本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

上記混合溶媒和物は、1:1:1/2の比のオランザピン/水/テトラヒドロフラン(I)の溶媒和物である。上記溶媒和物の製造方法は、粗製の無水オランザピンをテトラヒドロフラン/水の混合物で処理することを含む。オランザピンのI型の製造方法は、式Iの混合溶媒和物を真空中で温度管理条件下で乾燥することにより脱溶媒和することを含む。
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本発明は、下記の式(I)または式(III)を有する化合物(式中、Rは下記の式(II)である)に関する：
【化１】


【化２】


【化３】


また、本発明は、これら化合物の抗癌薬および抗感染症薬としての製薬組成物における使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）のピロロカルバゾール誘導体に関する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、ＸおよびＹは、本明細書で定義したとおりである。前記誘導体は、チェックポイントキナーゼＷｅｅ１およびＣｈｋ１の一方または両方を特異的に阻害する。
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本発明は、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、ｅ、Ｒ¹、Ｒ²、Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、および


が請求項１に定義する通りである式（Ｉ）


の化合物、それを生成するための方法、生成のための中間体、および液晶媒体における構成要素の形態におけるその使用、ならびに前記液晶媒体を含む電気光学ディスプレイ素子に関する。
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1種以上のエポチロンを薬学的に許容しうる担体と共に含む製剤、特にエポチロンの経口投与に適したかかる医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 組織プラスミノーゲンアクチベータの血栓・塞栓の溶解作用を高める薬剤の提供。
【解決手段】 一般式（１）で表される化合物と組織プラスミノーゲンアクチベータを有効成分とする血栓・塞栓の治療剤。
【化１】



（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｑ¹、Ｑ²、Ｑ³及びＱ⁴は、それぞれ置換基を示す。） （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、記号および置換基は明細書で定義の通りである。〕
のエポシロン誘導体、このような誘導体を含む医薬組成物およびこのような誘導体の、特に腫瘍のような増殖性疾患の処置のための医薬組成物の製造における使用に関する。
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式(I)の化合物は、HSP90の阻害剤であり、例えば癌の治療に有用である：式(I) (式中、R₂は、式(IA)：
-(Ar¹)_m-(Alk¹)_p-(Z)_r-(Alk²)_s-Q (IA)
(式中、いずれの可能な組み合わせにおいて、Ar¹は任意に置換されていてもよいアリール又はヘテロアリール基であり、Alk¹及びAlk²は、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン又はC₂〜C₃アルケニレン基であり、m、p、r及びsは独立して、0又は1であり、Zは、-O-、-S-、-(C=O)-、-(C=S)-、-SO₂-、-C(=O)O-、-C(=O)NR^A-、-C(=S)NR^A-、-SO₂NR^A-、-NR^AC(=O)-、-NR^ASO₂-又は-NR^A- (式中、R^Aは、水素又はC₁〜C₆アルキルである)であり、Qは、水素又は任意に置換されていてもよい炭素環式若しくは複素環式基である)の基であり；
R₃は、水素、任意置換基、又は任意に置換されていてもよい(C₁〜C₆)アルキル、アリール又はヘテロアリール基であり；かつ
R₄は、(i) 水素、-CN基、ニトロ基-NO₂若しくは-C(=NOH)(NH₂)基、又は(ii) 任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、アリール、複素環式、アリール(C₁〜C₆アルキル)-若しくは複素環式(C₁〜C₆アルキル)-基、又は(iii) 式-C(=O)R₅ (式中、R₅は、ヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、若しくはヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、又は(iv) 式-C(=O)NHR₆ (式中、R₆は、第1級、第2級、第3級若しくは環状アミノ、又はヒドロキシル、任意に置換されていてもよいC₁〜C₆アルキル、C₁〜C₆アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、ヘテロアリール、ヘテロアリールオキシ、アリール(C₁〜C₆アルキル)-、アリール(C₁〜C₆アルコキシ)-、ヘテロアリール(C₁〜C₆アルキル)-、又はヘテロアリール(C₁〜C₆アルコキシ)-である)。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｔ、ＸおよびＹは、上記と同様の定義である、
を有する化合物を特徴とする。本発明はまた、癌の治療方法をも特徴とする。当該方法は、式（Ｉ）の化合物を、投与を必要とする患者に対して投与することを含む。
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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｆ、Ｇ及びＡｒは、本明細書中で定義される通りである。）及び医薬適合性のそれらの塩に関する。
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本発明は、置換チオフェン誘導体、そのような化合物を含有する組成物、及び治療方法を扱う。本発明の化合物は、グルカゴン拮抗物質である。この化合物は、グルカゴンの作用をその受容体において遮断し、それによって血漿グルコースレベルを低下させて糖尿病を治療する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、混合したムスカリン阻害／PARP調節の細胞保護活性に関し、特に、上皮保護剤としての、特に顕著な炎症性成分と関連する一般的な肺疾患、例えば、重症敗血症、急性肺損傷、急性呼吸促迫症候群、嚢胞性線維症、喘息、アレルギー性鼻炎、慢性閉塞性肺疾患、肺線維症、全身性硬化症、塵肺症、又は肺癌などの少なくとも1種の予防及び／又は治療用薬剤としての、M1ムスカリンレセプターとポリ（ADP−リボース）ポリメラーゼ（PARP）との二重阻害剤の使用に関する。特に好ましい化合物は、縮合ジアゼピノンであり、例えば、ピレンゼピンなどの縮合ベンゾジアゼピノン、又は縮合ベンゾジアセピノンに代謝される化合物、例えばオランザピンなどである。 （もっと読む）

