【課題】皮膚の保湿機構、バリア機構に重要な役割を果たしているセラミドの産生を促進する作用に優れた、セラミド産生促進剤、保湿剤及び皮膚外用剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物を有効成分として含有するセラミド産生促進剤、保湿剤及び皮膚外用剤。


（式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、それぞれ独立に水素原子又は炭素数１〜１２のアシル基を表す。）前記一般式（１）で表される化合物は、例えば、トウセンダン等の植物から単離することができる。トウセンダンから単離する場合は、果実、樹皮を用いることが好ましい。また、トウセンダンの果実を基原植物として得られた生薬、川楝子（センレンシ）や、樹皮を基原植物として得られた生薬、苦楝皮（クレンピ）を用いることもできる。 （もっと読む）

本願は、式（Ｉ）のアリール縮合およびヘテロアリール縮合デカヒドロピロロアゼピン、オクタヒドロオキセピノピロール、オクタヒドロピロロチアゼピンジオキシド、デカヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロールおよびオクタヒドロシクロヘプタ［ｃ］ピロール誘導体（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａ、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は明細書で定義の通りである。）に関するものである。本願は、そのような化合物を含む組成物、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような化合物および組成物を用いる疾患状態の治療方法、ならびにその化合物の同定方法に関するものでもある。

（もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤ならびに、炎症状態、アレルギー性疾患、および免疫不全の治療および予防に有用である特定の縮合環化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)


, (I)
（式中、U、V、X、Y、R¹、R²、R³、及びR⁴は明細書で示す定義どおり）の新規CGRPアンタゴニスト、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、その塩又はその塩の水和物、特に無機若しくは有機酸又は塩基とのその生理学的に許容しうる塩の水和物、前記化合物を含む薬物、その使用、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼの阻害において有用な式Ｉの化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および増殖性の障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物によって治療される疾患としては、神経膠芽種；胃癌；あるいは結腸癌、乳癌、前立腺癌、脳癌、肝臓癌、膵臓癌または肺癌から選択される癌が挙げられ、一実施形態においては、その疾患は、アテローム性動脈硬化症または肺線維症である。

（もっと読む）

本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
（もっと読む）

式（Ｉ）：


（式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は本明細書に定義する通りである）の化合物はＨＩＶ逆転写酵素阻害剤である。式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容可能な塩はＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶ感染の予防及び治療、並びにエイズの予防、発症又は進行遅延及び治療に有用である。これらの化合物とその塩は場合により他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗生物質又はワクチンと併用して医薬組成物の成分として利用することができる。
（もっと読む）

本発明は、タンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、さらに、本発明化合物の製造法、本発明化合物を含んで成る医薬的に許容される組成物、および種々の疾患の治療における該組成物の使用法も提供する。具体的には、本発明は、式Ｉの化合物、および医薬的に許容される担体、佐剤または賦形剤を含有する医薬組成物も提供する。さらに、本発明は、患者における増殖性の疾患、症状または障害を治療するかまたはその重症度を軽減する方法も提供する。

（もっと読む）

本発明は、特許請求の範囲に定義される新規な式Ｉのアザ−チア−ベンゾアズレン誘導体、これらの調製、医薬組成物を調製するためのこれらの新規な化合物の使用、動物およびヒトにおいて関節炎および関節炎関連状態を管理するためのならびに疼痛の治療におけるこれらの新規な化合物および組成物の使用に関する。より詳細には、本発明は、損傷によるまたは関節炎状態もしくは他の疾患状態による、身体部位、特に関節の炎症および急性炎症に伴う疼痛を軽減するための、医薬用の、好ましくは獣医用の組成物および方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に一連の化合物、本化合物を含む医薬組成物、ならびに治療薬としての本化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物は、チオフェニルおよびピロリルアゼピン化合物である。これらの化合物は、セロトニン受容体（５−ＨＴ２ｃ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ２０）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、嗜癖、不安、うつ病、肥満など）を治療するために有用である。 （もっと読む）

オランザピン／水／テトラヒドロフランの比が１：１：１／２の混合溶媒和物の改良製造方法を提供する。上記改良は、基本的に溶媒としてテトラヒドロフランと水を用いてＮ−デスメチルオランザピンを硫酸ジメチルによりメチル化することによって調製されることを特徴とする。

（もっと読む）

受容体の活性を調節するための、及び受容体の活性に関連する病気又は疾病の１つ以上の症状を治療、予防、又は改善するための、化合物、組成物、及び方法が提供される。核内受容体の活性を調節するための薬学的組成物に使用される化合物及び方法が提供される。特に、ファルネソイドＸ受容体、及び／又はオーファン核内受容体の活性を調節するための組成物と方法に使用する化合物が提供される。１つの態様において、本発明により提供される化合物は、ファルネソイドＸ受容体のアゴニスト（作用薬、作用物質）である。別の態様において、本発明により提供される化合物はファルネソイドＸ受容体のアンタゴニスト（拮抗薬、拮抗物質）である。 （もっと読む）

