【課題】２位にアシル基を有し且つ３位にフルオロ基を有するチエノチオフェン化合物の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】（ａ）式（２）で表される３−アミノチオフェン化合物から式（３）で表される３−フルオロチオフェン化合物を得る工程、
（ｂ）式（３）で表される３−フルオロチオフェン化合物から式（４）で表されるジヒドロチエノチオフェン化合物を得る工程、
（ｃ）式（４）で表されるジヒドロチエノチオフェン化合物から式（１）で表されるチエノチオフェン化合物を得る工程、
を含む、式（１）で表されるチエノチオフェン化合物の製造方法。 （もっと読む）

【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはＨＩＶ耐性株にも有効な改良型ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式（I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


（式中、Ａは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、Ｒ1、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ６は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、Ｒ４はＨでＲ５はＯＲ１６、又はＲ５がＨでＲ４がＯＲ１６、又はＲ４とＲ５は−ＯＲ１６であり、Ｒ１６は水素または特定の置換基である。） （もっと読む）

【課題】比較的少ない段階で合成でき、有機溶媒への溶解性が良好であり、青色発光強度が強い、発光性有機化合物および、この発光性有機化合物を用いる発光生成方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示される3-メチレン-2,3-ジヒドロチオフェン誘導体。


(式中、Rは、水素原子、または炭素数1〜6の直鎖状若しくは分岐状の無置換若しくは置換基を有するアルキル基であるか、2つのCOORが共同で酸無水物[C(O)-O-C(O)]を形成する。) （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］フラン誘導体を温和な条件かつ高収率で得ることが可能な新規化合物及びその製造方法、並びにそれを用いた該フラン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよい炭素数１〜２０の炭化水素基である。］
で示される新規化合物を分子内環化反応させて２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］フラン誘導体を得る。 （もっと読む）

【課題】２，３−ジヒドロ−チエノ［３，４−ｂ］フラン誘導体を温和な条件かつ高収率で得ることが可能な新規化合物及びその製造方法、並びにそれを用いた該フラン誘導体の製造方法を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）：


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して水素原子又は置換基を有してもよい炭素数１〜２０の炭化水素基であり、Ｒ^５は、置換基を有してもよい炭素数１〜１０のアルキル基である。］
で示される２−（４−アルコキシ−チオフェン−３−イル）−エタン−１−オールである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中：
Ｒ１，式Ｉ、式Ｉａ、Ｒ４、Ｒ５、式Ｉｂ、Ｒ３、Ｒ３ａ、Ｗ、Ｄ、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂおよびＲ２ｃは本発明において定義される］の化合物、およびそれらの全ての立体異性体、溶媒和化合物、プロドラッグおよび医薬的に許容される塩を提供する。さらに、本発明は少なくとも一つの式Ｉによる化合物を含み、少なくとも一つの別の治療剤を適宜含む医薬組成物を提供する。最後に、本発明は、ＭＣＲＨ−１調節疾患または障害、例えば肥満、糖尿病、うつ、不安症または腸管炎症の患者を、治療上有効量の式Ｉの化合物を投与することにより治療する方法を提供する。
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【課題】インダゾール誘導体またはその塩を有効成分として含有するIGF-1R阻害剤等を提供する。
【解決手段】式（I）


｛式中、R¹は-NR⁴R⁵［式中、R⁴は水素原子等を表し、R⁵は置換もしくは非置換の低級アルキル、-C(=O)R⁶（式中、R⁶は置換もしくは非置換の低級アルキル、置換もしくは非置換のアリール等を表す）等を表す］等を表し、R²及びR³は同一または異なって水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルコキシ等を表す｝で表されるインダゾール誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するI型インスリン様増殖因子受容体（IGF-1R）阻害剤等。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤または抗癌剤として有用な化合物を含む。該化合物は、３位に四級中心を有するテトラヒドロフラニルまたはテトラヒドロチエニル部分を含む、ヌクレオチド類似体を含む。該ヌクレオチド類似体は、癌またはウイルスを抑制するために使用することができる。そのため、本発明の化合物は、癌およびウイルスに関連する疾患または症状を治療、予防、および／または抑制するために有用である。したがって、本発明には、該化合物を含む医薬製剤、ならびにウイルスまたは腫瘍を抑制し、前述の疾患を治療、予防、または抑制するために該化合物および製剤を用いる方法も含む。 （もっと読む）

【課題】ポリ（ＡＤＰリボース）ポリメラーゼ（一般には、ＰＡＲＰと称される）の活性を阻害する新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)のフタラジノン誘導体、および該化合物を含有する医薬組成物。


(式中、AとBは一緒になって縮合芳香環を表し、XはNR^XまたはCR^XR^Yとすることができ、X=NR^Xである場合にはnは1または2であり、X=CR^XR^Yである場合にはnは1であり、R^XはH、C_1-20アルキル、C_5-20アリール、C_3-20ヘテロシクリル、アミドなどから選択され、R^YはH、ヒドロキシ、アミノから選択され、R¹はHおよびハロから選択される) （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒化合物もしくは異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−αまたはそれらの組み合せによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。本発明は、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む医薬組成物、そのような化合物を１つ以上含む医薬処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または医薬組成物を用いてＴＡＣＥ、アグリカナーゼ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合せに関連する１つ以上の疾患を処置、予防、阻害または寛解する方法を提供する。

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【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】部分的又は完全にフッ素化されたアルキル置換チエノチオフェンモノマー（及びそれらのポリマー）を提供する。
【解決手段】該モノマーは、次の式によって表される。


