Fターム[4C072HH02]の内容
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Fターム[4C072HH02]に分類される特許
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軸不斉を有する光学活性な4級アンモニウム塩およびそれを用いたα−アミノ酸およびその誘導体の製造方法
本発明によれば、以下の式(I)の化合物: が提供される。この化合物(I)は、比較的少ない工程で製造可能な2,2’−ジメチレンブロミド−1,1’−ビナフチル誘導体と、入手が容易な2級アミンとを反応させることによって製造できる。この化合物(I)は、キラル相間移動触媒として有用である。 (もっと読む)
食欲抑制薬
【課題】本発明が解決しようとする課題は、中枢に直接作用しない食欲抑制薬で活性的に満足できる抗肥満薬、および肥満症の予防・治療戦略の提供。
【解決手段】DGAT阻害作用(例えば、DGAT1阻害作用)を有する化合物またはそのプロドラッグ若しくはそれらの医薬上許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする食欲抑制薬。
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アザデカリン糖質コルチコイド受容体モジュレーター
本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 (もっと読む)
2,4−ジオキソピリミジン系メソイオン顔料
本発明は、式(II):
(式中、2個の単量体単位は、R3またはR4を介して互いに結合しており;環Aは、5員または6員ヘテロ芳香環であり、R3およびR4のうちの一方は、置換または非置換フェニレン基であり、R3およびR4の他方は、C1〜C4アルキル、C5〜C6シクロアルキル、置換または非置換のフェニル、ベンジル、ベンズアニリド、またはナフチルであり;または式中、NR4基は、環Aと一緒に5員または6員ヘテロ環を構成し、前記ヘテロ環は、ベンゼン環とさらに縮合していてもよく、R3は、置換または非置換フェニレン基である。)の二量体化合物に関する。本発明の化合物は、高分子量有機材料の着色に使用することができる。
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有機化合物
遊離形または塩形の、式I
【化1】
〔式中、Y、R1、R2、R3、R4およびR5は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、CXCR2受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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3−(ジヒドロ(テトラヒドロ)イソキノリン−1−イル)キノリン化合物
種々の植物病害に対し優れた殺菌活性を有し、イネいもち病などに対して低薬量で防除が可能な農薬の有効成分として有用な化合物を提供する。
下記一般式:
(ここで、R1とR2は、C1〜C6アルキル基等、R3とR4は、水素原子、ハロゲン原子等、R5は、水素原子、C1〜C6アルキル基等、Xは、ハロゲン原子、C1〜C6アルキル基等、Yは、ハロゲン原子、C1〜C6アルキル基等からなる群よりそれぞれ選ばれる置換基を表し、nは、0〜4の整数を表し、mは、0〜6の整数を表す。)で表される化合物またはその塩。
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心血管障害の処置に使用されるスクアレンシンターゼ阻害剤としての三環式ベンズアゼピン誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)の新規三環式ベンズアゼピン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用、および疾患、特に異脂肪血症、動脈硬化症、再狭窄および虚血の処置および/または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 (もっと読む)
トリフェンジオキサジン顔料
本発明は、式(I)の新規なトリフェンジオキサジン顔料に関する。
[式中、Xは水素または塩素を表し、R1はC1〜C4アルキル、ハロゲン、C1〜C4アルコキシ、アセチルアミノ、アミノカルボニル、メチルアミノカルボニル、およびC1〜C4アルコキシカルボニルを含む基からの1から5個の基によって置換されたフェニル、または、5員環または6員環を形成するように、式、−NH−(CO)m−NR2−、−CR2=CH−CO−NH−、−CR2=N−CO−NH−、−CO−NH−CO−NR2−、−CO−(NH)m−CO−、または−O−(CO)m−NH−の二価基により、2,3または3,4位において縮合されたフェニルを表し、R2は、水素、メチル、エチル、またはフェニルを表し、およびmは、1または2を表す。]
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プロテインキナーゼモジュレーターとしての二環ピラゾロ−縮合化合物
本発明は、新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーター、およびキナーゼ活性によって媒介される疾患を治療するための新規二環ピラゾロキナーゼモジュレーターを用いる方法を提供する。 (もっと読む)
新規な縮合ピロロカルバゾール
本発明は、一般には選択された縮合ピロロカルバゾールに関し、その製薬学的組成物およびそれで疾患を処置する方法を含む。また本発明は、これら縮合ピロロカルバゾールを作成するための中間体および方法も対象とする。
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シクロプロパン化合物及びその医薬用途
本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びMMP−13阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式(1):
【化1】
(式中、R1は、−(CH2)m−X−(CH2)n−A1などであり、
式中、m及びnは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、Xは、単結合などであり、及びA1は、置換されたC3−14炭化水素環基などであり;
R2及びR3は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−(CH2)p−X1−(CH2)q−A2などであり、
式中、p及びqは、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X1は、単結合などであり、及びA2は、置換されていてもよいC3−14炭化水素環基などであり;
