Fターム[4C069AB13]の内容
ピロール系化合物 (8,574) | ジヒドロピロール環 (495) | 〔C〕H/〔C〕W/Xとの環外= (401) | 2位で、異種原子との二重結合を形成 (372) | 環のNに(〔C〕H/〔C〕W/Z)が置換 (298) | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z (130)
Fターム[4C069AB13]の下位に属するFターム
2位に=X、5位に〔C〕H/〔C〕W/X (51)
Fターム[4C069AB13]に分類される特許
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XA因子の阻害剤としての2−ピロリドン誘導体およびその使用
本発明は、式(I):
[式中:
R1は:
(各々の環は、さらなるヘテロ原子Nを含有していてもよく;
Zは、任意の置換基ハロゲンであり;
alkは、アルキレンまたはアルケニレンであり;
Tは、S、OまたはNHである)
から選択される基であり:
R2は、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCONRaRb、−C1−3アルキルCO2C1−4アルキル、−C2−3アルキルモルホリノ、−CO2C1−4アルキルまたは−C1−3アルキルCO2Hであり;
RaおよびRbは、独立して、水素、−C1−6アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているN原子と一緒になって、−C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該Sヘテロ原子は、任意に、Oにより置換されていてもよく、すなわち、S(O)nであり;
nは、0〜2であり;
Xは、ハロゲン、−C1−4アルキル、−C2−4アルケニル、−CN、−CF3、−NRaRb、−C0−4アルキルORe、−C(O)Rfおよび−C(O)NRaRbから選択される0〜2個の基により置換されていてもよいフェニル、またはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族ヘテロサイクリック基であり;
Reは、水素または−C1−6アルキルであり;
Rfは、−C1−6アルキルであり;
Yは存在しないか、あるいは−C1−3アルキレン−であり;
R3は、水素または−C1−6アルキルであり;
R4は、−C3−4アルケニル、−CH2CH2OH、−CH2CO2H、−CH2CH2OC1−3アルキル、−CH2CH2SO2C1−3アルキル、−CH2CH2NRcRd、−CH2CONRcRd、−C1−4アルキルにより置換されていてもよい、フェニルまたはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する5または6員の芳香族または非芳香族ヘテロサイクリック基であり;
RcおよびRdは、独立して、水素、−C1−6アルキル、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、−C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成する]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式(I)で示される化合物の製造方法、式(I)で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Xa因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式(I)で示される化合物に関する。
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XA因子の阻害剤としての3−スルホニルアミノ−ピロリジン−2−オン誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
R1は:
(各々の環は、さらなるヘテロ原子Nを含有していてもよく;
Zは、任意の置換基ハロゲンであり;
alkは、アルキレンまたはアルケニレンであり;
Tは、S、OまたはNHである)
から選択される基であり;
R2は、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCONRaRb、−C1−3アルキルCO2C1−4アルキル、−CO2C1−4アルキルまたは−C1−3アルキルCO2Hであり;
RaおよびRbは、独立して、水素、−C1−6アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているN原子と一緒になって、C1−4アルキルにより置換されていてもよい、O、NまたはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、ここに、Sヘテロ原子はOにより置換されていてもよく、すなわち、S(O)nであってもよく;
nは、0〜2であり;
Xは、ハロゲン、−C1−4アルキル、−C2−4アルケニル、−CN、−CF3、−NRaRb、−C0−4アルキルORe、−C(O)Rfおよび−C(O)NRaRbから選択される0〜2個の基により置換されていてもよい、フェニル、またはO、NまたはSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有する、5または6員の芳香族ヘテロサイクリック基であり;
Reは、水素または−C1−6アルキルであり;
Rfは、−C1−6アルキルであり;
Yは、−C(Rx)(Rz)C0−2アルキルNRcRd基であり;
Rxは、ハロゲンにより置換されていてもよいC1−4アルキルであり;
Rzは、水素またはハロゲンにより置換されていてもよいC1−4アルキルであり;
RcおよびRdは、独立して、水素、−C1−6アルキル、−C1−4アルキルOHであるか、あるいはそれらが結合しているN原子と一緒になって、4、5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該5、6または7員の非芳香族ヘテロサイクリック環は、C1−4アルキルにより置換されていてもよく、O、NまたはSから選択されるヘテロ原子をさらに含有していてもよい]
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式(I)で示される化合物の製造方法、式(I)で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Xa因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式(I)で示される化合物に関する。
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アリールアミンによるレブリン酸の還元的アミノ化による5−メチル−N−アリール−2−ピロリドンおよび5−メチル−N−シクロアルキル−2−ピロリドンの製造
本発明は場合により担持される金属触媒を使用した、アリールアミン、アンモニアまたは水酸化アンモニアによるレブリン酸またはその誘導体の還元的アミノ化によって、5−メチル−N−アリール−2−ピロリドンおよび5−メチル−N−シクロアルキル−2−ピロリドンを製造する方法に関する。 (もっと読む)
エナンチオマー的に純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法
