【課題】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アセチルヘテロ芳香族化合物を製造するにあたり、２−アシルヘテロ芳香族化合物の固化、並びにヘテロ芳香族化合物及び／又は２−アシルヘテロ芳香族化合物の重合を、共に生じさせることなく、２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造する方法を提供すること。
【解決手段】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造する方法において、得られた反応生成ガスを疎水性有機溶媒と接触させて２−アシルヘテロ芳香族化合物を疎水性有機溶媒に溶解、捕集した後、得られた捕集液に含まれる副生のカルボン酸を除去する。 （もっと読む）

【課題】ペプチジル転移反応中心のターゲッティングに関与するタンパク、および対応する治療薬剤並びに治療方法を提供すること。
【解決手段】酵母中のmof対立遺伝子のサブセットがナンセンス介在性ｍＲＮＡ崩壊経路に影響する。mmof4-1対立遺伝子を有する細胞はM₁ウイルスを失うが、ナンセンス介在性ｍＲＮＡ崩壊に関与するその他のf対立遺伝子、upf1、upf2及びupf3はM₁を維持する。乳癌ウイルスからの-1リボソームフレームシフトシグナルでフレームシフティングを増進する突然変異として既に同定されたifs1対立遺伝子及びifs2対立遺伝子は夫々UPF2遺伝子及びUPF1遺伝子の対立遺伝子であり、両方のifs株がM₁を維持した。mof4-1株はupf1S₈(D)株よりもアミノグリコシドパロモマイシンに感受性である。 （もっと読む）

【課題】捕獲化合物およびその収集物、ならびに生体分子の分析にその化合物を用いる方法を提供すること。
【解決手段】捕獲化合物およびその収集物、および生体分子の分析にその化合物を用いる方法を提供し、該収集物、化合物および方法を、プロテオームのような複合体タンパク質混合物の分析に供する。その化合物は、複合体タンパク質混合物の分離および単離に供される多機能試薬である。その方法を行うための自動化システムも提供する。該捕獲化合物および収集物により、生体分子の複合混合物の選別が可能となり、さらに、それらにより疾病状態などの特定の表現型を予測するかまたはその指標であるタンパク質構造を同定することができ、それによってランダムSNP分析、発現プロファイリングおよびタンパク質分析法の必要性がなくなる。 （もっと読む）

本発明は、一部において、核酸を鋳型とする化学が、複数の生物学的標的の同時検出において適用できるという発見に基づく。本発明は、一部において、ポリメチン色素が、核酸を鋳型とする化学によって合成することができるという発見に基づく。本発明のアッセイは、体外、原位置、または体内において行うことができる。本発明は、核酸を鋳型とする化学、例えば、蛍光ポリメチン色素を生成することによる生物学的標的（例えば、核酸およびタンパク質）の検出のための組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは、それぞれ上記で定義されているとおりである。］で表される新規アルコキシアルキル置換環状ケトエノール類、これらを調製するための数種類の方法及び中間体並びに殺有害生物剤及び／又は除草剤及び／又は殺微生物剤としてのこれらの使用に関する。本発明は、さらに、選択的な除草活性を有する組成物にも関し、ここで、該組成物は、第１に、アルコキシアルキル置換環状ケトエノールを含んでおり、第２に、作物植物の適合性を向上させる化合物を含んでいる。本発明は、さらに、アンモニウム塩又はホスホニウム塩と場合により浸透性向上剤を添加することにより、式（Ｉ）で表される化合物を含んでいる作物保護組成物の効力を増強することにも関する。
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本発明は、質量分析法による分析物の決定に関係する方法、混合物、キットおよび組成物に関する。本発明は、質量分析による分析物（単数または複数）の決定に関する。分析物は、関心のあるいずれの分子であってもよい。複合混合物中の分析物の相対および／または絶対定量を可能にする固有の標識試薬を使用して、分析物を決定することができる。これらの標識試薬は、複合サンプル混合物の分析のためにセットで使用することができ、この場合、標識試薬は、異性体のものおよび／または同重体のものであり得る。
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【課題】アンチ選択性を増強した触媒及びその触媒を用いた光学活性アンチ型アルドール化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】光学活性アンチ選択性増強触媒は、プロリンと、プロリンの脂溶性を増加させる物質又は官能基と、の組合わせからなる。脂溶性を増加させる物質は、カルボン酸、テトラゾール、カルボキサミド、又は窒素にアリール基、ヘテロ環、アルキル基を有するカルボキサミドであり、官能基は、アリール基、ヘテロ環、アルキル基、アシル基、又は置換基を有してもよいシリル基である。また、この触媒の存在化で反応させることにより、溶媒を水のみ、又は、非極性溶媒を用いて反応することができる。 （もっと読む）

【課題】Ｄ−リボフラノシドのアザ糖類似体であり、ヌクレオシド及び核酸合成を調節する薬剤への中間体として有用な化合物の製造方法の提供。
【解決手段】トリ−Ｏ−アセチル−Ｄ−エリスロ−４−ペンツロソン酸エステル類を出発物質として、オキシム化、ラクタム化等により３，４−ジアセトキシ−５−アセトキシメチル−２−ピロリドン等のピロリドン類を得、さらに該ピロリドン類を還元して１，４−ジデオキシ−１，４−イミノ−Ｄ−リビトール等のピロリジン類を製造する。 （もっと読む）

