各モノマーのための対応する架橋剤を用いることで、非常に異なる反応性比を有する少なくとも２種のモノマーを含むポリマーの合成ルート。少なくも１種の親水性モノマーと、眼内レンズ用材料を調製するために通常に使用される少なくとも１種のレンズモノマーとの共重合を行う新規の架橋剤を記載する。この新規の架橋剤は、親水性モノマーに対して比較的に高い選択性を有し、レンズモノマーを重合するために使用する架橋剤との反応性が制限されている。 （もっと読む）

本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の抗細菌性化合物並びにその立体異性体、薬学的に許容される塩、エステル、及びプロドラッグ；そのような化合物を含む医薬組成物；そのような化合物を投与することによる細菌性感染症の治療方法；及びそのような化合物の調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】グルココルチコイドの関与する病態、例えば、糖尿病、インスリン抵抗性、糖尿病合併症、肥満、高脂血症、高血圧、脂肪肝等の代謝性疾患等の予防剤又は治療剤などとして有用なＨＳＤ１阻害作用等を示す化合物及びその用途を提供する。
【解決手段】一般式［１’］で表される化合物又はその塩：


当該化合物又はその塩を含有する、グルココルチコイドが関与する病態の治療剤又は予防剤、或いは１１βＨＳＤ１阻害剤。 （もっと読む）

本発明は、化合物、このような化合物を含む医薬組成物およびカンナビノイド受容体１（ＣＢ１）の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】光学純度の高い光学活性５−オキソピロリジン−３−カルボン酸誘導体を効率よく得ることが出来る工業的製造方法を提供する。
【解決手段】特定の構造を有する光学活性フェニルアラニンアミド誘導体を光学分割剤として用いて、ラセミ５−オキソピロリジン−３−カルボン酸誘導体を有機溶媒中で光学分割することを特徴とする一般式（３）


（Ｒ^５はアルキル基等、＊のついている炭素原子は不斉中心であることを意味する。）で表される光学活性５−オキソピロリジン−３−カルボン酸誘導体の製造法。 （もっと読む）

本発明は次式：


で示される化合物もしくはその医薬上許容される塩またはその溶媒和物、あるいはその組み合わせに関するものであり、ここでＲ^１、Ｒ^２およびＸは本明細書中に定義されているとおりである。本発明の化合物はプロゲステロン受容体モジュレータとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基であり、Ｒ^２は、１〜３個のハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル基であるか、又は、Ｒ^２は、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル基である）を有するピロリジノンの新たな共結晶に関する。
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DP 2受容体調節に反応する障害または状態、具体的には、喘息、アレルギー性鼻炎およびアトピー性皮膚炎のような、炎症性のおよび免疫関連の障害および状態の処置および予防において有用である式(I)の置換フェニル酢酸化合物、薬学的組成物、その調製方法および使用方法が提供される。

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本発明は、動物において中枢神経系(CNS)の障害または状態に関連する認知障害および運動障害の改善方法を提供する。該方法は、ホスホジエステラーゼ4インヒビターの全身投与、および任意に、動作の改善がもたらされるのに充分な条件下での動物の訓練を含む。 （もっと読む）

本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉ：


で表される新規な化合物並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、１１β−ＨＳＤタイプ１の活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム及び他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物を使用する方法を開示する。
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本発明は、１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物、


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は、式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、並びに、糖尿病、高血糖、肥満、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、及び１１β−ＨＳＤタイプ１活性と関連する他の症状を治療するための、当該化合物及び組成物の使用方法の提供に関する。
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本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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式（Ｉ）の化合物又は医薬的に許容可能な、塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩又はそれらの組み合わせ。１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素を阻害する方法。インスリン非依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリックシンドローム及び過剰な糖質コルチコイド作用が介在するその他の疾病及び状態を治療する方法。

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本発明は、式（Ｉ）の３−カルボキシ−２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、薬剤として許容される塩及びそれらの全ての可能な混合物、並びにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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【課題】選択的５ＨＴ_1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法の提供。
【解決手段】本発明は、下記の式Ｉを有する、５−ＨＴ₁アゴニストまたは５−ＨＴ₁アンタゴニストが適応されるうつ病、不安、片頭痛、強迫性障害（ＯＣＤ）および他の障害を処置または防止することにおいて有用である選択的５ＨＴ_1Dアンタゴニストを含むラセミ状アルキルピペラジニルフェニル化合物を光学分割するための新規な方法に関連する。


