Fターム[4C072FF09]の内容
N及び(O又はS)縮合複素環 (24,645) | 第2の環 (2,245) | Nのみの環 (1,719) | Nのみの6員環 (1,019) | N2個の6員環 (280) | 1、3位にあるもの(ピリミジン環) (174)
Fターム[4C072FF09]に分類される特許
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HIVインテグラーゼ阻害剤としての架橋ヘテロ環
本発明は一般に、HIVインテグラーゼを阻害し、ヒトDNAへのウイルス組込みを防止する、新規な式I
の化合物およびそれらの塩に関する。この作用によって、該化合物はHIV感染およびAIDSの治療のために有用なものとなる。本発明はまた、HIVに感染している患者を治療するための医薬組成物および方法も包含する。
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メソイオン性有害生物防除剤
式1の化合物
【化1】
が開示されており、式中、
XはOまたはSであり;
YはOまたはSであり;ならびに、
R1、R2、R3およびR4は開示中に定義されているとおりである。
式1の化合物を含有する組成物、ならびに、有害無脊椎生物またはその環境に生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物を接触させる工程を含む有害無脊椎生物を防除する方法もまた開示されている。
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置換ヘテロアリールアミドオキサゼピノピリミドン誘導体
式(I)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物:式(I)(式中、Yは、水素原子2個、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1または2つの基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、4−15員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは、0から3を表す。)およびこれらの治療的使用。
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置換アリールアミドオキサゼピノピリミドン誘導体
式(1)で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物
[式中、Yは、2個の水素原子、硫黄原子、酸素原子またはC1−2アルキル基および水素原子を表し、Zは、結合、酸素原子、窒素原子(水素原子またはC1−3アルキル基で置換されている。)、硫黄原子、メチレン基(C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、C1−6アルコキシ基、C1−2過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される1個または2個の基で場合によって置換されている。)を表し、R1は、2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し、R3は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は、場合によって置換されており、R4は、水素原子またはC1−6アルキル基を表し、nは0から3を表す。]およびこれらの治療的使用。
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真核生物の寿命を変更するための方法
真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はDeaDアッセイを用いて同定される。 (もっと読む)
TRPV1のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン・モジュレーター
特定のTRPV1調節性のイミダゾロ−、オキサゾロ−、及びチアゾロピリミジン化合物が記載される。これらの化合物は、薬学的組成物中、並びにTRPV1活性により媒介される、疼痛、関節炎、掻痒、咳、喘息、又は炎症性大腸疾患などの疾病状態、疾患、及び状態の治療法において用いられてもよい。 (もっと読む)
肺および心血管障害を治療するための置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環が鳴る及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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炎症、心血管およびCNS障害を治療する置換されたベンゾ・アゾールPDE4抑制剤
本発明は置換された ― ピリジンを有するそれらの相対物およびベンゼンを置き換えているピリミジン環及び ― ベンゾチアゾール(ベンゾキサゾール)に関する。そして、それはそうであるPDE4抑制剤が、これらの化合物から成る医薬品組成物に、そして、脳卒中の治療のための方法、心筋梗塞症および哺乳類の心血管炎症性の条件に、ストローク、心筋梗塞症および心血管炎症性の条件を治療することに役立つ。化合物は、一般の式Iを有する。それにおいて、AおよびBが炭素サイクルまたは複素環であり、具体例は以下の通りである。
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SCD阻害薬としてのトリアゾール誘導体
本発明は、式(I)で示される置換トリアゾール化合物およびその塩、それらを含有する医薬組成物、ならびにそれらの医薬用途に関する。特に、本発明は、脂質濃度の上昇に関する疾患、心血管疾患、糖尿病、肥満症、メタボリックシンドローム、ざ瘡のような皮膚障害、癌に関する疾患または病態のようなSCD活性を阻害するための化合物、ならびにアルツハイマー病のようなアミロイドプラーク形成Aβ42ペプチド産生に関連する症状の治療に関する。
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新規な縮合環式ピリミジン化合物又はその塩、及びその医薬組成物
【課題】PLK1を阻害することに基づく抗腫瘍活性を有し、且つ経口投与可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
の新規な縮合環式ピリミジン化合物 (式中、−X1−X2−は−N−N−結合又は−C=C−結合、X3は、炭素原子又は硫黄原子を示し、またR1〜R6は、水素原子、又は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよい飽和又は不飽和ヘテロ環式基、置換基を有していてもよいアリール基等を示す)。
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チアゾロピリミジンPI3K阻害剤化合物および使用方法
