Fターム[4C069AB13]の内容
ピロール系化合物 (8,574) | ジヒドロピロール環 (495) | 〔C〕H/〔C〕W/Xとの環外= (401) | 2位で、異種原子との二重結合を形成 (372) | 環のNに(〔C〕H/〔C〕W/Z)が置換 (298) | 環Cに〔C〕H/〔C〕W/X/Z (130)
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2位に=X、5位に〔C〕H/〔C〕W/X (51)
Fターム[4C069AB13]に分類される特許
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4−ピロリジノ−フェニル−ベンジルエーテル誘導体
ラセミの、又は鏡像異性体的に純粋な、式(I)の4−ピロリジノ誘導体、その調製方法、該誘導体を含む医薬組成物、並びに疾患、例えばモノアミンオキシダーゼBによって媒介されるもの、特にはアルツハイマー病又は老人性の認知症の予防及び治療におけるその使用。
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ピロリドンカルボン酸亜鉛塩から成る炎症抑制剤
【課題】使用感の良い、炎症抑制剤を提供する。
【解決手段】ピロリドンカルボン酸亜鉛塩を含有することを特徴とする皮膚の炎症抑制剤を提供し、更に、当該炎症抑制剤を含有することを特徴とする化粧料を提供する。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体の製造方法
本発明は、その置換基は明細書に記載されている通りである一般式(II)の中間体の環化を含む一般式(I)の2−オキソ−1−ピロリジン誘導体の新しい製造方法に関係する。
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置換ピロリジン−2−オン
本発明は式(I)
【化1】
〔式中、R1、R2、R3、R4およびnは明細書に定義のとおりである〕
の化合物、それらの製造法、PETリガンドとしての診断における医薬としてのそれらの使用、ならびにかかる化合物を含む医薬または診断用組成物に関する。
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3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン化合物を調製するための改良法
重要なステップとして式(II)のラセミ3,4−トランス−二置換ピロリジノン化合物の酵素触媒によるエナンチオ選択的加水分解を含む、(3R,4R)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(I)の化合物、または(3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチルピロリジン、式(Ia)の化合物を調製するための方法。 (もっと読む)
11−ベータヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害剤としてのピロリジン−2−オン及びピペリジン−2−オン誘導体
薬剤として使用するための、式(I)
【化1】
[式中、nは1又は2であり;Lは、場合によりC1−4アルキル、C1−3アルキルオキシ−C1−4アルキル−、ヒドロキシ−C1−4アルキル、ヒドロキシ、C1−3アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキルから選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1−3アルキルリンカーを示し;Mは直接結合あるいは場合によりヒドロキシ、C1−4アルキル又はC1−4アルキルオキシから選ばれる1もしくは2個の置換基で置換されていることができるC1−3アルキルリンカーを示し;R1及びR2はそれぞれ独立して水素、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、場合によりハロで置換されていることができるC1−4アルキル、場合によりヒドロキシ、Ar1及びハロから選ばれる1個又は可能な場合には2もしくは3個の置換基で置換されていることができるC1−4アルキルオキシ−を示すか;あるいはR1及びR2は、それらが結合しているフェニル環と一緒になってナフチル又は1,3−ベンゾジオキソリルを形成し、ここで該ナフチル又は1,3−ベンゾジオキソリルは場合によりハロで置換されていることができ;R3は水素、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し;R4は水素、ハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−、シアノ又はヒドロキシを示し;R5は水素、C1−4アルキル又はAr2−C1−4アルキル−を示し;R6は水素、ハロ、C1−4アルキル又はC1−4アルキルオキシ−を示し;Ar1及びAr2はそれぞれ独立してフェニル又はナフチルを示し、ここで該フェニル及びナフチルは場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ−又はフェニル−C1−4アルキルで置換されていることができる]
そのN−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体。
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アリールフェニルアミノ−、アリールフェニルアミド−、およびアリールフェニルエーテル−スルフィド誘導体
本発明は、一部式IおよびIII:
【化1】
の化合物、ならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグに関する。これらの化合物は、炎症性疾患および免疫疾患のような疾患の処置に有用であり得る。本発明はまたこれらの化合物を含む医薬組成物、および対象における炎症を阻害するまたは免疫応答を抑制する方法にも関する。
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置換された尿素およびカルバメート、フェナシル−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン、ならびにベンズアミド−2−ヒドロキシ−3−ジアミノアルカン系のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害薬
本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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コンフォメーション固定ペプチド模倣物阻害剤としてのラクタム類