R4は、−CO2R9などであり、
式中、R9は、水素原子などであり;
及び
R20及びR21は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−(CH2)m12−X12−(CH2)m12−R30などであり、
式中、m12及びm12は、同一又は異なって、それぞれ、0〜6であり、X12は、単結合などであり、及びR30は、水素原子などである)のシクロプロパン化合物;又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。
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三環式インドールヒドロキシエチルアミン誘導体およびアルツハイマー病の治療におけるそれらの使用
本発明は、Asp2(β−セクレターゼ、BACE1またはメマプシン)阻害活性を有する式(I)で示される新規ヒドロキシエチルアミン化合物、それらの製造方法、それらを含有する組成物、およびβ−アミロイドレベルまたはβ−アミロイド沈着の増加を特徴とする疾患、特に、アルツハイマー病の治療におけるそれらの使用に関する。式(I)、ここで、とりわけ、A−Bは−NR5−SO2−または−NR5−CO−を表す;R5は水素、C1-6アルキル、C3-6アルケニル、C3-6アルキニル、C3-10シクロアルキル、−C0-6アルキル−アリール、−C0-6アルキル−ヘテロアリール、−C0-6アルキル−ヘテロサイクリル、−C3-10シクロアルキル−アリールまたは−C3-10シクロアルキル−ヘテロアリールを表す;−W−は、−CH2−、−(CH2)2−、−(CH2)3−、−C(H)=C(H)−または−CH2−C(H)=C(H)−を表す;X−Y−Zは、−C=CR8−NR9−を表す;
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抗増殖剤としてのピリド−およびピリミドピリミジン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
[式中、a1−a2=a3−a4は、N−CH=CH−CH、N−CH=N−CHもしくはCH−CH=N−CHから選択される2価の基を表し;ZはNHを表し;Yは−C3〜9アルキル−、−C1〜5アルキル−NR13−C1〜5アルキル−、−C1〜6アルキル−NH−CO−もしくは−CO−NH−C1〜6アルキル−を表し;X1は−O−もしくは−NR11−を表し;X2は−C1〜2アルキル−、−O−C1〜2アルキル、−O−もしくは−O−CH2−を表し;R1は水素もしくはハロを表し;R2は水素、シアノ、ハロ、ヒドロキシカルボニル−C1〜4アルキルオキシカルボニル−、Het16−カルボニル−もしくはAr5を表し;R3は水素を表し;R4はヒドロキシ、C1〜4アルキルオキシ−、Ar4−C1〜4アルキルオキシを表すか、あるいはR4はC1〜4アルキルオキシ−もしくはHet2−から選択される1個または可能であれば2個もしくはそれ以上の置換基で置換されたC1〜4アルキルオキシを表し;R11は水素を表し;R12は水素、C1〜4アルキル−もしくはC1〜4アルキル−オキシ−カルボニル−を表し;R13はHet14−C1〜4アルキル、特にモルホリニル−C1〜4アルキルを表し;Het2は場合によりC1〜4アルキル、好ましくはメチルで置換されていてもよいモルホリニルもしくはピペリジニルから選択される複素環を表し;Het14はモルホリニルを表し;Het16はモルホリニルもしくはピロリジニルから選択される複素環を表し;Ar4はフェニルを表し;Ar5は場合によりシアノで置換されていてもよいフェニルを表す]
の化合物、そのN−オキシド形態、製薬学的に許容しうる付加塩および立体化学的異性体に関する。
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チアゾロピリミジンの製造方法
式I:
【化1】
の化合物もしくはその薬学的に許容される塩またはそれらの溶媒和物の、式IV:
【化2】
[式中、Lは脱離基を表す]の化合物からの製造方法。
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複素環抗片頭痛薬
本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I):
で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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治療用化合物としてのムスカリン作用剤
脳の認知機能を刺激するための作用剤として有用なM1選択性を有する式(I)で表されるムスカリンアゴニスト。
【化36】
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MEKのヘテロ環系阻害剤及びその使用方法
式Iの化合物、並びに薬剤として許容できるその塩及びプロドラッグ(式中、R1、R2、R7、R8、及びR9、W、X、Y、及びZは、本明細書に定義する通りである)が開示されている。このような化合物は、MEK阻害剤であり、哺乳類において癌や炎症などの過剰増殖性疾患、及び炎症性病態の治療に有用である。哺乳類において過剰増殖性疾患の治療でのこのような化合物の使用方法、及びこのような化合物を含有する薬剤組成物も開示されている。
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バニロイド−1受容体(VR1)の機能を調節する二環式ピリミジン−4−(3H)−オン類並びにその類似体及び誘導体
特にバニロイド−1受容体(VR1)の機能の調節によって改善されるとう痛及び他の症状の治療において、治療化合物として有用である式(I)の化合物。
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二環式ピラゾリルおよびイミダゾリル化合物ならびにその使用
式(I)の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。
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コリンエステラーゼを阻害し、薬理活性物質を放出するカルバモイルエステル類
カルバモイルエステルはコリンエステラーゼ活性を阻害し、加水分解により薬理活性物質を放出する。ある具体的態様にて、カルバモイルエステルは以下の構造:
[式中、Aは非置換アリール、置換アリール、非置換ヘテロアリールおよび置換ヘテロアリールからなる群から選択される]を有する。カルバモイルエステルは個体を治療する方法に用いられる。カルバモイルエステルの加水分解により得られる薬理活性物質は、例えば神経系病態、コリン作動性欠乏、およびアセチルコリンなどの薬理活性物質の欠乏を伴う病態または疾患を治療することができる。
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