本発明は、血小板凝集抑制剤の新規な製造方法に関する。特に、本発明は、下記式のメチル-(+)-(S)-α-(2-クロロフェニル)-6,7-ジヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン-5(4H)-アセタート重硫酸塩形態Iの製造方法に関する。 （もっと読む）

良好な経口吸収性を示し、ＮＫ−１受容体又はＮＫ−２受容体に対して優れた拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（１）：
【化１】


で表わされるベンジルアミン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、四環系ベンズアミド誘導体、四環系ベンズアミド誘導体を含む組成物、および有効量の四環系ベンズアミド誘導体をそれを必要としている対象に投与することを含む、炎症性疾患、再かん流疾患、虚血性状態、腎不全、糖尿病、糖尿病性合併症、血管疾患、または癌を治療または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本明細書で開示される種々の非限定的な実施形態は、一般的に、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック化合物、およびそれから造られる物品に関する。他の非限定的な実施形態は、熱的に可逆的なあるいは非熱的に可逆的なフォトクロミック二色性化合物、およびそれから造られる物品に関する。たとえば、非限定的な実施形態として、少なくとも第一状態と第二状態とを有するように適合された、熱的に可逆的なフォトクロミック化合物であって、セル法に従って測定した少なくとも一つの状態において、２．３を超える平均吸収率を有する化合物が提供される。他の非限定的な実施形態として、（ａ）ピラン、オキサジンおよびフルギドから選択される少なくとも一つのフォトクロミック基と、（ｂ）少なくとも一つのフォトクロミック基に結合し、少なくとも一つの延長剤Ｌとを含むフォトクロミック化合物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表される(Ｓ)-(＋)-(２-クロロフェニル)-２-(６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チエノ[３,２-c]ピリジン-５-イル-酢酸メチル硫酸水素塩の無晶形の新規な製法に関する。
【化１】

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ペリレン核についたオキソ基を含むペリレンテトラカルボン酸ジベンゾイミダゾール（PTCA DBI）のスルホ誘導体をベースとする異方性フィルム。該オキソ基は、ペリレン核の部分とともに、キノイド系の結合を形成する。該オキソ置換PTCA DBIスルホ誘導体は、すぐれた光学特性を有する液晶系を形成する。該液晶系は、種々の基板に塗布することができ、それにより、光学的に等方性または異方性で少なくとも部分的に結晶性のフィルムを得ることができる。該フィルムは種々の分野に利用できる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





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本発明は、式（Ｉ）で表される(Ｓ)-(＋)-(２-クロロフェニル)-２-(６,７-ジヒドロ-４Ｈ-チエノ[３,２-c]ピリジン-５-イル-酢酸メチル硫酸水素塩の結晶多形型１の新規な製法に関する。
【化１】

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一般式の化合物（置換基は請求項１に記載されたとおりである）またはその薬学的に活性な酸付加塩の、統合失調症の処置のための医薬の製造における使用。
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本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル、ピロリジン−３−イルアミノ又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

二重機能性化合物であって、カテコール-O-メチル転移酵素(COMT)である酵素の阻害剤であり、かつD2受容体の部分アゴニストもしくはアンタゴニスト、又はD1受容体のアゴニストでもあり、あるいはこのような方法でD1及びD2受容体両方と相互作用する化合物を提供する。神経精神障害、特に統合失調症及び軽度認知障害を治療するための本化合物の使用をも記述している。 （もっと読む）

本発明は７−位にアリール、複素アリール、シクロアルキル又は複素シクロアルキル基、そして２−位に特定の範囲の置換基により置換された３−アミノ−７Ｈ−チエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６−オン誘導体のクラスを提供する；またこれらの化合物の製造方法、及びあるｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害薬の製造における中間体としてそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

ｐ３８ＭＡＰキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−１−イル又は関連成分により２位で置換されている一連のチエノ［２，３−ｂ］ピリジン−６（７Ｈ）−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び／又は予防で使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、純度が高く、有毒副産物の可能性が低く、例えばアミロイドーシス治療のために薬学的に有用である、スルホン酸誘導体化合物、例えば3-アミノ-1-プロパンスルホン酸および1,3-プロパンジスルホン酸2ナトリウム塩の調製法に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用していずれかでの薬学的に受容可能なキャリアとヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の治療または予防における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの該ヘテロアリール縮合ピリミジニル化合物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、スキーム１に示す式Ｉの複素環化合物を合成する方法に関する。上記の方法によれば、式IIのイソチオシアン酸エステルと式IIIの第一級アミンを反応させて式IVのチオ尿素を得る。次いで、式IVのチオ尿素を塩基及びスルホン酸を用いて式Ｉの複素環に変換する。
【化１】

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本発明は、式Iまたは式IIの化合物:


そのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩を提供し、式を構成する可変部は本明細書中に記載する。式IおよびIIの化合物は、メタロプロテアーゼのモジュレーターであり、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患、例えば、関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症およびアレルギー状態の治療に有用である。

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Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の延長された血漿濃度プロフィルを与える、Ｈ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤の腸溶性コーティングされた延長放出性医薬品剤形を提供するもので延長された血漿プロフィルは、親水性若しくは疎水性マトリックスおよびＨ⁺,Ｋ⁺−ＡＴＰアーゼ阻害剤、並びに任意に薬学的許容賦形剤のコア材料を含む医薬組成物により得られる。この剤形は１日に１回投与し得る。 （もっと読む）