本発明は、式(I)(式中、R1、R21、R22、R23、R24、及びnは、明細書及び請求項に定義されたとおりである)のエナンチオマー的に純粋なA−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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MAOB阻害剤としての純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法
本発明は、式(I)(式中、R1、R21、R22、R23、R24、及びnは、明細書及び請求項に定義されたとおりである)の鏡像的に純粋な4−ピロリジノフェニルベンジルエーテル誘導体の製造方法、ならびに本発明の方法に有用な中間体及びその塩に関する。
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ニトロ化合物によるレブリン酸の還元的アミノ化による5−メチル−N−アリール−2−ピロリドンおよび5−メチル−N−アルキル−2−ピロリドンの製造
本発明は、場合により担持されていてもよい金属触媒を使用して、ニトロ化合物によるレブリン酸の還元的アミノ化によって、5−メチル−N−アリール−2−ピロリドン、5−メチル−N−シクロアルキル−2−ピロリドン、および5−メチル−N−アルキル−2−ピロリドンを製造する方法に関する。 (もっと読む)
新規な坑血栓性置換ピロリジノン、これらの製造及び薬物の形態のこれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、X、B及びR1〜R9は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換ピロリジン、並びにこれらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、これらの混合物及びこれらの塩、特に、酸又は有機もしくは無機の塩基と生理学上適合性の塩(前記化合物は抗血栓作用及びXa抑制作用を示す)に関する。
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5−HT2C受容体活性を有する化合物およびその使用
本発明は、式(I)の化合物:
およびその製薬上許容される塩に関する。
[式中、R1は水素、フルオロ、クロロ、ヒドロキシ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシまたはハロC1-6アルコキシであり;
が二重結合である場合には、mは0であり、
が単結合である場合には、mは1であり; R2は、水素、ハロゲン、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Xは-(CH2-CH2)-、-(CH=CH)-、-(CH2)3-、-C(CH3)2-、-(CH=CH-CH2)-、-(CH2-CH=CH)-または-(CHR5)-基(式中、R5は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシまたはC1-6アルキルチオである)であり; R3は、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、C1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノ、N結合4〜7員ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC1-6アルキル、ハロC1-6アルコキシ、アリール、アリールC1-6アルキル、アリールC1-6アルキルオキシ、アリールC1-6アルキルチオまたはCOOR6、CONR7R8またはCOR9(式中、R6、R7、R8およびR9は独立して、水素またはC1-6アルキルである)であり; pは0、1、2または3であり; R4は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C1-6アルキル、C1-6アルカノイル、C3-7シクロアルキル、C3-7シクロアルキルオキシ、ハロC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、ハロC1-6アルコキシ、C1-6アルキルチオ、アミノ、モノ-もしくはジ-C1-6アルキルアミノまたはN結合4〜7員ヘテロ環式基であり; Yは、酸素、硫黄、-CH2-またはNR10 (式中、R10は水素またはC1-6アルキルである)であり; Dは単結合、-CH2-、-(CH2)2-または-CH=CH-であり; Zは、-NR11R12(式中、R11およびR12は独立して、水素またはC1-6アルキル,または置換されていてもよいN結合またはC結合 4〜7員ヘテロ環式基である)である。]本発明はまた、例えば鬱病および不安などの治療における化合物の製造方法および使用に関する。
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ピロリジン誘導体およびその製法
【課題】CB1受容体拮抗作用を有し、医薬として有用な新規ピロリジン誘導体およびその製法の提供。
【解決手段】一般式[I]で示される化合物又はその塩。
式中、R1及びR2は、それぞれ独立してハロゲン原子、シアノ基、アルキル基、アルキルオキシ基、アミノ基、カルバモイルオキシ基など、或いは互いに結合して環式基を形成し、R3およびR4は一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、ヒドロキシアルキル基、ジアルキルアミノアルキル基などを示すか、或いは両者が一緒になってオキソ基、R5は水素原子またはアルキル基、Yは単結合手など、R6は炭化水素基或いは環式基、R7はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を示す。
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フェニル置換ピロリドン
本発明は、フェニル置換ピロリドンおよびフェニル置換ピロリドン関連化合物に関する。これらの化合物の1つの使用は、ウイルス、例えばHIVの阻止を目的とする。本発明はさらに、これらの化合物の製造方法、これらの化合物の効果の同定方法、ならびにHIV感染およびAIDSのような関連疾患状態を阻止または予防するためのこれらの化合物の使用方法に関する。
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アリールピロリドン類の合成
本発明は、高収率でおよび高いエナンチオマー過剰率でアリールピロリドン類を合成する方法を提供する。 (もっと読む)
置換N−アリール複素環化合物、その製造方法およびその医薬としての使用
本発明は、置換N−アリール複素環、並びにその生理学的に忍容される塩および生理学的機能性誘導体に関する。
式I
【化1】
[式中、基は、定められた意味を有する]の化合物、そのN−オキシド及び生理学的に忍容される塩、並びにそれらの製造方法が記載される。
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ピロリジン誘導体の製造方法
