【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】グルコシルセラミド合成酵素阻害活性を有するピロリジン型イミノ糖化合物を提供する。
【解決手段】
【化１】


上記一般式［１］において、Ｒ¹がアルキル、Ｒ²〜Ｒ⁵が水素原子あることを特徴とするピロリジン型イミノ糖は、グルコシルトランスフェラーゼなどの糖脂質合成酵素の阻害作用を有し、グルコシルセラミドおよび／または他のスフィンゴ糖脂質の合成が関与する糖脂質蓄積症、リソソーム病など様々な疾患を予防・治療する薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】簡便且つ選択的に１，２−ジオールのモノアリル化体を製造する方法を提供する。
【解決手段】１，２−ジオールのモノアリル化体の製造方法は、パラジウム化合物に第３級ホスフィンが配位した錯体、有機スズ化合物及び塩基の存在下、式（１）で表される１，２−ジオールをカルボン酸アリルエステルと反応させて式（２）で表される化合物。式中、Ｒ¹、Ｒ²は、同一又は異なって、水素原子又は有機基を示す。Ｒ¹、Ｒ²は互いに結合して隣接する２つの炭素原子と共に環を形成していてもよい。


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一態様では、本発明は、式Ｉの化合物（式中、ａおよびＲ^１〜６は本明細書で定義する通りである）または薬学的に許容されるその塩に関する。式Ｉの化合物はセロトニンおよびノルエピネフリン再取込みの阻害剤である。他の態様では、本発明は、そうした化合物を含む医薬組成物；そうした化合物を使用する方法；ならびにそうした化合物を調製するための方法および中間体に関する。本発明の化合物は、セロトニンおよび／またはノルエピネフリントランスポーターの阻害によって治療できる神経因性疼痛などの疾患および障害の治療薬として有用かつ有利である。
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本発明は、一般式（Ｉ）：［式中、
Ａｒ^１は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ａｒ^２は、アリール又は５員もしくは６員のヘテロアリールであり；
Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルコキシ、Ｓ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−ジ−低級アルキルアミノ、−（ＣＨ_２）_ｑＲ、シアノ、アミノ、モノもしくはジ−低級アルキルアミノ、ＮＨＣ（Ｏ）−低級アルキル、シクロアルキルであるか、又は場合により低級アルキルで置換されている、５員ヘテロアリールであり；
（ここで、Ｒは、シアノ、ジ−低級アルキルアミノ又はピロリジン−１−イルである）；
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
Ｒ^３は、水素又は低級アルキル又はＣＨ_２ＯＨであり；
Ｒ^４は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキル、又はシアノであり；
ｎは、１、２又は３であり；ｎが２又は３の場合は、Ｒ^１は、同じであっても異なっていてもよく；
ｏは、１、２又は３であり；ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は、同じであっても異なっていてもよく；
ｐは、１、２又は３であり；ｐが２又は３の場合は、Ｒ^４は、同じであっても異なっていてもよく；
ｑは、１又は２である］で表される化合物又はその薬学的に有効な塩（式（Ｉ）の化合物の立体異性体の形態、個々のジアステレオ異性体及び鏡像異性体並びにそのラセミ及び非ラセミの混合物すべてを含む）に関する。本化合物は、抑うつ、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安及び注意欠陥多動障害（ＡＤＨＤ）の処置のために有望なＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見出された。
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置換基が請求項１で定義される式(I)


の化合物は、殺菌剤としての使用に好適である。
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本発明は、高純度のメトキシポリエチレングリコールエチルマレイミド(Methoxy Polyethylene Glycol Ethylmaleimide、以下‘mPEG-ethylmaleimide’)及びその誘導体を製造する方法に関し、具体的には、メトキシポリエチレングリコールエチルアミンとＮ−メトキシカルボニルマレイミドを塩基存在下で水溶液内で反応させる段階と、前記反応中に、生成物の終末点をＮＭＲ測定方法により決定する段階と、反応終了後、有機溶媒で相分離により生成物を抽出する段階と、抽出された有機溶液相を濃縮した後、再結晶によりメトキシポリエチレングリコールエチルマレイミドを収得する段階とを含む。 （もっと読む）

本発明は、塩形態または双性イオン形態の式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ^１〜６、ａ〜ｅおよびＱは本明細書に定義するとおりである、化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。これら化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、そうした化合物を含む医薬組成物、そうした化合物を調製するプロセスおよび、たとえば、慢性閉塞性肺疾患および喘息などの肺障害を処置するためのそうした化合物の使用方法も提供する。

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【課題】医薬品等の製造上重要な３−アラルキルオキシピロリジン誘導体の製造法を提供する。高純度の３−アラルキルオキシピロリジン誘導体を簡便かつ効率的に工業的規模で製造する。
【解決手段】Ｎ−保護−３−ヒドロキシピロリジンを塩基、並びに、金属ハロゲン化物及び／または相間移動触媒の存在下にハロゲン化アラルキルを作用させてＮ−保護−３−アラルキルオキシピロリジンに変換した後、Ｎ−保護基を脱保護させて３−アラルキルオキシピロリジン誘導体に変換させ、次いで、極性溶剤を含有する溶剤中で処理することにより、該３−アラルキルオキシピロリジン誘導体を結晶として取得する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式Ｉの化合物、それを含む薬剤組成物、及びカルシウム感知受容体の機能に関連した疾患又は障害を治療する方法に関する。本発明は、かかる化合物を製造する方法、及びこれらの方法に有用である中間体にも関する。