（式中、Ｘ、Ｒ¹およびＲ²は、本明細書中に提供される定義を有する）。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患を治療するための医薬の製造のための、一般式(I)：


[式中、
zは、1、2又は4であり;
Xは、-CO-Y_k-(R¹)_n、又はSO₂-Y_k-(R¹)_nであり;
kは、0又は1であり;
Yは、シクロアルキル又はポリシクロアルキル基（例えば、アダマンチル、アダマンタンメチル、ビシクロオクチル、シクロヘキシル、シクロプロピル基）；あるいは、シクロアルケニル又はポリシクロアルケニル基であり；
各R¹は、独立に、水素、又は1〜20個の炭素原子（例えば、5〜20個の炭素原子、8〜20個の炭素原子、9〜20個の炭素原子、10〜18個の炭素原子、12〜18個の炭素原子、13〜18個の炭素原子、14〜18個の炭素原子、13〜17個の炭素原子）のアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルケニル、アルキニル又はアルキルアミノラジカルであり；
あるいは、各R¹は、独立に、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヨード、ヒドロキシ、オキシアルキル、アミノ、アミノアルキル又はアミノジアルキルラジカルから選ばれ；及び
nは、1〜mの任意の整数である（mは、シクロ基Y上の置換可能な最大数である）（例えば、k=0ならばn=1であり、例えば、R¹基がカルボニル又はスルホニル基に直接結合する）；
但し、同時に、Xは、ウンデク-10-エン-1-オイル基ではなく、かつzは1又は2ではない；あるいは、
代わりに、R¹は、ペプチド結合により連結された1〜4個のペプチド部分を有するペプチドラジカルから選ばれる。]
で表される化合物、医薬組成物、及び一般式(I)の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用に関する。
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本発明は、進行性ミオクローヌスてんかんの予防又は治療に有効な薬物の調製のためのブリバラセタムの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１は：


（各々の環は、さらなるヘテロ原子Ｎを含有していてもよく；
Ｚは、任意の置換基ハロゲンであり；
ａｌｋは、アルキレンまたはアルケニレンであり；
Ｔは、Ｓ、ＯまたはＮＨである）
から選択される基であり；
Ｒ^２は、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−３アルキルＣＯＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｃ_１−４アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−４アルキルまたは−Ｃ_１−３アルキルＣＯ_２Ｈであり；
Ｒ^ａおよびＲ^ｂは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキルであるか、あるいは、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよい、Ｏ、ＮまたはＳから選択される付加的なヘテロ原子を含有していてもよい、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、ここに、Ｓヘテロ原子はＯにより置換されていてもよく、すなわち、Ｓ（Ｏ）_ｎであってもよく；
ｎは、０〜２であり；
Ｘは、ハロゲン、−Ｃ_１−４アルキル、−Ｃ_２−４アルケニル、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＮＲ^ａＲ^ｂ、−Ｃ_０−４アルキルＯＲ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^ｆおよび−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂから選択される０〜２個の基により置換されていてもよい、フェニル、またはＯ、ＮまたはＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する、５または６員の芳香族ヘテロサイクリック基であり；
Ｒ^ｅは、水素または−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｒ^ｆは、−Ｃ_１−６アルキルであり；
Ｙは、−Ｃ（Ｒ^ｘ）（Ｒ^ｚ）Ｃ_０−２アルキルＮＲ^ｃＲ^ｄ基であり；
Ｒ^ｘは、ハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｚは、水素またはハロゲンにより置換されていてもよいＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは、独立して、水素、−Ｃ_１−６アルキル、−Ｃ_１−４アルキルＯＨであるか、あるいはそれらが結合しているＮ原子と一緒になって、４、５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環を形成し、該５、６または７員の非芳香族ヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−４アルキルにより置換されていてもよく、Ｏ、ＮまたはＳから選択されるヘテロ原子をさらに含有していてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。また、式（Ｉ）で示される化合物の製造方法、式（Ｉ）で示される化合物を含有する医薬組成物および医薬、特に、Ｘａ因子阻害剤が関与する臨床症状の改善に用いられる式（Ｉ）で示される化合物に関する。
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