＣＨまたはＮを；Ａは、メチレン基または結合手を示す。」で表される複素環化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗ＨＩＶ活性を有する化合物を提供すること
【解決手段】一般式


「式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子またはアミノ基などを：Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、Ｃ_１−２アルキル基を；Ｚ^１およびＺ^２は、同一または異なって、ＣＨまたはＮを示す。」で表される化合物またはその塩は、優れた抗ＨＩＶ活性を有し、抗ＨＩＶ剤として有用である。 （もっと読む）

置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：


は、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、代謝産物、または医薬的に許容できる塩類を含めて、デルタイソ型のＰＩ３キナーゼの阻害、ならびに脂質キナーゼにより媒介される障害、たとえば炎症、免疫障害および癌の処置に有用である。哺乳動物細胞または関連する病的状態におけるそのような障害のインビトロ、インサイチュおよびインビボでの診断、予防または治療のために式（Ｉ）の化合物を使用する方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、特定構造を有する式（Ｉ）のピリミジン環およびピリジン環を含有する置換芳香族二環式化合物、ならびにその薬学的に許容できる塩に関する。本発明の化合物は、チロシンキナーゼ阻害剤、好ましくはＳＲＣファミリーキナーゼ（ＳＦＫ）阻害剤として、特に多重ＳＦＫ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として、さらに好ましくは二重ｃ−ＳＲＣ／ＪＡＫキナーゼ阻害剤として有用であり、これによりＳＴＡＴ３活性化およびそれゆえ特定の細胞のタイプの異常成長を阻害する。注目すべきことに、本発明の化合物は、ＳＴＡＴ３の調節解除の結果である特定の疾患の処置または阻害に有用である。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であり；ヘタリールIIは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、又はＳ、ＯもしくはＮより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する２員環系（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり；Ｒ^１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり；Ｒ^２は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[１，３]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−（ＣＨ_２）ｐ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてＲは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−（ＣＨＲ）_ｐ−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているＯ−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり；Ｒ^４は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｐは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり、ｎが２の場合は、Ｒ^４は同じでも異なっていてもよく；ｍは、０、１又は２であり、ｍが２の場合は、Ｒ^１は同じでも異なっていてもよく；ｏは、０、１、２又は３であり、ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は同じでも異なっていてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Ｉで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体、その医薬組成物、および還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害または病状を治療および／または予防するためのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）のピラゾロピペリジン誘導体、その医薬組成物、および還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ（ＮＡＤＰＨオキシダーゼ）に関連する障害または病状を治療および／または予防するためのこれらの使用に関する。

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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

本発明は、ウイルス感染症、特に呼吸器合胞体ウイルス（ＲＳＶ）感染症の治療に有用な式（Ｉ）の化合物、その塩、異性体又はプロドラッグに関する。本発明は、また、該化合物を調製するための方法、及びそれらの調製に使用される中間体に関する。
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新規の式（Ｉ）のヘタリール−［１，８］ナフチリジン誘導体（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｗ_１、Ｗ_３、Ｗ_５およびＷ_６は、請求項１に記載の意味を有する）は、ＡＴＰを消費するタンパク質の阻害剤であり、とりわけ、腫瘍の処置のために採用することができる。
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【課題】生物学的利用性、効率、非毒性、最適クリアランス、効力等のような抗ウイルスおよび他の望ましい特性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換基が明細書に記載された一般式（Ａ）を有する少なくとも１つのイミダゾ［４，５−ｃ］ピリジンプロドラッグを有効成分として含むウイルス感染の治療または予防用の医薬組成物に関する。また、本発明は、前記一般式を有する本発明による化合物を製造し、スクリーニングする方法、ならびにウイルス感染の治療または予防におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、小分子化合物、及び細菌感染、特に結核の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の５−オキソ−５，８−ジヒドロピリド［２，３−ｄ］ピリミジン誘導体に関する。また、本発明は、この調製方法およびこの治療的使用にも関する。

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構造式Ｉのベータ−カルボリン誘導体は、ソマトスタチンサブタイプ受容体３（ＳＳＴＲ３）の選択的アンタゴニストであって、２型真性糖尿病の、および、高血糖症、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、および高血圧を含めた、しばしばこの病気に関連する疾患の治療で有用である。該化合物は、鬱病および不安の治療でも有用である。
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