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【課題】ハイドロボレーション、続く酸化反応で生じるホウ酸トリアルキルエステルをメタノール処理することで、光学活性環状アミノアルコールを高収率、高光学純度で製造する。
【解決手段】（第１工程）光学活性ジアルキルボランと一般式（１）
【化１】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する）で表される含窒素環状オレフィンを反応させる工程
（第２工程）第１工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる酸化工程
（第３工程）第２工程で得られた酸化液にアルコールを添加する分解工程
を含むことを特徴とする一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１およびＲ^２はアリール基を示し、同一であっても異なっていても良い。且つ、式中ｎは１〜３のいずれかを意味する、また＊は不斉炭素））で表される光学活性環状アミノアルコールの製造法。 （もっと読む）

【課題】簡便、高収率、且つ安全にベンジルオキシ含窒素環状化合物の製造法を提供する。
【解決手段】一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１は、ｉ）水素、ｉｉ）炭素数１〜４のアルコキシル基、ｉｉｉ）炭素数２〜４のアルケニルオキシ基、ｉｖ）アラルキルオキシ基、ｖ）アルキル基、ｖｉ）アリール基から選択された基を示し、式中ｎは、３〜６の整数を示す）で表される含窒素環状アルコール誘導体を、ジメチルスルホキシド溶媒中、アルカリ金属の水酸化物存在下、ベンジルハライド誘導体と反応させることを特徴とする、一般式（２）
【化２】


（式中Ｒ^１は、式（１）中のＲ^１と同様の基を示し、式中Ａｒは、置換もしくは無置換のベンゼン環を示し、式中ｎは、３〜６の整数を示す）で表されるベンジルオキシ含窒素環状化合物の製造法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）または式（ＩＩ）の化合物：


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に定義される）
またはその薬学的に受容可能な塩、エステル、アミド、錯体、キレート、包接化合物、溶媒和物、多形体、立体異性体、代謝物またはプロドラッグの立体選択的合成に関する。式（Ｉ）および式（ＩＩ）の化合物は、不整脈の処置に有用であることが知られている。本発明の方法によって調製されるアミノシクロヘキシルエーテル化合物は、医学的状態または障害（例えば、心不整脈、例えば、心房性不整脈および心室性不整脈）の処置に有用である。
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本発明は、薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体に関連する。とりわけ、本発明は、式III
【化１】


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＰＧは明細書に定義の通りである。〕
の化合物、またはその塩の製造方法に関し、該方法は式Ｉ
【化２】


の化合物と、ヒドロキシをＸ(ここで、Ｘが例えば脱離基である)に変換できる試薬と反応させることを含む。
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本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、−ＯＲ^１、−ＳＲ^１であるか、又はヘテロシクロアルキル基であり；Ｒ^１は、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ^２は、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又は−Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ−低級アルキルであり；Ｒ^３は、非置換であるか、又は低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＮ、ＮＯ_２、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ハロゲンもしくはハロゲンにより置換された低級アルキルからなる群より選択される１〜３個の置換基により置換されている、アリール又はヘテロアリールであり；ｎは、１又は２であり；ｍは、１又は２である］で示される化合物、及びその薬学的に許容される酸付加塩に関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、グリシントランスポーター１（ＧｌｙＴ−１）の良好な阻害剤であることが見出された。
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次の一般式［１］


「式中、Ｒ^１およびＲ^２は、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基などの置換基；Ｒ^３は、アルキルアミノ基、アミノ基またはヒドロキシル基；Ａ環は、５員もしくは６員の芳香族複素環またはベンゼン環；ｍおよびｎは、１〜６の整数；ｐは、１〜３の整数。」
で表されるアルキルエーテル誘導体またはその塩は、網膜神経細胞保護作用を示すことから緑内障、糖尿病性網膜症、網膜動脈閉塞症、網膜静脈閉塞症、黄斑変性症、未熟児網膜症などの網膜神経疾患の予防および／または治療剤として有用である。
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式IIの化合物から出発して、非晶質アトルバスタチンカルシウムを調製する新規な方法：
【化１】
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【課題】含窒素環状オレフィンから高純度光学活性アルコールを製造する。
【解決手段】 （１）α−ピネン、水素化ホウ素ナトリウム及び活性化剤の混合液と、含窒素環状オレフィンを反応させる工程、（２）前記（１）の工程で得られた反応液を酸化剤と反応させる工程からなる製造方法により取得した光学活性環状アルコールを、光学活性カルボン酸を用いて精製することを特徴とする高純度光学活性環状アルコールの製造方法。光学活性カルボン酸としては、光学活性アミノ酸などが好ましく使用される。 （もっと読む）