Ａ、Ａｒ¹、及び、Ａｒ²が、明細書に記載された通りの式Ｉのアセチルコリン受容体配位子、ジアステレオマー、エナンチオマー、薬学的に許容される塩、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び、同一物を用いるための方法。
【化１】

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式（Ｉ）に示す一般構造を有する化合物：


または薬学的に許容可能なその塩および／もしくは溶媒和物は、ＮＫ１受容体が介在する疾患または状態、例えば嘔吐、うつ病、不安、および咳を含む様々な生理学的障害、症状、または疾患の処置に有用である。別の態様では、本発明は、治療有効量の、少なくとも１種類の式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容可能なその塩、溶媒和物、および／もしくはエステル、ならびに少なくとも１種類の薬学的に許容可能な担体を含む、薬学的組成物に関する。
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全てケモカイン仲介疾患および障害の処置において使用するための式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびにそれを含む薬剤組成物。
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本発明は、神経疾患及び精神神経疾患の処置のための、一般式（Ｉ）［式中、式（II）は、Ａ又はＢ又はＣ又はＤ又はＥ又はＦである。Ｒ^１は、非芳香族ヘテロ環であるか、又はＯＲ’若しくはＮ（Ｒ''）_２であり；Ｒ’は、低級アルキル、ハロゲンで置換された低級アルキルであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキルであり；Ｒ''は、低級アルキルであり；Ｒ^２は、ＮＯ_２、ＣＮ又はＳＯ_２Ｒ''であり；Ｒ^３は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキルであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、ハロゲン若しくはＣＦ_３で置換されたフェニルであるか、又は五若しくは六員芳香族ヘテロ環であり；Ｒ^５／Ｒ^６は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、又はハロゲンで置換された低級アルキル若しくは低級アルコキシであり；Ｒ^７は、水素又は低級アルキルであり；ｎは、０、１又は２である］で示される化合物及びその薬学的に活性な酸付加塩に関するものである。
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【課題】力学特性が優れたポリイミドベンゾオキサゾール成型体が得られるベンゾオキサゾール構造を有する芳香族ジアミンおよび高分子量のポリアミック酸が安定して製造できるポリイミドベンゾオキサゾール前駆体の製造方法を提供する。
【解決手段】明細書中に記載した方法で評価される水懸濁液のＰＨが５．５以上であるベンゾオキサゾール基を含有する芳香族ジアミン。また、主としてベンゾオキサゾール基を含有する芳香族ジアミンと芳香族テトラカルボン酸無水物を反応させてポリイミドベンゾオキサゾール前駆体であるポリアミック酸を製造する方法において、上記のベンゾオキサゾール基を含有する芳香族ジアミンを用いるポリイミドベンゾオキサゾール前駆体であるポリアミック酸の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、ｒａｓまたはＦＧＦＲ３シグナル伝達経路および／またはｃ−ｆｏｓ転写が関与する疾患の処置用、とりわけ骨髄腫または多発性骨髄腫の治癒的および／または予防的処置用薬剤の製造のための式Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｉ、II、III、IV、Ｖ、VIおよびVIIのスタウロスポリン誘導体の使用、ならびにｒａｓまたはＦＧＦＲ３シグナル伝達経路および／またはｃ−ｆｏｓ転写が関与する疾患の処置法に関する。 （もっと読む）

【課題】近年問題となっている深在性真菌症治療における、カンジダ属及びアスペルギルス属の両方に強い抗真菌活性を有し、且つ、フルコナゾール耐性カンジダアルビカンスに有効である新規トリアゾール誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）で示される新規トリアゾール誘導体又はそれらの薬理学的に許容しうる塩、これらのトリアゾール誘導体からなる抗真菌剤及びこれらのトリアゾール誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【化１】


（式中、ｎは０又は１の整数を表し、Ｒ^１は水素原子又は低級アルキル基、Ｒ^２及びＲ^４はいずれかひとつがCOと結合し、残りの１つ及びＲ^３は同一でも異なっていても良く、それぞれ水素原子、ハロゲン原子、置換又は無置換のフェニル基等を示すか、もしくは、Ｒ^２とＲ^３が一緒になって置換又は無置換のベンゼン環、シクロペンテン環又はシクロヘキセン環を形成する。） （もっと読む）

特定構造の新規な複素多環系化合物、（Ａ）前記複素多環系化合物のうちの少なくとも一種類からなる蛍光色素と、（Ｂ）バインダー材料を含む色変換材料組成物、並びに該色変換材料組成物からなる色変換膜、該複素多環系化合物からなる色素、及び前記複素多環系化合物を含む顔料又は染料であり、長時間使用しても色変換性能が劣化せず、保管中に色素が析出し使用できなくなってしまうことがない色変換材料組成物及びそれを用いた色変換膜及びそれを実現する新規複素多環系化合物、色素、顔料又は染料を提供する。 （もっと読む）

