痛覚過敏性疼痛状態およびそれらの症状の治療のための薬剤の製造における化学式（I）の化合物の使用であって、Rが脂環式基；アリールエチル基；あるいはハロゲン、低級アルキル、アルコキシ、OH、NH₂、NHアルキル、N(アルキル)₂、CNもしくはNO₂によって置換されたフェニル基またはベンジル基である化合物の使用。
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本発明は、アミド基を含む医薬品、特にはアミド含有ヘテロ二環式メタロプロテアーゼ阻害薬化合物に関するものである。詳細には本発明は、現在知られているＭＭＰ−１３阻害薬と比べて高い効力を示す新たな種類のヘテロ二環式ＭＭＰ−１３阻害性化合物を提供する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）


（式中、Ａ環は置換されていてもよい５〜６員の単環を表し、Ｂ環はさらに１〜２個のヘテロ原子を含有していてもよく、さらに置換されていてもよい５〜７員の単環式不飽和複素環を表わし、Ｗ^１、Ｗ^２は炭素原子または窒素原子を表わし、ＺはＮＲ^３、酸素原子、酸化されていてもよい硫黄原子、またはＣＲ^４Ｒ^５を表わし、Ｒ^１は置換されていてもよい（アルキル、アルケニル、アルキニル）、保護されていてもよいアミノ、保護されていてもよいヒドロキシル、保護されていてもよいＳＨ、Ｓ（Ｏ）_ｎＲ^６、ＣＯＲ^７、または置換されていてもよい環状基を表わし、Ｒ^２は置換されていてもよい不飽和環状基を表わす。）で示される化合物を有効成分として含有するＣＲＦ拮抗剤。
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バニロイド−１受容体（ＶＲ１、ＴＲＰＶ１としても知られている。）の機能の調節によって改善される状態の治療のための医薬の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用。

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本発明は下記に関する: 一般式 (I) の巨大環式スルホキシミン: (I)、式中、A、X、Y、R¹、R²およびR³は明細書に記載されている意味を有する、およびそれらの塩; 巨大環式スルホキシミンを含んでなる医薬組成物、および巨大環式スルホキシミンを製造する方法、ならびに調節不良化脈管成長 (angiogenesis) の疾患または調節不良化脈管成長を伴う疾患を治療する医薬組成物を製造するためのその使用、ここで化合物はアンギオポイエチンを効果的に阻害し、したがってTie2シグナリングに影響を及ぼす。
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式(Ｉ)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書に定義された通りである）の新規な5−置換された7−アミノ[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン誘導体及びその医薬上許容しうる塩と共にその製造方法、それを含んでなる医薬組成物並びに治療におけるその使用が開示されている。式(Ｉ)の化合物はCX₃CR1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄疾患、心血管性−及び脳血管性アテローム硬化症、末梢動脈疾患、関節リウマチ、肺疾患例えばCOPD、喘息、又は疼痛を治療又は予防に得に有用である。 （もっと読む）

式(Ｉ)（式中、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、明細書に定義された通りである）の新規な5,7−二置換された[1,3]チアゾロ[4,5−d]ピリミジン−2(3H)誘導体及びその医薬上許容しうる塩と共にその製造方法、それを含んでなる医薬組成物並びに治療におけるその使用が開示されている。式(Ｉ)の化合物はCX₃CR1受容体アンタゴニストであり、そのため神経変性障害、脱髄疾患、心血管性−及び脳血管性アテローム硬化症、末梢動脈疾患、関節リウマチ、肺疾患例えばCOPD、喘息、又は疼痛の治療又は予防に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】 粥腫進行における炎症プロセスの治療のために、ＮＦ−κＢの活性化形態をその基本的活性を害することなく阻害する特異的能力がある化合物の提供。
【解決手段】 化合物（Ａ）、（Ｂ）及び（Ｃ）及びその医薬用途の提供。
【化１】

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ピリミジン核が（５）及び（６）位において架橋され、且つさらに（２）及び（４）位において芳香族部分を含んでなる置換基で置換されている化合物は、ＴＧＦβ活性の阻害により改善される状態を有する患者の処置において有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ｍ＝０、１、２及びｎ＝０、１であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８及びＲ^９は本明細書中に定義の通りである］を有する新規化合物及びそれらの医薬組成物及びそれらの使用法に関する。これらの新規化合物はがんの治療又は予防を提供する。

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【課題】本発明は、式（Ｉ及びＩＩ）の化合物を対象とする（式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｘ、ｌ、ｍ、ｎ及びＲ^１からＲ^１８は本明細書に定義されている）。
【解決手段】これらの化合物は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。

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本発明は、下記一般式I:


[式中、R¹、R²、R⁴、A、X、Y、Z及びｍは本明細書に記載されるような意味を有する]で表されるスルホンアミド−大環状体類及びそれらの塩、スルホンアミド−大環状体類を含んで成る医薬組成物、及びスルホンアミド−大環状体類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。
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本発明は、下記一般式I:
[式中、R¹、R²及びR³は、本明細書に記載されるような意味を有する]で表されるスルホンアミド−大環状体類及びそれらの塩、スルホンアミド−大環状体類を含んで成る医薬組成物、及びスルホンアミド−大環状体類の調製方法、並びに異常調節された血管増殖の疾病、又は異常調節された血管増殖に付随する疾病の処理のための医薬組成物（ここで、前記化合物類は、アンジオポイエチンを効果的に妨げ、そして従って、Tie2シグナル化に影響を及ぼす）の製造のためへのその使用に関する。