一般式(Ia)または(Ib)で示されるソフト型抗コリン作動性エステル類。式中、Ｒ₁およびＲ₂は、どちらもフェニルであるか、またはＲ₁とＲ₂の一方がフェニルで、他方はシクロペンチルであり；Ｒは直鎖もしくは分岐鎖のＣ₁〜Ｃ₈アルキルであり；そしてＸ^-は１価の負電荷を持つアニオンであり；各＊印はキラル中心を示し、該化合物は特に指定しない限り、各キラル中心においてＲ,ＳもしくはＲＳ立体異性配置を有するか、またはその混合物である。
【化２３】

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本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物：


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義される）
またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、包接化合物、溶媒和物、多形体、立体異性体、代謝物またはプロドラッグの立体選択的合成に関する。式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物は、不整脈の処置に有用であることが知られている。本発明の方法によって調製されるアミノシクロヘキシルエーテル化合物は、医学的状態または障害（例えば、心不整脈、例えば、心房性不整脈および心室性不整脈）の処置に有用である。
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【課題】 ３価性またはそれ以上の新規なクロスリンカー化合物の提供。
【解決手段】 少なくとも２つのマレイミド基ならびに活性エステル基、ヒドラジン基およびアミノ基からなる群から選択される官能基を有するクロスリンカー化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎおよびＸは本明細書中で定義した通りである。] の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるその使用、およびその製造に使用する中間体を提供する。
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ヨウ化グリコピロニウムなどのグリコピロニウム塩は臭化グリコピロニウムより低いガラス転移温度を有する。そのため、製剤により適している。 （もっと読む）

臭化グリコピロニウム結晶の製造法は、溶媒中でグリコピロニウム塩基と臭化メチルとを反応させること（ここで、生成物のジアステレオマー比に関し（Ｒ，Ｒ）および（Ｓ，Ｓ）ジアステレオマーよりも（Ｒ，Ｓ）および（Ｓ，Ｒ）ジアステレオマーの方が多くなるように前記溶媒が選択される）、および１以上の制御された結晶化工程により所望のジアステレオマーを分離することを含む。この方法からは、分布の狭い粒径を有する生成物が得られる。 （もっと読む）

本発明は、優れたＶＬＡ−４阻害作用と安全性を有する１，４−トランスシクロヘキサンカルボン酸誘導体（１）を得るために工業的に有利な製造方法およびその製造方法に有利な製造中間体を提供する。
すなわち、本発明は、下記に従って、式（Ｉ）の化合物を式（ＶＩ）の化合物に変換する方法に関する。

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本発明の課題は、脂質代謝改善剤、または脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料もしくは飼料添加剤を提供することにある。該課題を解決するために、本発明は、ヒドロキシプロリンもしくはヒドロキシプロリン誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する脂質代謝改善剤、ならびに脂質代謝改善用の飲食品、飲食品添加剤、飼料および飼料添加剤を提供する。 （もっと読む）

新規３−モノ−、３,４−ジ−および３,４,４,−トリ−置換ピロリジン化合物、温血動物の診断的および治療的処置に使用するための、とりわけ適当なレニンの活性に依存する疾患の処置のためのこれらの化合物；レニンの活性に依存する疾患の処置用医薬製剤の製造のためのこのクラスの化合物の使用；適当なレニンの活性に依存する疾患の処置におけるこのクラスの化合物の使用；該置換ピロリジン化合物を含む医薬製剤、および／または該置換ピロリジン化合物を投与することを含む処置法、該置換ピロリジン化合物の製造法、ならびに新規中間体およびその合成のための部分的工程を記載する。該置換ピロリジン化合物はとりわけ式Ｉ
【化１】


[式中、置換基は明細書に記載の通りである。]の化合物である。
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本発明は、共有結合した酸を有するＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−（（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）エチル］−２，２−ジフェニルアセトアミドの誘導体、およびこれらの塩、溶媒和物およびプロドラッグ、医薬としてのこれらの誘導体、これらの誘導体の医薬の製造への使用、これらの誘導体の医薬組成物の製造への使用、該医薬組成物の製造のための方法、この方法により得られる医薬組成物、ならびに、該医薬組成物の投与を含む、疾患の処置のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、感光性保護基を含む化合物、及び固体支持体の官能化のためのカップリング剤としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、前記化合物により官能化された固体支持体、及び核酸分子のような関心のある生物分子の固定のための同じものの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】生体高分子を接着成分、生体低分子を硬化成分として用いた生体用組織接着剤の
開発が行われている。外科手術において用いる際、組織の接着は部位によって迅速に硬化
することが望ましいが、この二成分系接着剤の硬化時間は、市販されている生体接着剤と
比較して遅いことが課題として挙げられる。そこで、生体に対する毒性が低く生体親和性
に優れ、かつ迅速に硬化する生体組織用接着剤の開発が望まれている。
【解決手段】生体由来のジカルボン酸であるリンゴ酸、オキサル酢酸、コハク酸、２−ケ
トグルタル酸、フマル酸、アスパラギン酸、グルタミン酸及びその誘導体を電子吸引性基
により修飾した生体低分子誘導体、及び該誘導体により得られる高分子架橋体を開発した
。この生体低分子誘導体を二成分系接着剤の硬化成分として用いることにより、接着強度
が高く、迅速に硬化する生体内分解吸収性粘着性医用材料を提供することが可能となった
。 （もっと読む）