本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。

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本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
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【課題】食品、飲料、および他の食料品または経口投与される医薬品または組成物のための風味または味覚改質剤および風味または味覚向上剤を提供すること。
【解決手段】食料品または医薬品の味を調節する方法であって、該方法は、以下の工程を包含する：ａ）少なくとも１種の食料品もしくは医薬品、またはそれらの前駆物質を提供する工程；およびｂ）改質食料品または医薬品を形成するために、該食料品または医薬品と、少なくとも薬味調節量の少なくとも１種の非天然アミド化合物またはそれらの食用に受容可能な塩とを混ぜ合わせる工程であって、該アミド化合物は、５００グラム／モル以下の分子量を有する、工程。 （もっと読む）

【課題】ゲル強度に優れた新規な環状イミド化合物、ゲル強度や皮膚等への塗布時の延展性に優れたゲル状組成物、外用剤組成物、化粧料組成物、及び芳香剤組成物、並びに該環状イミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される環状イミド化合物、この環状イミド化合物を含むゲル化剤を用いることである。


（式中、Ｒ¹は、水素原子又はアルキル基であり、Ｒ²は、全炭素数６〜２４の炭化水素基を示し、ｎ、ｐ及びｑは、それぞれ独立に０〜３の整数を示す。） （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

本発明は１１β−ＨＳＤ １型アンタゴニスト活性を有する、式Ｉで表される新規な化合物


（Ｉ）
並びにかかる化合物の調製方法の提供に関する。他の実施形態では、本発明は式Ｉの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに、当該化合物及び組成物を用いた、１１β−ＨＳＤ １型活性に関連する糖尿病、高血糖、肥満症、高血圧、高脂血症、メタボリックシンドローム、認知障害及び他の症状の治療方法の提供に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャンネル阻害剤として有用である化合物、特に式（Ｉ’）の化合物（式中のＲ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｘおよびｚは請求項に定義されている）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、およびさまざまな障害の処置における組成物の使用方法を提供する。具体的には、本発明の化合物および薬学的に許容可能な組成物は、急性、慢性、神経障害性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかん、もしくはてんかん状態、神経変性性障害、不安症およびうつ病のような精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置する、またはそれらの重傷度を軽減するのに有用である。

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本発明は、医薬、特に神経親和性および脳血管作用を呈する医薬の薬理学および該医薬に関するものである。本発明の新規性は、生物に注入された薬剤：N-カルボモイルメチル-4-フェニル-2-ピロリドンが、動物の100％生存率として、普遍的に顕著な効果を示し、様々な病因による脳卒中の複合神経学的症状の発現を排除し、脳障害領域およびその破壊的な進展を局在化することからなる。本発明の薬剤が、普遍的な神経親和活性(神経調節剤)を示し、また神経防御性-脳血管作用を提示することが、立証される。 （もっと読む）

本発明は、実質的に流動促進剤を含まないレベチラセタム組成物、実質的に流動促進剤を含まないレベチラセタム組成物を含む医薬組成物、及びかかる組成物を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】2-オキソ-1-ピロリジン誘導体を調製するための方法における新規中間体の提供。
【解決手段】一般式(A)


(上記式中、
Xは-CONR⁵R⁶、または-COOR⁷、または-CO-R⁸、またはCNであり、R¹は水素等であり、R²およびR⁴は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R³は水素等であり、R⁵、R⁶、R⁷は同一であるかまたは異なっており、それぞれ独立して水素等であり、R⁸は水素等である)
を有する化合物、およびその薬学上許容可能な塩であり、但し、化合物はメチル 2-[4R,S-イソプロピル-2-オキソ-ピロリジン-1-イル]アクリレートおよびメチル 2-[3R,S-クロロ-4R,S-イソプロピル-2-オキソピロリジン-1-イル]アクリレートではない。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の３−カルボキシ−２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、幾何異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、薬剤として許容される塩及びそれらの全ての可能な混合物、並びにそれらを使用する方法に関する。
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本発明は、式：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびｙは本願明細書の記載と同じである］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩を提供する。さらに、本発明は、本発明の化合物を含む組成物、ならびに子宮内膜症または子宮筋腫の患者の治療方法に関する。
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一定の式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６及びＲ７が明細書中に示される意味を有する化合物並びにそれらの塩は、新規の効果的なＨＤＡＣインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)の化合物に関する。これらの化合物は、新規タイプのペプチドデホルミラーゼ(ＰＤＦ)阻害剤であり、とりわけ新規抗生物質として興味深い。
【化１】

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本発明は、進行性ミオクローヌスてんかんの予防又は治療に有効な薬物の調製のためのブリバラセタムの使用に関する。 （もっと読む）

患者の変形性関節症を治療または予防する薬品を製造するために、血清アミロイドＰ成分（ＳＡＰ）リガンド結合活性を阻害できる薬剤または患者の血漿からＳＡＰを消失させることができる薬剤を使用する方法。 （もっと読む）

本発明はヒト対象におけるアパシー症候群を治療する方法を提供する。まず、ヒト対象を評価し、１又は２以上のアパシーの行動特性を示しているか否かを決定する。こうした特性が観察されたら、２−オキソピロリジン化合物、例えばネフィラセタム、ピラセタム、アニラセタム、プラミラセタム、ネブラセタム、ファソラセタム、レベチラセタム、又はオキシラセタムを、こうしたアパシー特性に改善を生じさせるのに有効な量、対象に投与する。本発明は、前頭皮質下機能不全に関連する病気、又は前頭皮質下機能不全を特徴とする病気を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。また、本発明は、発作、アルツハイマー病、パーキンソン病、外傷性脳損傷、鬱病、統合失調症、慢性Ｃ型肝炎感染、又はＨＩＶ感染を患う対象におけるアパシーの治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、及びオレキシン受容体が関与する神経及び精神疾患及び疾病の治療又は予防において有用であるアミノプロポキシフェニル化合物に関する。 （もっと読む）

従って本発明は、ヒストンデアセチラーゼの効果的なインヒビターである式（Ｉ）の化合物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の新規のピロリジン誘導体：


（式中、Ｒ¹は、ＨおよびＣ₁〜Ｃ₆−アルキルを含む、あるいはこれらからなる群から選択され、
Ｒ²は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアリール、ヘテロアリール、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニルヘテロアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルアリール、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルヘテロアリール、Ｃ₃〜Ｃ₈−シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルヘテロシクロアルキル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルカルボキシ、アシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシロキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシ、アルコキシカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアルコキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノカルボニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアシルアミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルウレイド、アミノ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルアミノ、スルホニルオキシ、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルオキシ、スルホニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニル、スルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルフィニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルファニル、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルスルホニルアミノを含む、あるいはこれらからなる群から選択される）
その幾何異性体、エナンチオマーとしてのその光学活性形、ジアステレオマー、これらの混合物およびそのラセミ形、ならびにこれらの塩に関する。
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