式中、Ｒはアルキル基であり；Ｘ及びＸ’はＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＭｇＣｌ、ＭｇＢｒ、ＭｇＩ、Ｓｎ（Ｒ’）₃、
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【課題】カフェオフランの効率的な製造に有用な中間体として、新規チオフェン化合物を提供する。当該新規チオフェン化合物を中間原料とするカフェオフランまたはその類縁体の製造方法を提供する。
【解決手段】下式（１）の新規チオフェン化合物：


〔式中、Ｒ^１は水素原子または低級アルキル基、Ｒ^２は水素原子またはアルコール保護基、Ｒ^３は水素原子、−ＣＯＲ^４基または−Ｃ(ＯＨ)Ｒ^５基（なおここで、Ｒ^４及びＲ^５は低級アルキル基。）。但し、Ｒ^２及びＲ^３が水素原子のとき、Ｒ^１は水素原子、メチル基、またはｎ−プロピル基のいずれでもない。〕のうち、下式（２）のチオフェン化合物を、遷移金属触媒の存在下、還元および環化して示されるカフェオフランまたはその類縁体（３ａ）を製造する：


（式中、Ｒ^１は水素原子または低級アルキル基、Ｒ^４は低級アルキル基を示す。） （もっと読む）

式(I)で表される化合物又はその製薬上許容される塩[式中Qはフェニル、又は少なくとも1つの窒素原子を含む6員のヘテロ芳香族基であり；Aは-(CH₂-CH₂)-、-(CH=CH)-、-(CH₂)₃-、-C(CH₃)₂-、-(CH=CH-CH₂)-、又は基-(CHR₃)-(ここでR₃は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ又はC_1-6アルキルチオである)であり；Bは、O、S又はNR₁₁(ここでR₁₁は水素、又はC_1-6アルコキシで置換されていてもよいC_1-6アルキル若しくはC_1-6アルカノイルである)であり；R₁はハロゲン、シアノ、C_1-6アルキル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、C_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、ヒドロキシ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ、4〜7員のN-結合ヘテロ環式基、ニトロ、ハロC_1-6アルキル、ハロC_1-6アルコキシ、アリール、アリールC_1-6アルキル、アリールC_1-6アルキルオキシ、アリールC_1-6アルキルチオ、又はCOOR₄若しくはCOR₅(ここで、R₄及びR₅は、独立して、水素又はC_1-6アルキルである)、又はCOR₆(ここで、R₆は、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基である)であり；pは0、1、2又は3であり；R₂は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、C_1-6アルキル、C_1-6アルカノイル、C_3-7シクロアルキル、C_3-7シクロアルキルオキシ、ハロC_1-6アルキル、C_1-6アルコキシ、ハロC_1-6アルコキシ、C_1-6アルキルチオ、アミノ、モノC_1-6アルキルアミノ、ジC_1-6アルキルアミノ又は4〜7員のN-結合ヘテロ環式基であり；Xは酸素、硫黄、-CH₂-又はNR₈[ここでR₈は水素又はC_1-6アルキルである]であり；Yは単結合、-CH₂-、-(CH₂)₂-又は-CH=CH-であり；Zは少なくとも1つの窒素を含んでいる4〜7員のC-結合ヘテロ環式基若しくは置換されていてもよいN-結合ヘテロ環式基であるか、又はZは-NR₉R₁₀(ここで、R₉及びR₁₀は、独立して、水素又は
C_1-6アルキルである)である]。その調製方法並びに例えば鬱病及び不安などの治療における使用も開示される。

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【課題】ＳＦ₅基を有するチエノチオフェンモノマーおよびこのモノマーから形成される導電性オリゴマーおよびポリマー並びにその利用。
【解決手段】式


（ＸおよびＸ’はＨ、ハロゲン原子、ＭｇＣｌ、ＭｇＢｒ、ＭｇＩ、Ｓｎ（Ｒ’）₃、Ｒ’はＣ_1-6アルキルまたは−ＯＣ_1-6アルキル、ボロン酸、ボロン酸エステル、−ＣＨ＝ＣＨＲ”、−ＯＣ_1-6アルキル、−ＣＯＯＣ_1-6アルキル、−ＳＣＯＲ”’および−ＣＯＲ”’、−Ｃ≡ＣＨおよび重合性芳香環（フェニル等）。） （もっと読む）

一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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【化１】


本発明は、ジアステレオマー的に高純度の（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−オール（６）を製造する方法ばかりでなく前記方法で用いるに適した新規な中間体である（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オン（４）にも関する。より詳細には、本発明は、ジアステレオマー的に高純度の（３Ｒ，３ａＳ，６ａＲ）ヘキサヒドロ−フロ［２，３−ｂ］フラン−３−オールの立体選択的製造方法ばかりでなく（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オンを結晶化させる方法および（３ａＲ，４Ｒ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オンにエピマー化を起こさせて（３ａＲ，４Ｓ，６ａＳ）４−メトキシ−テトラヒドロ−フロ［３，４−ｂ］フラン−２−オンを生じさせる方法にも関する。
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一般式（Ｉ）


（式中、環Ａは置換基を有していてもよい含窒素環を表わし、Ｅは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｑは水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基または置換基を有していてもよい環状基を表わす。）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグに関する。
一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＭＢＲに親和性を有するため、ストレスに起因する疾患の予防および／または治療薬として有用である。 （もっと読む）

ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤として、式（Ｉ）の化合物を記載している。ＨＩＶ感染の治療薬と治療法も記載している。

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