【課題】 本発明は、血小板凝集抑制及び抗血栓の活性を有する、チクロピジン及びクロピドグレルの製造方法に関する。
【解決手段】 チクロピジン及びクロピドグレルは、置換されたチオフェン誘導体と２−クロロベンジルアミン誘導体を反応させることによって簡易に製造される。 （もっと読む）

本発明は、アミロイドーシス関連の少なくとも1つの疾患、障害および状態の処置に有用なアセチル2-ヒドロキシ-1,3-ジアミノスピロシクロヘキサン類およびその誘導体に関する。アミロイドーシスはA-ベータタンパク質の異常な沈着に関連する一群の疾患、障害および状態を表わす。
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【課題】 治療物質の生体膜透過輸送を効果的に向上させるイノシトール系分子輸送体及びその製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明に基づくイノシトール誘導体は細胞膜、核膜、血液脳関門等のような生体膜の透過性に優れ、制限された生体膜通過性のため医薬品としての開発が困難な薬物又は診断試薬等を細胞、組織、臓器内に効果的に輸送することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


の化合物またはその医薬的に許容される塩は、グリコーゲンホスホリラーゼ阻害剤であり、糖尿病、高脂血症、高コレステロール血症、高インスリン血症、高脂血症、高血圧、アテローム性動脈硬化症、または例えば心筋虚血のような組織虚血の予防または治療的処置、あるいは心臓保護剤または異常細胞増殖阻害剤として有用である。
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抗増殖治療、抗癌治療および免疫抑制治療のような治療において使用するための、トリプトライドおよび水酸化トリプトライドのラクトン環改変体をベースにする化合物が開示される。本発明は、免疫抑制剤、抗炎症剤および抗癌剤として有用な化合物に関する。本発明の化合物は、明細書中に記載されるようにフラノイド（ラクトン）環のアルキル化またはアシル化によって生じるトリプトライドの誘導体またはヒドロキシル化されたトリプトライドである。 （もっと読む）

本発明は、一般的に記載される式、かつ本願明細書に記載の群および亜群に属する式(I)の化合物を提供する。さらに本発明は、式(I)の化合物を含有する医薬組成物を提供し、式(I)の化合物を投与することを含む癌を治療する方法を提供する。

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本発明は、式


式中、
Ａ環は炭素環式基又は複素環式基を表し、
Ｘ^１は水素原子、低級アルキル基、アミノ基等を表し、
Ｘ^２は水素原子又は低級アルキル基を表し、
Ｙは直接結合又はイオウ原子もしくは窒素原子を表し、
ｎは０〜４の整数を表し、
Ａｒは下記式


の基を表す、
で示される、５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用の両作用を併有し、ＩＢＳ等の疾病の治療、処置等において有用なピリミジン誘導体又はその塩を提供するものである。
さらに本発明は、５−ＨＴ_１Ａに対する作動作用を有する５−ＨＴ_３拮抗剤を投与するか、又は５−ＨＴ_１Ａ作動剤及び５−ＨＴ_３拮抗剤を同時に、順次にもしくは間隔をおいて投与することからなる、生体内で５−ＨＴ_１Ａ作動作用及び５−ＨＴ_３拮抗作用を同時に協働させることを特徴とするＩＢＳの治療方法を提供するものである。 （もっと読む）

