【課題】キナーゼ阻害剤としてのヘテロ二環式ピラゾール誘導体
【解決手段】本明細書で定義される式（Ｉ）の二環式ピラゾール、及び薬学的に許容されるそれらの塩、それらの調製方法、及び、それらを含有する薬学的粗製物が開示される；本発明の化合物は、制御されないタンパク質キナーゼ活性に関する疾患、例えば癌の治療処置において有用である。
【化１】

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【課題】光学活性なイソフラバノン誘導体を製造するための光学分割方法を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、水素原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうちの２つ、Ｒ^７とＲ^８およびＲ^９とＲ^１０は、それぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバノン誘導体のエナンチオマー混合物の光学分割方法であって、光学活性化合物を有効成分とする分離剤によって光学分割することを特徴とする、イソフラバノン誘導体の光学分割方法。 （もっと読む）

本発明は、ＧＬＰ−１受容体アゴニストとして使用するための式（I）の化合物を提供する。
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【課題】 イソフラバノン誘導体を製造する方法において、化学合成法の利点として、望んだ構造を有する化合物を危険性の高い反応剤を用いずにかつ選択性よく製造する方法の提供。
【解決手段】一般式


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アリール基またはアリールオキシ基等、を表し、Ｒ^９、Ｒ^１０Ｒ^１１およびＲ^１２は、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基等を表す。）で示されるイソフラバノン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

抗腫瘍剤などの医薬品として有用な、一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキルなどを表し、Ｘは酸素原子、硫黄原子、−Ｎ（Ｒ^５）−または−ＣＨ_２−を表し、ａは−ＣＲ^ａ１Ｒ^ａ２−、置換もしくは非置換のアリーレン、置換もしくは非置換の二価の複素環基または結合を表し、ｂは−（ＣＲ^ｂ１Ｒ^ｂ２）_ｍ−または−ＣＨＲ^ｂ３ＣＲ^ｂ４Ｒ^ｂ５−を表し、ｃは−（ＣＲ^ｃ１Ｒ^ｃ２）_ｎ（ＣＨＲ^ｃ３ＣＲ^ｃ４Ｒ^ｃ５）_ｐ−を表し、ｄは−（ＣＲ^ｄ１ＣＲ^ｄ２）_ｑ−または−ＣＨＲ^ｄ３ＣＲ^ｄ４Ｒ^ｄ５−を表し、ｅは−ＣＲ^ｅ１Ｒ^ｅ２−を表す］で表される環状フェニル酢酸誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とするＨｓｐ９０ファミリー蛋白質阻害剤などを提供する。
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４−(２−フルオロフェニル)−６−メチル−２−(ｌ−ピペラジニル)チエノ[２,３−Ｄ]ピリミジンまたはその塩は、線維筋痛、肥満、体重増加および他の状態の処置に価値を有する。 （もっと読む）

本発明は、抗マラリア及び抗リーシュマニア特性を含む抗がん又は抗がん転移剤及び抗原虫としての活性を有するジヒドロアーテミシニン及びジヒドロアーテミシテンダイマーを含む組成物を含む。本発明はまた、これらの組成物の調製方法、及びマラリア又はリーシュマニア症を含む原注感染症の治療、がんの治療又はがん転移の予防のためのこれらの組成物の使用方法を記載する。本発明の化合物は、抗腫瘍剤又は抗転移剤として可能性のある新規なクラス（固形腫瘍に対し有望な活性を示したクラス）の典型となるものである。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａおよび５−ＨＴ_２Ｃ受容体およびドーパミン受容体、特にドーパミンＤ２受容体に結合親和性を示しかつノルエピネフリン再吸収阻害特性を有する新規な置換不飽和四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含有させた薬剤組成物、それらを薬剤、特にある範囲の精神および神経疾患、特に特定の精神病、心臓血管および胃運動障害を予防および／または治療する薬剤として用いること、そしてそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物は一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、置換基は全部請求項１に定義する如くである］
で描写可能であり、これらにはまたこれらの薬学的に受け入れられる酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態、Ｎ−オキサイド形態およびプロドラッグも含まれる。
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その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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【化19】


