【課題】良好な色相及び堅牢性を有し、高い分子吸光係数を有する新規な構造のアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされるアゾ色素。


一般式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は水素原子、脂肪族基、アリール基、ハロゲン原子、アシル基、ニトリル基、アシルアミノ基、脂肪族オキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、カルバモイル基、脂肪族スルホニル基、アリールスルホニル基、等を表す。Ｘは炭素原子または窒素原子を表し、Ｘが窒素原子のときｎは０であり、炭素原子のときｎは１である。Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは炭素原子または窒素原子を表し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの少なくとも１個は窒素原子を表す。Ｙは置換基を表し、ｍは０から３の整数を表す。ただし、Ａが窒素原子を表し、Ｂ、Ｃ及びＤが炭素原子を表す時、ｍは１以上の整数である。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心臓疾患、及び癌を含む疾患及び状態の治療に薬剤として有用である、式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｙ、Ｋ、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹²、Ｇ、及び“＊”で示された二重結合は明細書中で定義されたいずれかの意義を有する）の化合物、及び薬学的に許容できるその塩を提供する。１又はそれを越える式（１）の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。本化合物は、ホスホインシチド−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害剤である。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）


ただし、Ｒ_３は、Ｈ、メチル、及びヒドロキシアルキルからなる群より選択され、さらに、Ｚ_１およびＺ_２は、それぞれ独立して、置換基としてｎ個のＲ_１及びｍ個のＲ_２を有する置換されたまたは非置換のフェニル、ナフチル、ピリジニル、ピラゾリル、ピリミジニル、ピラジジニル、キノリニル、イソ−キノリニル、クマリニル、インドリル、チアゾリル及びチオフェニル基からなる群より選択され、Ｒ_１およびＲ_２は、同じであってもあるいは互いに異なるものであってもよく、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、−ＣＯ_２Ｒ_４、−ＣＯＮＨＲ_４、−ＣＲ_４Ｏ、−ＳＯ_２Ｒ_４、−ＮＲ_４−ＣＯ−Ｒ_４、アルコキシ、アルキルチオ、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−シクロアルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロゲン、ハロアルキル、ハロアルコキシ、−ＣＮ、−ＮＯ_２、ヒドロキシアルキルアミン、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール、ヘテロアリールおよびスルホンアミドからなる群より選択され、この際、Ｒ_４は、Ｈ、Ｃ_１からＣ_６の分岐鎖のまたは分岐しないアルキル、アリール、シクロアルキル、アルコキシ、ヘテロシクロアルキル、−ＯＨ、−Ｏ−アリール、−Ｏ−アルキル、−Ｏ−シクロアルキル、アミノアルキル、アルキルアミン、アリール及びヘテロアリールからなる群より選択され、さらに、ｎおよびｍは、それぞれ、Ｚ_１およびＺ_２中の置換基Ｒ_１及びＲ_２の数であり、０〜５であり、この際、ｎおよびｍが２以上の整数である場合には、Ｒ_１および／またはＲ_２は、縮合芳香族環系または炭素環系または複素環系を形成してもよい、
を有する化合物、またはこの塩、または生理学的に機能を有する誘導体、またはプロドラッグに関する。
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式（Ｉ）の化合物は、グルコキナーゼアクチベーターである薬理学的剤を提供し、したがって、グルコキナーゼ介在性病状の処置に使用され得る。したがって、Ｑが式（ＩＩ）または式（ＩＩＩ）であり、Ｒが式（ＩＶ）または（Ｖ）または（ＶＩ）であり、Ｙ、Ｒ_１〜Ｒ_６、Ｒ_１２およびＲ_１３が明細書中で定義したとおりである、式（Ｉ）の化合物は、耐糖能異常、２型糖尿病および肥満の予防または処置のために使用され得る。
【化１】

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリダジノン誘導体に関し、式中、Ａは、Ａ１またはＡ２であり；Ｒは、非置換または少なくとも一置換のＣ₁−Ｃ₁₀−アルキル、アリール、アリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロアリール、ヘテロアリール−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、ヘテロシクリル、ヘテロシクリル−（Ｃ₁−Ｃ₁₀−アルキル）−、Ｃ₃−Ｃ₁₀−シクロアルキル、ポリシクロアルキル、Ｃ₂−Ｃ₁₀−アルケニルまたはＣ₂−Ｃ₁₀−アルキニルであり、そしてＡｒは、非置換または少なくとも一置換のアリールまたはヘテロアリールである。
【化１】

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本明細書中、代謝および細胞増殖の疾患もしくは症状の治療または予防に有用である化合物、医薬組成物および方法が提供される。特に、本発明は、脂質代謝および細胞増殖に関与するタンパク質の活性を調節する化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのビスアリールスルホンアミド化合物の使用に関し、