本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤などの、ポストプロリン分解酵素の阻害剤、ならびにその医薬組成物、および上記阻害剤を用いる方法に関する。特に、本発明の阻害剤は、阻害剤の骨格内にラクタム環を取り込んでいる。本発明の化合物は、一理には、標的プロテアーゼに対する毒性の減少および/または特異性の向上により、より良好な治療指数を持つことができる。
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ピロリジンオキシムを調製するための方法
本発明は、一般式(I)のピロリジンオキシムを調製するための新規の合成法に関する。式(I)の化合物は、早期陣痛、早産及び月経困難症の処置及び/又は予防に有用である。
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ヘパラナーゼ阻害剤及びその使用
本発明は、癌、炎症性障害及び自己免疫疾患など、ヘパラナーゼの触媒活性に起因する又は関連する疾患及び障害の治療に適したヘパラナーゼ阻害剤を提供する。 (もっと読む)
カテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤
本発明は新規類の化合物、主に式(I)
(式中、XはO又はNR9であり、YはCR1R2、−SO2、C=O又はNR9であり;ZはCR1R2、O、S、−SO2又はNR9であり;各Gは独立してCR1CR2である。)の置換ロイシンアミド−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。
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3−アミノピロリドン誘導体
本発明は、ナトリウムおよび/またはカルシウムチャンネルモジュレーターとして活性であり、従って、上記の機作が病理学的役割を果たすと記載されている、心臓血管疾患、炎症性疾患、眼疾患、泌尿器疾患、代謝性疾患および胃腸管疾患を含むがそれらに限定されない広い範囲の病変の予防、緩和および治療に有用である、以下の一般式(I)(式中、mは、1〜3の整数であり、Xは、メチレン、酸素、硫黄、またはNR6基であり;R1は、CF3、フェニル、フェノキシもしくはナフチル、またはフェニルで場合により置換されている直鎖もしくは分岐鎖のC1〜C8アルキルまたはC3〜C8アルケニレンまたはC3〜C8アルキニレン鎖であり、該芳香環は、1以上のC1〜C4アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシもしくはC1〜C4アルコキシ基で場合により置換され;R2、R3は、独立に、水素、C1〜C3アルキル鎖、ハロゲン、トリフルオロメチル、ヒドロキシまたはC1〜C4アルコキシ基であり;R4、R5、R6は、独立に、水素またはC1〜C6アルキルである)の3−アミノピロリドン誘導体および類縁体;ならびにそれらの薬学的に許容しうる塩の化合物および使用に関する。
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2−オキソ−1−ピロリジン誘導体の製造方法
本発明は、一般式(I):
【化1】
(式中、置換基は明細書中に定義してある通りである。)
の2−オキソ−1−ピロリジン誘導体を製造するための新規な方法に関する。
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エナンチオピュアな中間体の酵素合成
本発明は、価値のある薬学的に活性な化合物、たとえばMAOBインヒビターの合成に有用なエナンチオピュアな中間体の製造方法、ならびに式(I)および(II)の新規な中間体(式中、R21、R22、R23およびR24は、明細書および請求項に定義の通りである)に関するものである。
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ケモカインレセプター活性のモジュレータとしての環状誘導体
本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):
で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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複素環置換基を有する環状アミンBASE−1阻害剤
本発明により式(I)の新規化合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物が開示される。
1つの実施形態において、本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物、および式(I)の化合物で認知症または神経変性疾患を治療する方法も開示する。別の実施形態において、本発明はまた、式(I)の化合物と認知症または神経変性疾患を治療する際に有用な他の薬剤とを組み合わせて含有する医薬組成物および治療方法も開示する。
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アルツハイマー病の治療のためのN−アルキルフェニルカルボキサミドβ−セクレターゼ阻害剤
本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、また、β−分泌酵素が関与する疾患、例えば、アルツハイマー病の治療と防止に有用な化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、β−分泌酵素が関与するこのような疾患の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 (もっと読む)
新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを含有する薬剤組成物
本発明は新規な2−オキソ複素環化合物およびそれを調合する方法およびそれを含有する薬剤組成物に関するものである。本発明は、リウマチ性疾患、例えば、関節リウマチ、脊椎関節症、痛風、変形性関節症、全身性紅斑性狼瘡および若年性関節炎によって生じる痛みあるいは炎症を含む炎症性疾患、および炎症性症候群、例えば筋炎、歯肉炎、滑膜炎、強直性脊椎炎、滑液包炎、火傷および火傷跡、炎症性クローン病、1型糖尿病を予防し、治療するための薬剤組成物を提供する。従って、本発明は炎症性疾患を予防し、治療するための治療法として使用されることが可能である。 (もっと読む)
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