式（Ｉ）の化合物及びその任意の互変異性体（式中、Ｒは、メチル、エチル、ｎ−プロピル、ｉｓｏ−プロピル、ｎ−ブチル又はアリルである：Ｒ’は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_３アルコキシ、ハロゲン、トリフルオロメチル又はＯＣＨ_ｘＦ_ｙである；Ｒ''は、水素、フルオロ又はクロロであり、ただし、Ｒ’がフルオロ又はクロロであるときにだけ、Ｒ''はフルオロ又はクロロである；Ｒ_３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_５アルキルである；Ｒ_４は、水素、ＣＨ_２ＯＣＯＣ（ＣＨ_３）_３、医薬的に許容され得る無機カチオンもしくは有機カチオン、又はＣＯＲ_４’（式中、Ｒ_４’は、Ｃ_１〜Ｃ_５アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルである）である；Ｒ_７はメチル又はエチルである；Ａ及びＢの一方がイオウであり、他方がＣ−Ｒ_２である；ＡがＳであるとき、Ｒ_２は水素及びメチルから選択され、ただし、Ｒ_３が水素でないときにだけ、Ｒ_２はメチルである；かつ、ＢがＳであるとき、Ｒ_２は水素である）。式（I）の化合物を含む医薬組成物、悪性腫瘍、あるいは、自己免疫又は病理学的炎症から生じる疾患を処置する方法。
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本発明はデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレート、またはデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレートを有効成分として含有する当帰抽出物を含む排尿障碍治療剤及び浮腫治療剤用組成物に関するものである。
本発明のデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレート、またはデカーシン及び/またはデカーシノールアンゼレートを有効成分とする当帰抽出物を含む排尿障碍治療剤及び浮腫治療剤用組成物を使用すれば、前立腺肥大症及び尿失禁に代表される排尿障碍疾患及び浮腫に優れた効果を有しながら、長期使用時にも副作用がなく安全であり、付加的に人体機能を好転させる治療剤、補助治療剤及び健康補助食品の提供が可能である。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ受容体作動薬及び部分作動薬に関するものである。式Ｉで表される新規なチエノピリジノン化合物、その合成、及び５−ＨＴ受容体により直接的に又は間接的に媒介される疾患の治療ための、その用途が開示されている。前記の疾患は、アルツハイマー病、認知障害、過敏性腸症候群、吐き気（ｎａｕｓｅａ）、嘔吐（ｅｍｅｓｉｓ）、嘔吐（ｖｏｍｉｔｔｉｎｇ）、プロキネジア（ｐｒｏｋｉｎｅｓｉａ）、胃食道逆流性疾患、非潰瘍性消化不良（ｎｏｎｕｌｃｅｒ ｄｙｓｐｅｐｓｉａ）、うつ病、不安、尿失禁（ｕｒｉｎａｒｙ ｉｎｃｏｎｔｉｎｅｎｃｅ）、片頭痛、不整脈、心房性細動、虚血性脳卒中、胃炎、胃の排泄障害（ｇａｓｔｒｉｃ ｅｍｐｔｙｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、栄養補給障害（ｆｅｅｄｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）、胃腸障害、便秘症、勃起機能不全、及び呼吸低下（ｒｅｓｐｉｒａｔｏｒｙ ｄｅｐｒｅｓｓｉｏｎ）を包含する。調製法及び新規な中間体及びその薬学的な塩もまた、含まれる。 （もっと読む）

以下の構造式によって表される化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示され、ここで、Ｒ^１０が結合する環炭素とＲ^３４が結合する環炭素との間の一重の点線は、単結合または二重結合のいずれかを表し；Ｘと、Ｙが結合する炭素との間の二重の点線は、単結合または結合の不在のいずれかを表し、Ｘは、二重の点線が単結合を表す場合、−Ｏ−または−ＮＲ^６−であり；Ｘは、二重の点線が結合の不在を表す場合、Ｈ、−ＯＨまたはＮＨＲ^２０を表し；そして他のパラメータは、本明細書で定義されるとおりである。また、上記化合物を含む薬学的組成物および上記化合物を含む組み合わせ、ならびにトロンビンレセプターアンタゴニストおよびカンナビノイドレセプターに対する結合剤としてのそれらの使用が開示される。