本発明は、グルコキナーゼ活性化作用を有し、糖尿病の治療剤として有用な下記式（Ｉ）


（式中、式中、Ｘ^１は酸素原子等を示し、Ｘ^２は酸素原子等を示し、Ｒ^１は、アルキルスルホニル基等のＡ環上の基を示し、Ｒ^２はハロゲン原子等で置換されていてもよい、炭素数３乃至７の環状のアルキル基等を示し、Ｒ^３は低級アルキル基等のＢ環上の置換基を示し、式（ＩＩ）
【化１】


は、６乃至１０員のアリール基等を示し、式（ＩＩＩ）
【化１】


は、前記Ｒ^３で示される置換基をＢ環内に有していてもよい、式（Ｉ）のアミド基の窒素原子と結合した該Ｂ環中の炭素原子が、該環中の窒素原子と共にＣ＝Ｎを形成する、単環の又は双環のヘテロアリール基］で表される化合で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。
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ヒトのような温血動物におけるＴｉｅ２受容体チロシンキナーゼ阻害剤として使用するための式：（Ｉ）
【化１】


の化合物。
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本発明は、β−セクレターゼ酵素の阻害剤であり、β−セクレターゼ酵素が関与する疾病、例えばアルツハイマー病の治療に有用である、一般式（Ｉ）により表される大環状第三アミン化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにβ−セクレターゼ酵素が関与するこのような疾病の治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、（ａ）は位置（２−３、３−４または４−５）で場合により融合し、場合により置換されるベンジルまたはピリジル基であり、（Ｗ）は、（Ｘ）が基（ｂ）であり、（Ｙ）が酸素原子または（Ｎ−Ｒ₃）基である、Ｘ−ＹもしくはＹ−Ｘ基であり、ｎは、０、または１〜６の整数であり、Ｇ、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₃は、明細書の記載中に定義されたとおりである。］で示される化合物類、その鏡像異性体類、ジアステレオ異性体類および薬理上許容され得る酸または塩基とのその付加塩類に関する。本発明は、医薬類にも関する。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状を治療、予防あるいは改善する方法を提供する。当該化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および・またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および・またはそれに関連する症状が含まれる。
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本願では、ＨＩＶカプシド形成を含め、ウイルス・カプシド形成の抑制剤として働く置換アリール・アミノメチル・チアゾール尿素およびそれらの類縁物質が提供される。本願で説明されるウイルス・カプシド形成抑制剤は一般に、式Ｉの化合物であり、式中、Ａは式（ａ）または（ｂ）の基であり、変数Ａ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ_５、Ａ_６、Ａ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１２およびＲ_１３は、本願において定義される。かかる化合物を含む医薬組成物、およびカプシドタンパク質を有するウイルスに感染した動物を治療する方法が本願では提供される。また、本願では、ＨＩＶウイルスに感染したヒト患者を治療するためにかかる化合物を用いて、ＡＩＤＳの死亡率を低下させる方法も提供される。

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本発明は、式（Ｉ）で表されるナイアシン受容体作動薬並びにその製薬上許容される塩及び溶媒和物に関する。該化合物は、脂質代謝異常を治療するのに有用であり、特に、血清ＬＤＬ、ＶＬＤＬ及びトリグリセリドを低減し、ＨＤＬレベルを上昇させるのに有用である。医薬組成物及び治療方法も包含される。

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心血管系、脳血管系、および心血管系関連の疾患および症状の治療のための、抗血小板凝集特性および抗凝固剤特性を備えたピリドキシン類似体、特にビス-アミジンピリドキシン類似体化合物が記載される。当該方法は、以下の式（I）（II）（III）を有する置換ビス-アミジンピリドキシン類似体を含有する医薬組成物を投与することに向けられており、置換基R¹〜R⁶の少なくとも二つはアミジン基を有する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ及びR¹〜R⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩（これらは有益な性質を有する）に関する。上記一般式Ｉの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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本発明は、新規結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、結晶形IIのＮ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用に関する。本発明は無定形形態のＮ−ベンゾイル−スタウロスポリン；それを含む組成物；その製造法；および温血動物、とりわけヒトの診断法または治療的処置における、無定形Ｎ−ベンゾイル−スタウロスポリンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容され得るその塩を提供するものであり、式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｘ¹、Ｘ²およびＡｒ¹は、本明細書に定義されたとおりである。本発明は、これを製造する方法、これを含む組成物、およびこれを用いる方法も提供する。
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