本発明は、一般的に記載される式、かつ本願明細書に記載の群および亜群に属する式(I)の化合物を提供する。さらに本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物を提供し、式(I)の化合物を投与することを含む癌を治療する方法を提供する。
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式(１)で示される化合物；ただし、式中、Ｂはオルト位に置換基を有する単環式アリールもしくはヘテロアリール基、または二環式アリールもしくはヘテロアリール基である；１種以上のメタロプロティナーゼ、とりわけＴＡＣＥの阻害に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）を有するフラノピリミジン化合物、およびその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、薬学的に許容される塩および誘導体、ならびにそれらのプロドラッグに関する。本発明は、式（I）の化合物を含む薬学的組成物；炎症、T細胞活性化の阻害、増殖、関節炎、臓器移植、虚血または再灌流傷害、心筋梗塞、卒中、多発性硬化症、炎症性腸疾患、クローン病、狼瘡、過敏症、1型糖尿病、乾癬、皮膚炎、橋本甲状腺炎、シェーグレン症候群、自己免疫性甲状腺機能亢進症、アジソン病、自己免疫疾患、糸球体腎炎、アレルギー疾患、喘息、枯草熱、湿疹、癌、大腸癌および胸腺腫を含む、哺乳動物の様々な疾患および状態の処置法であって、哺乳動物に式（I）の化合物の治療上有効な量を投与する段階を含む方法も含む。本発明は、一つまたは複数の式（I）の化合物を含む薬剤の製造法にも関する。

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一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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【課題】光学活性なイソフラバン誘導体を製造するための光学分割方法を提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９およびＲ^１０は、水素原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうちの２つ、Ｒ^７とＲ^８およびＲ^９とＲ^１０は、それぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体のエナンチオマー混合物の光学分割方法であって、光学活性化合物を有効成分とする分離剤によって光学分割することを特徴とする、イソフラバン誘導体の光学分割方法。 （もっと読む）

【課題】 イソフラバン誘導体を製造する方法において、化学合成法の利点として、望んだ構造を有する化合物を危険性の高い反応剤を用いずにかつ選択性よく製造する方法の提供。
【解決手段】 工程（ａ）〜工程（ｅ）を包含することを特徴とする、一般式（Ｉ）
【化１】


（Ｉ）
（式中、ＡおよびＢはそれぞれ水素原子を表すかまたは一緒になって結合を表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は、それぞれ、水素原子、ハロゲン原子、保護基によって保護されていてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基、アリール基またはアリールオキシ基を表し、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２は、それぞれ、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基、アルケニル基、アラルキル基またはアリール基を表し、Ｒ^１からＲ^６のうち２つ、Ｒ^７とＲ^８、Ｒ^９とＲ^１０およびＲ^１１とＲ^１２はそれぞれ結合して環構造を形成していてもよい。）で示されるイソフラバン誘導体の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、一般的には一連の化合物、前記化合物を含有する医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の治療薬としての使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物及びオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）リガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれている疾患、障害及び状態（例えば、不安症、うつ病及び肥満）の治療のために有用である。 （もっと読む）