縮合チオフェン化合物などの複素環式有機化合物を含む組成物、その製造方法、およびその使用方法が開示されている。
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【課題】
従来の抗菌剤に比較して、より優れた抗菌効果、幅広い抗菌スペクトルを有し、かつ人や環境に優しく安全性に優れた抗菌剤を提供すること。
【解決手段】
新規物質である、9-(1',5'-ジメチル-1'-ビニル-4'-ヘキセニル)-4-ヒドロキシ-7H-フル[3,2-γ][1]ベンゾピラン-7-オン、それを含有する抗菌剤により上記課題を解決する。
なし （もっと読む）

本発明は、癌、脳卒中発作、骨粗鬆症、多発性嚢胞腎、自己免疫疾患、関節リウマチおよび移植片拒絶の治療において有用な式（Ｉａ）〜（Ｉｆ）［式中、Ｘ、Ｒ¹およびＲ²は、明細書中に定義されている］で示される化合物、ならびに該化合物の製造方法を提供する。
【化１】


【化２】

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【課題】 口腔乾燥性疾患の予防及び／又は治療のための医薬であって、優れた唾液分泌促進効果を速やかに発揮することができ、かつ、消化器官の副作用を軽減ないし回避した医薬を提供する。
【解決手段】 例えば口腔乾燥性疾患の予防及び／又は治療のために用いられる医薬であって、下記の一般式（I）
【化１】


（式中、R¹及びR²は、同一でも異なっていてもよく、それぞれ独立に水素原子、アルキル基、シクロペンチル基、シクロヘキシル基、モノアリール置換若しくはジアリール置換メチロール基、又はアリール置換アルキル基である）で表されるスピロオキサチオランキヌクリジン誘導体又はその酸付加塩を有効成分として含む口腔粘膜投与形態の医薬。 （もっと読む）

本発明は新規複素環式化合物、これらの調製方法、これらを含有する組成物、並びに、関節リウマチ、多発性硬化症、糖尿病、喘息、移植、全身性エリテマトーデスおよび乾癬を含む、免疫調節の恩恵を受け得る医学的状態の臨床治療のための方法およびこれらへの使用に関する。特に、本発明は、ＣＤ８０とＣＤ２８との相互作用を阻害することが可能なＣＤ８０アンタゴニストである新規複素環式化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は全般に、一連の化合物、この化合物を含有する医薬組成物ならびに治療剤としてのこのような化合物および組成物の使用に関する。より具体的には、本発明の化合物はヘキサヒドロアゼピノインドール化合物およびオクタヒドロアゼピノインドール化合物である。これらの化合物はセロトニン受容体（５−ＨＴ）のリガンドであり、セロトニン受容体（５−ＨＴ）の活性の調節が望まれる疾患、障害および状態（例えば、不安、うつ病および肥満）を処置するために有用である。 （もっと読む）