本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、
Ｇは、フェニル、ピリジル、ベンゾチアゾリル、インダゾリルからなる群から選択され；
ｐは、０〜５の整数であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択されるか、またはＲ_５基に相当し；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_３は、Ｃ_１−４アルキルであり；
Ｒ_４は、水素、またはフェニル基、ヘテロシクリル基、５もしくは６員の複素環式芳香族基、または８〜１１員の二環式基であり、そのいずれもがハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルからなる群から選択される１、２、３または４個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_５は、イソオキサゾリル、−ＣＨ_２−Ｎ−ピロリル、１，１−ジオキシド−２−イソチアゾリジニル、チエニル、チアゾリル、ピリジル、２−ピロリジノニルからなる群から選択される基であり、かかる基は、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルから選択される１または２個の置換基によって置換されていてもよく；
Ｒ_１が塩素であって、ｐが１のとき、かかるＲ_１は、分子の残部への結合部分に対してオルト位で存在することはなく、；Ｒ_１がＲ_５に相当する場合、ｐは１である］
の新規な化合物またはその医薬上許容される塩、その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、および治療におけるドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、または抗精神病剤としてのその使用に関する。
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本発明は、ＭＣ−１と結合する化合物およびイメージング分子を含む造影剤を患者に投与し、そして診断イメージングを用いて患者をスキャンすることを含む、心筋灌流をイメージングするための化合物および方法を提供する。 （もっと読む）

適当な生体分子 (認識単位として) とのエポチロンおよびエポチロン誘導体 (エフェクター) との複合体が記載される。それらはエフェクターを適当なリンカーと反応させ、そして生成する化合物を認識単位に対して複合化することによって製造される。増殖または脈管形成に関連するプロセスを治療するために、複合体を薬学的に使用することが記載される。 （もっと読む）

本発明は、神経接続欠陥、例えば精神分裂病及び自閉症を伴う疾病の治療において使用するための医薬品を製造するために活性成分としてエポチロン又はその誘導体の少なくとも一つを使用する方法に関する。 （もっと読む）

選ばれた化合物はＨＧＦ介在性疾病のような疾患の予防と治療に効果がある。本発明は新規化合物、類似物、プロドラッグと薬学的に許容し得るその塩、医薬組成物、及び疾患や他の疾病もしくは癌などにともなう病状の予防と治療方法を含む。また、本発明はこのような化合物の製造法、及びその製造法に用いられる中間体に関する。 （もっと読む）

ＥＤＧ−５拮抗作用を有する化合物を提供すること。
一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、全ての記号は明細書記載の通り。）
で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体もしくはその溶媒和物、またはそれらのプロドラッグはＥＤＧ−５拮抗作用を有するので、ＥＤＧ−５介在性疾患、例えば、血管の収縮に起因する疾患（例えば、脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、冠動脈攣縮性疾患、高血圧、肺高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、門脈圧亢進症または静脈瘤等）、動脈硬化症、肺線維症、肝線維症、腎線維症、呼吸器系疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等）、腎症、糖尿病または高脂血症等の予防および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、溶媒を用いることなく、あるいは低沸点の有機溶媒を用いることによりオランザピンを合成する方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、5-HT2受容体によって仲介される状態の治療のための、特定の化合物、その製剤、および方法を提供する。これらの化合物は5-HT2受容体、特に心血管系の受容体によって仲介されるシグナルの調節を提供する。したがって、これらの化合物は、筋萎縮、心肥大、心不全、および原発性肺高血圧などであるが、それらに限定されるわけではない、心血管疾患を治療するために、単独または他の薬物との組み合わせで用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、スピロ環状シクロヘキサン誘導体, その製造方法, この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、細胞増殖性疾患の治療、ＫＳＰキネシン活性に関連する疾患の治療及びＫＳＰキネシンの阻害に有用である、２−フェニルチエニルピリミジノン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、及び哺乳動物中の癌を治療するためにそれらを使用する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）で示されるビアリールスルホンアミドおよび、例えば、メタロプロテイナーゼ阻害剤としての使用に関する。


（Ｉ）

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一般式(I)の化合物（式中、不定のR₁、R₂、R₃及びZは本明細書に記載する）であって、IκBキナーゼ(IKK)複合体のキナーゼ活性のインヒビターとして有用なものを開示している。従って、その化合物は、IKK介在性疾患、例えば自己免疫疾患、炎症性疾患及び癌の治療に有用である。また、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれらの化合物の製造方法を開示する。

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