本発明は、治療において有用な、特にステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは、１７β−ＨＳＤタイプ１、タイプ２またはタイプ３酵素のような１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナ−ゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の抑制を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防において使用するための化合物に関する。 （もっと読む）

一般式１（式中、Ｇ^１は、ＮＲ^５Ｒ^６であるか、多環縮合型の基である）の新規化合物は、特異的ＯＴ受容体作動薬および／またはＶ_１ａ受容体拮抗薬である。こうした化合物を含む医薬組成物は、とりわけ一次性月経困難の治療に有用である。
（もっと読む）

本発明は、（ａ）式Ｉ：


Ｉ
（式中、Ｍは、炎症細胞において蓄積する特性を有するマクロライドから誘導されるマクロライドサブユニット（マクロライド部分）を表し、Ｄは、抗炎症、鎮痛および／または解熱作用を有するジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレンサブユニットを表し、ＬはＭおよびＤを共有結合させる結合基である）
により表される新規化合物；（ｂ）その医薬上許容される塩、プロドラッグおよび溶媒和物、（ｃ）その調製のための方法および中間体、ならびに（ｄ）ヒトおよび動物における炎症性疾患および状態の治療におけるその使用に関する。
（もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。MCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適するようにする。
（もっと読む）

本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
（もっと読む）

本発明は、一般的には一連の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の治療薬としての使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物及びオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれている疾患、障害及び状態（例えば、不安症、うつ病及び肥満）の治療のために有用である。 （もっと読む）

本申請書では、化学式（Ｉ）


の抗精神病薬化合物であって、
式中、


は、Ｎ、Ｏ、およびＳから独立に選択されたゼロから３のヘテロ原子を持つ任意でベンゾ溶融された５または６員芳香環であり、
Ｒ^１は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ＯＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ_２、−ＣＮ、イミダゾリジン‐２‐オン、フェニル、またはテトラゾールと置換されないか、または置換され、テトラゾールは（Ｃ_１−４）アルキルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^２は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、ＯＲ^６、ＳＲ^６、ＮＯ_２、ＣＮ、ＣＯＲ^６、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^６、Ｃ（ＯＨ）Ｒ^６、ＣＯＮＲ^７Ｒ^８、フェニルまたは（Ｃ_１−６）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−６）アルキルはヒドロキシと置換されないか、または置換され、
Ｒ^３は水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_２−６）アルケニル、フェニル、単環芳香族複素環化合物、二環芳香族複素環化合物、または（Ｃ_１−４）アルキルであり、ここで（Ｃ_１−４）アルキルはフェニルと置換されないか、または置換され、
Ｒ^４およびＲ^５は、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−４）フルオロアルキル、ＯＲ^９、ＳＲ^９、ＮＯ^９、ＣＮ、またはＣＯＲ^９から独立に選択され、
Ｒ^６は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、または（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ｒ^７およびＲ^８は、独立に水素または（Ｃ_１−６）アルキル、であり、
Ｒ^９は、水素、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、（Ｃ_１−６）アルキルであり、
Ａｌｋは、ヒドロキシで置換されないか、または置換される（Ｃ_１−４）アルキレンであり、
Ｙは、酸素、硫黄、Ｓ＝Ｏ、ＳＯ_２、または化学結合であり、
Ｘは、ＣＨ_２、Ｃ＝Ｏ、Ｓ、Ｏ、またはＳＯ_２であり、
Ｚは、水素、ハロゲン、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_１−６）フルオロアルキル、−ＯＨ、（Ｃ_１−６）アルコキシ、（Ｃ_１−６）フルオロアルコキシ、（Ｃ_１−６）アルキルチオ、（Ｃ_１−６）アシル、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、−ＯＣＦ_３、−ＮＯ_２、−ＣＮ、１つまたは２つの（Ｃ_１−４）アルキル基により窒素上で置換されてよいカルボキシアミド、および水素の１つが（Ｃ_１−４）アルキル基によって置き換えられてよく、その他の水素が（Ｃ_１−４）アルキル基、（Ｃ_１−６）アシル基、または（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル基のいずれかにより置き換えられてよい‐ＮＨ_２であり、
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３のフェニルはＺから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の単環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換され、
Ｒ^３の二環芳香族複素環化合物は、Ｚから独立に選択された１から３つの置換基で独立に置換されないか、または置換される抗精神病薬化合物、
ならびにその塩、溶媒、および結晶体について記載している。
また、化学式（Ｉ）の化合物の、Ｄ_２ドーパミン受容体の拮抗薬としての使用、および精神病と双極性障害の治療薬としての使用、ならびに化学式（Ｉ）の化合物の製剤処方についても記載している。

（もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルピペリジン誘導体（ただし、Ａは、以下の基ａ１およびａ２を示し；Ｇは、結合、または以下の基ｇ１、ｇ２およびｇ３から選択される二価の基を示し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ＹおよびＺは本文に定められた通りである）に関する。高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、および異脂肪血症の治療への式（Ｉ）の化合物の応用。





（もっと読む）