本発明は、優れたVLA−4阻害作用と安全性を有する1,4−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体(1)を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式(I)の化合物を式(VI)の化合物に変換する方法に関する。
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11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬である化合物に関する。本発明はさらに、非インシュリン依存性2型糖尿病、インシュリン耐性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群ならびに過剰の糖質コルチコイド作用が介在する他の疾患および状態の治療における11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害薬の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
シクロアルキルアミン誘導体
本発明は、式(I)(式中、R1は、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである)で示される化合物、及び薬学的に許容され得るその塩に関する。該化合物は、DPP−IVに関連する疾患(例えば、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、及び耐糖能障害)の治療及び/又は予防に有用である。
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クローゼンアミドのC5−ヒドロキシル誘導体およびN−置換誘導体、その製法、医薬組成物および使用
本発明は、C5−ヒドロキシル置換クローゼンアミド立体異性体、N−置換誘導体およびそれらの製造方法を提供する。また、かかる化合物を活性成分として含有する医薬組成物、および老化治療用薬剤および記憶改良用薬剤の製造のためのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)
5−HT2Aアンタゴニストとしてのアリールスルホニルナフタレン誘導体
式(I)
の化合物は、中枢神経系の様々な有害な症状の治療において有用な、強力且つ選択的な5−HT2Aアンタゴニストである。
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トロンビンおよびXA因子の阻害剤としてのピロリジン−2−オン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、
R1は、水素、C1−4アルキル、−CH2CO2H、−CH2CO2C1−2アルキル、または−CH2CONR7R8を示し;
R2およびR3は独立して、水素、−C1−6アルキル、−C1−3アルキルCN、−C1−3アルキルCO2H、−C1−4アルキルOC1−4アルキル、−C1−4アルキルS(O)nC1−4アルキル、−C1−4アルキルNR10R11、−C1−3アルキルNCO2C1−4アルキル、−C1−3アルキルCONR7R8、−C1−3アルキルCO2C0−2アルキルR9、−C1−3アルキルCOC0−2アルキルR9、−C1−3アルキルCON(R8)C0−2アルキルR9、−C1−3アルキルNCO2C0−2アルキルR9、−C1−3アルキルNCOC0−2アルキルR9または−C0−2アルキルR9を示し、但し、R2およびR3のうち1つは水素であり、他方は水素以外の置換基であり;
nは、0〜2の整数であり;
R4およびR5はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、モルホリノ環を形成し;
R6は式(II):
【化2】
(式中、
T1およびT2は独立して、CH2、NH、SまたはOを示し、但し、T1またはT2のうち1つがNH、SまたはOを示す場合、他方はCH2を示し;
Mは、CH3、−OHまたは=Oを示し;
Vは、CHまたはNを示し;
Wは、H、CH3、ClまたはFを示し;
Xは、Cl、Br、Fまたは−CH3を示し;
Yは、CH3またはCF3を示し;
Zは、−CH3またはFを示す)
から選択される基を示し;
R7およびR8は独立して、水素、C1−4アルキルであるか、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、O、NもしくはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5−または6−員の非芳香族複素環を形成し;
R10およびR11は独立して、C1−4アルキルを示すか、またはそれらが結合しているN原子と一緒になって、O、NもしくはSから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい5−または6−員の芳香族または非芳香族複素環式基を形成し;
R9は、フェニル、またはO、NもしくはSから選択される少なくとも1つのヘテロ原子を含有する5−もしくは6−員の非芳香族複素環を示し、その各々がC1−3アルキルまたはハロゲンから選択される0−2個の基で置換されていてもよい]
で示される化合物、およびその医薬上許容される誘導体、それらの製法、それらを含有する医薬組成物、医学におけるそれらの使用、特に、トロンビン阻害剤が必要とされる臨床状態の改善における使用に関する。
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8−アザプロスタグランジン誘導体およびその医薬用途
一般式(I)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される8−アザプロスタグランジン骨格を有する本発明化合物、その塩、その溶媒和物もしくはそのシクロデキストリン包接化合物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらを有効成分として含有する薬剤は、EP4アゴニスト作用を有するので、免疫疾患、喘息、神経細胞死、関節炎、肺障害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝障害、急性肝炎、腎炎、腎不全、高血圧、心筋虚血、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、ショック、緑内障等の疾患の予防および/または治療に有用である。また、骨形成促進作用を有するので、骨量低下疾患等(原発性骨粗鬆症、二次性骨粗鬆症、癌骨転移、高カルシウム血症、ページェット病、骨欠損、骨壊死の骨疾患、骨の手術後の骨形成、骨移植代替療法)の予防および/または治療に有用である。
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ホスホジエステラーゼ4阻害剤
選択的PDE4阻害が,新規化合物,例えば,4−(置換フェニル)−2−ピロリジノン化合物により達成される。本発明の化合物は,式(I)〔式中R1,R2及びR3は,ここに定義されている。〕のものである。開示はまた,そのような化合物,そのような化合物を含んだ組成の製造方法,及び,認知障害,記憶障害,精神疾患,統合失調症,鬱病,アレルギー性又は炎症性の疾患,慢性閉塞性肺疾患,神経変性,脳卒中,アルツハイマー病,多発性硬化症の治療のための使用に関する。
【化1】
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