式Iの置換テトラヒドロイソキノリンが提供される。このような化合物はインビボおよびインビトロでC5a受容体活性を調節するために用いることができるリガンドであり、ヒト、家庭内コンパニオンアニマルおよび家畜動物の病的C5a受容体活性化に関連する状態の治療において特に有用である。このような障害の治療においてこれらを用いるための薬学的組成物および方法、ならびに受容体の位置特定試験においてそのようなリガンドを用いる方法が提供される。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその薬剤的に容認できる塩を提供する。また本発明は、一種以上の式（Ｉ）の化合物またはそれらの中間体と、一種以上の薬剤的に容認できる担体、媒体または希釈剤とを含んでなる薬剤組成物も提供する。本発明は、式（Ｉ）の化合物を含んでなるＮＯ放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグの調製法および使用法をさらに提供する。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）および（Ｉｂｉｓ）の化合物は肥満症の処置のための１１ベータ−ＨＳＤ１阻害剤として有用である。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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染色に適した媒質並びに少なくとも１つの、Ｎ−ヒドロキシ基又はＮ−アミノ基を有する二環式縮合５−５員アザ複素芳香族ケラチン染色化合物及びこれらの誘導体より成るケラチン繊維を酸化染色するための組成物。このような組成物を酸化剤の存在下で、所望の着色が顕色するのに十分な時間にわたって塗布することを含む、ケラチン繊維の酸化染色のための方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、破線で示される炭素原子２２〜２３間の結合は単結合もしくは二重結合であり、ｎは０、１もしくは２であり、Ｒ₁は例えばＣ₁−Ｃ₁₂アルキル基を表し、Ｒ₂は例えばＲ₁₅基を表し、Ｒ₃は例えばＲ₂基を表し、Ｒ₄は例えば化学成分を表し、Ｒ₅は例えば水素を表し、Ｒ₆は例えばＲ₁₆基を表す（ここで、Ｒ₁₅は例えば非置換であるかまたは一置換〜五置換されているＣ₁−Ｃ₆アルキル基を表し、Ｒ₁₆は例えば水素、またはＲ₁₅を表す））；および、適切な場合、式（Ｉ）の化合物のＥ／Ｚ異性体および／またはジアステレオ異性体および／または互変異性体の、いずれの場合も遊離形態または塩形態。このような化合物は殺虫特性を有することが見出されている。
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本発明は、Ａｋｔ、セリン／トレオニンプロテインキナーゼの活性を阻害する、置換されたピラジン単位に縮合した５員複素環式環を含有する化合物に指向している。本発明は、更に、本発明の化合物を含有する化学療法組成物及び本発明の化合物の投薬を含む癌の治療方法に指向している。 （もっと読む）

Ａ、ｍ及びＲ¹が明細書中に定義されている式Iを有する化合物は、Ｃ型肝炎ウイルスポリメラーゼ阻害剤である。同じく開示されているのは、組成物ならびにＨＣＶが媒介する疾患の処置方法及び肝炎の複製を阻害する方法である。同じく開示されているのは、その化合物及びその方法（Ｉ）で使用される合成中間体の製造方法である。
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本発明は、単一の活性化後に複数の脱離基を放出する多重放出スペーサー又はスペーサー系に関する。本発明は、自己脱離多重放出スペーサー又はスペーサー系を介して、同一又は異なる２以上の脱離基（図中ではＬ）に連結された指定子を含む化合物に関し、特に前記指定子の除去又は変換が少なくとも２つの脱離基を放出する化合物に関する。
【化１】

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本発明はガンボジック酸誘導体およびその類似体に関する。本発明の例示的なガンボジック酸誘導体としては、特に、ガンボジック酸のC10およびC28位で置換された誘導体が挙げられる。本発明はまた、本発明のある好ましい化合物がカスパーゼ活性化剤およびアポトーシス誘導剤であるという発見に関する。そのため、本発明のカスパーゼ活性化剤およびアポトーシス誘導剤を使用して、異常細胞の制御されない増殖および蔓延が生じる様々な臨床状態において細胞死を誘導することができる。 （もっと読む）

一定の式Ｉで示され、その式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４及びＸが明細書中に記載される意味を有する化合物は、Ｅｇ５阻害活性、抗増殖活性及び／又はアポトーシス誘導活性を有する新規の有効な化合物である。 （もっと読む）

ジ（ケテンアセタール）類が、対応するジ（ビニルアセタール）類の光学異性化により製造される。 （もっと読む）

本発明は、有効量の塩酸ヒドララジンおよび二硝酸イソソルビドの、下記の方法を必要とする患者への投与を含む、下記の方法を必要とする患者において、心不全のための入院までの時間を延長するための方法に、一般的に向けられる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な塩を提供し、ここでその変数Ａ_１、Ａ_２、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、およびＺは、本明細書中に規定される。本明細書中に記載される式Ｉの特定の化合物は、強力な抗ウイルス活性を有する。本発明は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである、式Ｉの化合物を提供する。本発明はまた、１種以上の式Ｉの化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。本発明は、その疾患または障害の徴候または症状を軽減するに有効な量の式Ｉの化合物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することによる、このような患者を処置する方法をさらに包含する。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）