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【課題】３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグの提供。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有する３，５−二置換及び３，５，７−三置換−３Ｈ−オキサゾロ及び３Ｈ−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２−オン化合物及びそのプロドラッグに関する。また、本発明は、そのような化合物及びそれらを含有する医薬組成物の治療的又は予防的使用、及びそのような化合物及びプロドラッグを有効量投与することによって本明細書中に記載された病気及び障害を治療する方法に関する。 （もっと読む）

全てケモカイン仲介疾患および障害の処置において使用するための式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびにそれを含む薬剤組成物。
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本発明は、ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤である、式Ｉの化合物、もしくはこの医薬的に許容される塩または互変異性体に関する。本発明の化合物は、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用である。さらに本発明の化合物は、他の疾患のうちで神経変性疾患、統合失調症および脳卒中を処置するために有用である。

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本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｚ^１及びＺ^２はＮＨを表わし、Ｙは−Ｃ_３−９アルキル−、−Ｃ_３−９アルケニル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^６−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^７−ＣＯ−Ｃ_１−５アルキル−、−Ｃ_１−６アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−６アルキル−ＮＨ−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^１０−ＣＯ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^３−、−Ｈｅｔ^４−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−、−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^２−ＮＨ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｌ^１−ＮＨ−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｌ^３−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、−Ｃ_１−２アルキル−ＮＲ^１１−ＣＨ_２−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−、Ｈｅｔ^５−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−Ｃ_１−５アルキル−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−ＮＨ−、−Ｃ_１−５アルキル−ＮＲ^１３−ＣＯ−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−、−Ｃ_１−３アルキル−ＮＨ−ＣＯ−Ｈｅｔ^２７−ＣＯ−又は−Ｃ_１−３アルキル−ＣＯ−Ｈｅｔ^２８−ＣＯ−ＮＨ−を表わし、Ｘ^１は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１６−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１７−、Ｈｅｔ^２３−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｘ^２は直接結合、Ｏ、−Ｏ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−Ｃ_１−２アルキル−、−ＮＲ^１８−Ｃ_１−２アルキル−、−ＣＯ−ＮＲ^１９−、Ｈｅｔ^２４−Ｃ_１−２アルキル−又はＣ_１−２アルキルを表わし、Ｒ^１及びＲ^５はそれぞれ独立して水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキルオキシ−あるいはＨｅｔ^１又はＣ_１−４アルキルオキシ−で置換されたＣ_１−６アルキルオキシ−を表わし、Ｒ^２及びＲ^４はそれぞれ独立して水素又はハロを表わし、Ｒ^３は水素又はシアノを表わし、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１３、Ｒ^１７及びＲ^１9は水素を表わし、Ｒ^１１は水素又はＣ_１−４アルキルを表わし、Ｒ^１６及びＲ^１８は水素、Ｃ_１−４アルキル又はＨｅｔ^１７−Ｃ_１−４アルキル−を表わし、Ｌ^１、Ｌ^２及びＬ^３は、それぞれ独立して、任意にフェニル、メチルスルフィド、シアノ、ポリハロＣ_１−４アルキル−フェニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ、ピリジニル、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）−アミノ−又はＣ_３−６シクロアルキルから選択される１個又は可能な場合には２個以上の置換基で置換されていてもよいＣ_１−８アルキルを表わし、Ｈｅｔ^１、Ｈｅｔ^２、Ｈｅｔ^１７はそれぞれ独立して、モルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、Ｈｅｔ^３、Ｈｅｔ^４、Ｈｅｔ^５はそれぞれ独立してモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又はピロリジニルを表わし、Ｈｅｔ^１０はピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル又はアゼチジニルを表わし、Ｈｅｔ^２２はモルホリニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル又はピペラジニルを表わし、ここで該Ｈｅｔ^２２は任意にＣ_１−４アルキルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２３及びＨｅｔ^２４はそれぞれ独立して、ピロリジニル、ピペラジニル又はピペリジニルから選択される複素環を表わし、ここで該Ｈｅｔ^２３又はＨｅｔ^２４は任意に、Ｈｅｔ^２２−カルボニルで置換されていてもよく、Ｈｅｔ^２７及びＨｅｔ^２８はそれぞれ独立して、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル又は
ピロリジニルから選択される複素環を表わす］の化合物、それらのＮ−オキシド形態物、製薬学的に許容できる付加塩及び立体化学的異性体形態物に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）のキナーゼ阻害剤、そのＮ−オキシド形態、製薬学的異性体に関し、式中、ＺはＮＨを示し、他の置換基はクレームにおける通りに定義される。
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【課題】 ＡＣＣ阻害作用を有し、肥満症、糖尿病、高血圧症、高脂血症、心不全、糖尿病性心筋症、メタボリックシンドローム、筋肉減少症などの予防・治療に有用であり、かつ薬効、作用時間、特異性、低毒性などの点で優れた性質を有する化合物の提供。
【解決手段】下式


［式中、 Ｅは、置換されていてもよい環状基（スピロ環基でない。また、該環状基が単環基であるとき、該環状基は、置換基として、置換されていてもよい環状基を少なくとも２個有する。）を； ＤおよびＧは、独立してカルボニル基またはスルホニル基を； 環Ｐは、置換されていてもよい含窒素５または６員非芳香族複素環を； 環Ｑは、置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環（２個以上のヘテロ原子を含む）を； ＡおよびＬは、独立してＣ、ＣＨまたはＮを； Ｊは、置換されていてもよい炭化水素基、ヒドロキシ基、複素環基またはアミノ基を示す。］ （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容され得るその塩を提供するものであり、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ¹、Ｘ²およびＡｒ¹は、本明細書に定義されたとおりである。本発明は、これを製造する方法、これを含む組成物、およびこれを用いる方法も提供する。
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