式中、
Ｗは、Ｃ_１〜５の分岐若しくは非分岐のアルキル基又はＣ_２〜５のアルケニル基であり；
ｎは０又は１であり；
Ｒ^１はＨ、Ｃ_１〜８の分岐若しくは非分岐のアルキル基、Ｃ_２〜８のアルケニル基又はアリール若しくはアラルキル基であり；
Ａｒ^１は置換されたチエニル基、フリル基、ピロリル基、イミダゾチアゾリル、チアゾリル、ピリジル又はフェニル基であり；
Ａｒ^２は置換されたフェニル基、インドリル基又はベンゾイミダゾリル基であり；
この化合物は増殖性障害を治療するための薬剤の調製において使用される。
本発明の他の態様は、式Ｉの化合物、その医薬組成物及びＨＤＭ２との結合を測定するアッセイに関するものである。
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本発明は、活性を示す含有量の成分（Ａ）及び成分（Ｂ）を含んでいる除草剤組合せに関し、ここで、成分（Ａ）は、１種類以上の本発明のケトエノール類であり、成分（Ｂ）は、本明細書中に記載されている既知除草剤の群から選択された１種類以上の除草剤である。本発明は、さらに、望ましくない植物の生長を防除するための該組合せの使用、及び、対応する雑草防除方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は大環状化合物を製造するための方法、組成物および装置に関する。第１に、少なくとも環化反応を含む所望の反応経路を経て大環状化合物を形成できるとともに所望しないオリゴマー化を含む所望しない反応経路を経て所望しないオリゴマーをさらに形成できる１種以上の反応物が反応媒体中に提供される。反応媒体中のこうした反応のオリゴマー化は調節して、対応する非調節のオリゴマー化反応に比して、所望しないオリゴマーの形成を減らし、および／または反応媒体からの所望しないオリゴマーの分離を減らし、それによって大環状化合物の収率を最大にする。このようにして形成された大環状化合物は反応媒体から後で回収される。好ましくは、大環状化合物は相分離を経由して反応媒体から自然に分離する。より好ましくは、大環状化合物は反応媒体から自然に沈殿し、従って単純な濾過によって容易に回収することが可能である。

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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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本発明は、式(Ａ)
【化１】


〔式中、Ｒ_１はハロゲン、Ｃ_１−６ハロゲンアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルオキシまたはＣ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_２はハロゲン、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシであり；Ｒ_３およびＲ_４は独立して分枝鎖Ｃ_３−６アルキルであり；そしてＲ_５はシクロアルキル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６アルコキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルオキシ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アミノアルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルカノイルアミノ−Ｃ_１−６アルキル、ＨＯ(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−(Ｏ)Ｃ−Ｃ_１−６アルキル、Ｈ_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−ＨＮ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルまたは(Ｃ_１−６アルキル)_２Ｎ−Ｃ(Ｏ)−Ｃ_１−６アルキルである。〕
の化合物または薬学的に許容されるその塩を製造するための合成経路ならびにこれらの経路に従ったときに得られる鍵となる中間体およびそれらの製造法に関する。
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ステロイドスルファターゼに関連した医薬として有用である、ピリジンの窒素原子が置換され、そしてピリジン環が任意に架橋されているＮ−（４，５，６，７−テトラヒドロ−チアゾロ−［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）−（Ｃ_６−１８）アリールスルホニウムアミド類。
【化１】

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【課題】 ＴＧＲ５受容体作動作用を有し、ＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤などの医薬として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】 式


〔式中、環Ａは置換されていてもよい芳香族複素環；環Ｂは置換されていてもよい含窒素６ないし９員環；Ｘａは置換されていてもよいメチレン基（ただし、−Ｃ（＝Ｏ）−を除く）；Ｘｂは置換されていてもよいメチレン基；Ｙは置換されていてもよいＣ_１−３アルキレン基、−ＣＯＮＨ−、−ＳＯ_２ＮＨ−または−ＳＯ_２−；Ｒは置換されていてもよい芳香族基；環Ｄは置換されていてもよい芳香環または置換されていてもよい非芳香族複素環を示す。〕で表される縮合環化合物。 （もっと読む）

アミノヘテロアリール化合物、ならびにそれらの合成および使用のための方法を提供する。好ましい化合物は、ｃ−Ｍｅｔタンパク質キナーゼの強力な阻害剤であり、癌などの異常細胞成長障害の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
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本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは明細書に記載されたものであり；Ｙは酸素原子及びメチレン基から選択される基を表わし；Ｒ₂は水素原子を表わし、そしてその場合：Ｒ₃は、水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル、又はＳＯ₂ＣＦ₃基から選択される基を表わすか、或いはＲ₂とＲ₃は結合を形成し；Ｒ₁は水素原子、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、アリール、直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アリールアルキル基、或いは直鎖状又は分岐鎖状（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン鎖を表わし；Ｚ₁及びＺ₂は各々水素原子を表わすか、又はＺ₁及びＺ₂はそれらを担持している炭素原子と一緒になってフェニル基を形成する〕の化合物に関する。本発明は医薬の調製に有用である。
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【課題】 水溶性、小腸膜透過性に優れ、経口投与で有効性を示し、かつ安定性が高い、VLA-4阻害薬の提供。
【解決手段】 下記の一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｗ^ａは置換基を有してもよいアリール基または置換基を有してもよいヘテロアリール基を示し；Ｗ^ｂは置換基を有してもよい１，３−ベンゾオキサゾール環または置換基を有してもよい１，３−ベンゾチアゾール環からなる２価の基を示し；Ｒ¹は水素原子または低級アルキル基を示し；Ｒ²は下記式（II）
【化２】


の基を示し；Ｙは−（ＣＨ₂）_n−Ｏ−の基を示し、ｎは１または２の整数を示し；Ｚはシクロヘキサン環を示す。）で表される化合物、その塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトカゼイン・キナーゼＩε阻害剤としての化合物、及び該化合物を使って気分障害及び睡眠障害を含む中枢神経系の病気及び障害を治療する方法を開示し請求する。該化合物を含む医薬組成物及び製造方法も開示し請求する。
【化１】

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