その立体異性体、幾何異性体、互変異性体、溶媒和物、代謝物および薬学的に許容される塩を含めた式(IaおよびIb)の化合物は、PI3Kを含めた脂質キナーゼを阻害するために、および脂質キナーゼによって媒介される癌などの障害を治療するために有用である。哺乳動物細胞におけるこのような障害、または関連する病的状態のインビトロ、インサイチュ、およびインビボ診断、予防または治療のための式IaおよびIbの化合物の使用方法が開示されている。 (もっと読む)
血管新生阻害薬及び使用方法
【課題】血管新生阻害薬及び使用方法の提供。
【解決手段】本開示は概して、血管新生を阻害する又は大幅に低減することが確認されたある種の化合物を患者に投与することによって、血管新生に関連する疾患を治療又は予防することに関する。本開示において用いられる化合物は、血管新生を予防し、大幅に低減する予防効果を発揮するとともに、良好な血管新生阻害活性を示す。当該化合物として、例えばリタンセリン、アミオダロン、テルフェナジン、ペルフェナジン、ビチオノール、及びクロミプラミンが挙げられる。
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置換ビシクロラクタム化合物
本発明は、R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、R5c、R5d、Q、A、Z、およびR7が、本明細書に記載されている通りである式(1)の化合物、および薬学的に許容できるそれらの塩、それらの組成物、ならびにそれらの使用を提供する。
【化1】
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ステアロイル補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ阻害剤としての二環性へテロ芳香族化合物
構造式(I)の二環性へテロ芳香族化合物は、ステアロイル補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明化合物は、異常脂質合成と代謝に関連する症状、例えば、心臓血管系疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経性疾患、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、肝脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎の予防及び治療に有用である。
【化1】
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抗菌剤として使用のスピロ縮合バルビツール酸誘導体
1つの側面において、本発明は、式(I)
の化合物、その医薬的に許容される塩、それらを使用して細菌感染症を治療する方法、そしてそれらの製造の方法に関する。
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医薬組成物
【課題】本発明は気管支喘息、アトピー性皮膚炎等の疾患の予防・治療に有用なCCR4機能調節剤を提供する。
【解決手段】 式
(式中、環Aは複素環を、環Bは炭素環又は複素環等を、P1、P2はCH又はNを、q、rは0〜2を、Xは−NH−、−O−又は−CH2−等を、Yは−CH2−、−CO−又は−SO2−等を、Zは−CO−又は−SO2−等を、R3は炭素環式基、複素環式基、水酸基、アルコキシ又はアミノを示す。)
で表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなるCCR4機能調節剤。
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イソチアゾロピリミジノンを用いた神経形成を刺激するためおよびニューロン変性を阻害するための方法および組成物
本発明は、神経形成を刺激するために有用な化合物を含む方法および組成物を提供する。化合物を含む本方法および組成物はまた、神経変性を阻害するために有用である。そのため、本発明は、アルツハイマー病、脳卒中、外傷性脳損傷、外傷性神経損傷、およびうつ病を含むニューロンの喪失および神経形成の低減を特徴とする疾患および状態の処置において用いることができる。本発明は、幹細胞または前駆細胞由来のニューロンを、促進、増殖、分化、または維持するための1つの物質または物質の混合物を含む研究産物のために有用である。
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チアゾロピリミジン類及びホスファチジルイノシトール−3キナーゼのインヒビターとしてのそれらの使用
式(I):{式中、Wは、チアゾール環を表し;R1及びR2は、それらが結合しているN原子と一緒になって、以下の式(IIa)[式中、Aは、環系である]で示される基を形成し;mは、0、1又は2であり;R3は、H又はC1−C6アルキルであり;そして、R4は、非置換であるか又は置換されているインドール基である}で示されるチアゾロピリミジン及び薬学的に許容されるその塩は、PI3Kのインヒビターであり、他のクラスIa及びクラスIbキナーゼのいずれよりも、クラスIa PDキナーゼであるp110δアイソフォームに選択的である。本化合物は、PI3キナーゼに関連する異常細胞の増殖、機能又は挙動に起因する疾患及び障害、例えば癌、免疫不全、心血管疾患、ウイルス感染、炎症、代謝/内分泌機能障害及び神経障害の処置に使用できる。
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ステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼの阻害剤としての二環式芳香族複素環化合物
構造式Iの二環式芳香族複素環化合物は、ステアロイル−補酵素Aデルタ−9デサチュラーゼ(SCD)の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症;肥満症;2型糖尿病;インシュリン抵抗性;高血糖症;メタボリックシンドローム;神経系疾患;癌;及び肝脂肪変性のような循環器病を含む異常な脂質合成及び代謝と関連する病状の予防及び治療に有用である。式(I)
【化1】
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[6,6]および[6,7]−二環式GPR119Gタンパク質結合受容体アゴニスト
GPR119 Gタンパク質共役受容体調節因子である、新規化合物が提供される。GPR119 Gタンパク質共役受容体調節因子は、GPR119 Gタンパク質共役受容体調節因子治療が必要な疾患の治療、予防、または進行を遅延させるのに有用である。これらの新規化合物は構造式I:
(式中、n1、n2、n3、n4、A、B、D、E、G、Y、Z、R1およびR2は本明細書で定義されている)を有する化合物、あるいはそれの立体異性体、プロドラッグ、または医薬的に許容される塩である。
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