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本発明は、新規なモノ−、オリゴ−およびポリチエノ［３，２−ｂ］チオフェン類、それらの半導体または電荷移送物質としての使用、電気光学素子もしくは電子素子、例えば液晶ディスプレイ、光学フィルム、薄膜トランジスタ液晶ディスプレイの有機電界効果トランジスタ（ＦＥＴまたはＯＦＥＴ）およびＲＦＩＤタグ、集積回路（ＩＣ）、フラットパネルディスプレイのエレクトロルミネセント素子、および光起電もしくはセンサー素子における使用、ならびに電界効果トランジスタ、発光素子またはＩＤタグとして前記新規なポリマーを含むもの、に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本願発明は、マトリックスメタロプロテアーゼ阻害作用を有し、医薬として有用な新規アミド誘導体を提供する。当該誘導体は、
式


［式中、Ａ環は置換されていてもよい含窒素複素環であり、Ｂ環は置換されていてもよい単環式同素環または置換されていてもよい単環式複素環であり、ＺはＮまたはＮＲ^１（Ｒ^１は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基である。）であり、- - - は単結合または二重結合であり、Ｒ^２は水素原子または置換されていてもよい炭化水素基であり、Ｘは置換されていてもよい原子数１ないし６のスペーサーであり、Ｃ環は（１）置換されていてもよい同素環または（２）式


（Ｘ’はＳ、Ｏ、ＳＯまたはＣＨ_２である。）で表される環以外の置換されていてもよい複素環であり、Ｂ環およびＣ環の少なくとも一方は置換基を有する。ただし、N-{(1S,2R)-1-(3,5-ジフルオロベンジル)-3-[(3-エチルベンジル)アミノ]-2-ヒドロキシプロピル}-5,6-ジメチル-4-オキソ-1,4-ジヒドロチエノ[2,3-d]ピリミジン-2-カルボキサミドを除く。］で表される化合物またはその塩である。 （もっと読む）

【課題】本発明はａｓ−インダセン誘導体類を含有する液晶媒体および其の液晶媒体を具備する電気光学的表示要素に関する。本発明は負誘電異方性でＶＡ表示器用の液晶媒体での使用に適するａｓ−インダセン誘導体類に関する。
【解決手段】本発明は式（Ｉ）のａｓインダセン誘導体類に関する：



但し、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍ、ｎ及び環Ｂ及びＢ’は請求項１に定義される通りである。 （もっと読む）

本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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本発明は、炭素長２〜２４の炭素鎖に結合するカルボン酸およびエステル部分に関し、前記鎖は、少なくとも１つのジオキサノン環系を含有し、前記ジオキサノンは、前記鎖内の２個の隣接炭素から形成されるおよび／または前記鎖内の少なくとも１個の炭素が、ペンダント状ジオキサノン環系で置換される。好適な実施形態において、該炭素鎖は、脂肪酸残基である。前記鎖の炭素は、任意に、置換されることが可能であり、飽和もしくは不飽和でありうる。２つ以上の前記エステル部分が存在する場合、本発明は、複数の炭素鎖を含有するポリエステル（例、トリグリセリド）に関し、各鎖は、前記トリグリセリドが少なくとも１つのジオキサノン環系を含有するように、独立して誘導され、前記ジオキサノンは、前記鎖の少なくとも１つに２個の隣接炭素から形成される。本発明は、さらに、脂肪酸誘導体のジオキサノン含有の組成物を調製する方法に関する。本発明は、さらに、ジオキサノン含有の組成物または脂肪酸誘導体を利用するコーティング配合物およびポリマー、ならびにこのようなコーティングおよびポリマーを製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の酵素活性を阻害するのに有用な一連の化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を使用して細胞中のヒストンデアセチラーゼを阻害する方法、並びに、前記ＨＤＡＣ阻害剤を使用して細胞増殖性疾患及び状態を治療する方法を提供する。更に、本発明は、ＨＤＡＣを阻害する化合物及び薬学上許容される担体を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ＣＫＥ、Ｗ、Ｘ及びＹは、本明細書中で明記されている意味を有する］で表される新規２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール、それを製造するための数種類の方法及び中間生成物、並びに、それの殺有害生物剤及び／又は除草剤の形態での使用に関し、また、該２，４，６−フェニル置換環状ケトエノール及び栽培植物との適合性を改善する化合物を含んでいる選択性除草剤に関する。 （もっと読む）