本発明は、化合物、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにカンナビノイド受容体１(ＣＢ１)活性が関連する疾患または障害の処置または予防のためのそのような化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ある種のビフェニル−４−イルカルボニルアミノ酸化合物、組成物、並びに肥満症および関連疾病を処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性の調節剤として有用な式（Ｉ）の化合物に関するものである（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、Ｒ^３０、Ｒ^３１、Ｘ、ｍ、ｎおよび点線は本明細書で定義されている）。詳細にはそれら化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２の調節剤として有用である。
【化５０７】

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一般式（１）


［式中、Ｒ^１およびＲ^２は水素原子などを、Ｑ^１は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ^２は単結合などを、Ｑ^３は下記の基


（基中、Ｑ^５は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ^０及びＴ^１はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の新規の化合物及びその医薬組成物、並びに腫瘍を処置するための化合物及び医薬組成物を使用するための方法を提供する。当該化合物を処置に用いることができる具体的な腫瘍タイプの例としては、肉腫、黒色腫、神経芽腫、癌腫（肺癌、腎細胞癌、卵巣癌、肝臓癌、膀胱癌、及び膵臓癌が挙げられるが、これらに限定されない）、及び中皮腫が挙げられるが、これらに限定されない。
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炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾールの効率的な合成経路を記載する。一実施形態において、本発明は、例えば、抗癌剤およびｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として使用できる、例えば、式Ｉおよび式Ｚの化合物などのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法を提供する。別の実施形態において、例えば、式Ｉまたは式Ｚの化合物を調製する方法など、化合物を調製する本発明のいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本発明は、本発明の化合物または組成物を投与することにより、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する疾患を治療または予防するための方法、化合物および組成物に関する。さらに特定すると、本発明は、ｍＲＮＡのナンセンス変異に関連する未熟な翻訳終結を抑制するための方法、化合物および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】 イミダゾピラン誘導体の新規製造法を提供すること。
【解決手段】 ジニトロイミダゾールと、２，３−エポキシ−１−プロパノールを出発物質として用いた、下記式（９）
【化１】


（式中、Ｒ^１はＣ_１−Ｃ_３アルキル基、アリール基、アリール基置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキル基、ハロゲン原子、または水素原子を意味する。）
で表わされるイミダゾピラン誘導体の5つの工程からなる新規製造法。 （もっと読む）

プロスタグランジン媒介疾患又は病態の治療又は予防のために有用なアシルスルホンアミドペリ置換縮合二環式環状化合物を開示する。化合物は一般式（Ｉ）で表されるものである。代表例は一般式（ＩＩ）である。
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本発明は、とりわけ、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害し、細胞増殖を阻害し、癌などを治療する、ある特定のイミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オンおよびオキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン化合物およびその類似体、そしてさらに特に式(I)：
【化１】


［式中、Jは独立して-O-または-NR^N1-であり；R^N1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは置換基であり；R^N2は独立して-Hまたは置換基であり；Yは独立して-CH=または-N=であり；Qは独立して-(CH₂)_j-M-(CH₂)_k-（式中jは独立して0、1または2であり；kは独立して0、1、または2であり；j+kは0、1、または2であり；Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH₂-である）であり；R^P1、R^P2、R^P3、およびR^P4はそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；そしてさらにR^P1およびR^P2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；Lは独立して2、3、または4リンカー部分の鎖により形成されるリンカー基であり；各リンカー部分は独立して-CH₂-_、-NR^N-、-C(=X)-、または-S(=O)₂-であり；正確に1つのリンカー部分は-NR^N-であるか、または：正確に2つのリンカー部分は-NR^N-であり；正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)₂-でないか；または：正確に1つのリンカー部分は-S(=O)₂-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；どの2つの隣接するリンカー部分も-NR^N-でなく；Xは独立して=Oまたは=Sであり；R^Nはそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；Aは独立して：C_6-14カルボアリール、C_5-14ヘテロアリール、C_3-12カルボシクリル、C_3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］で表される化合物；ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物の、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害するための、レセプターチロシンキナーゼ（RTK）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKの阻害などにより改善される疾患および症状、癌（例えば、大腸癌、黒色腫）などの増殖性症状などの治療におけるin vitroおよびin vivoでの使用にも関する。
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微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物が提供される。例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンゾイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、ＣＧＲＰ受容体の拮抗薬として有用であり、ＣＧＲＰが関係する疾病、例えば頭痛、偏頭痛および群発性頭痛の治療または予防に有用である、式Ｉ：式Ｉ：Ｉおよび式ＩＩ（式中の可変項Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｂ、Ｊ、Ｑ、Ｔ、Ｖ、Ｗ、ＸおよびＹは、本明細書の中で定義するとおりである）の化合物に関する。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＣＧＲＰが関係するこうした疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。

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本発明は式(1)


の新規化合物に関するものであり、それらはPI3キナーゼモジュレーターとしてのそれらの医薬効果のために、炎症性疾患又はアレルギー性疾患の治療及び措置における使用に適している。これらの疾患の例は炎症性呼吸系疾患及びアレルギー性呼吸系疾患、胃腸系及び運動器官の炎症性疾患、炎症性皮膚疾患及びアレルギー性皮膚疾患、炎症性の眼の疾患、鼻粘膜の疾患、炎症性又はアレルギー性自己免疫反応性症状、或いは腎臓炎症である。
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本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)活性、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、ならびにMMP、腫瘍壊死因子（すなわち”TNFα”）および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(1)で表される化合物を包含する：
【式１】


ここで、R¹〜R³は、請求項1に定義したとおりであり、これらの化合物は、過度のまたは異常な細胞増殖によって特徴付けられる諸疾患を治療するのに適したものであり、本発明は、また上記特性を持つ医薬を製造するための、該化合物の使用をも包含する。
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本発明は、ＨＣＶ複製の阻害剤としての二環式ピリミジン類の使用並びにＨＣＶ感染症を処置または除くことを目標とする製薬学的組成物中でのそれらの使用に関する。さらに、本発明はそのような製薬学的組成物の製造方法にも関する。本発明はまた本発明の二環式ピリミジン類と他の抗−ＨＶＣ剤との組み合わせにも関する。 （もっと読む）

本明細書に、式(I)で示される化合物の製造方法を記載する。この化合物はカンナビノイドレセプターリガンドとして作用することが示されており、故に動物におけるカンナビノイドレセプターの調節に関連する疾患の処置に有用である。
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【課題】良好な色相及び堅牢性を有し、高い分子吸光係数を有する新規な構造のアゾ色素を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表わされるアゾ色素。


一般式（Ｉ）において、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４は水素原子、脂肪族基、アリール基、ハロゲン原子、アシル基、ニトリル基、アシルアミノ基、脂肪族オキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、カルバモイル基、脂肪族スルホニル基、アリールスルホニル基、等を表す。Ｘは炭素原子または窒素原子を表し、Ｘが窒素原子のときｎは０であり、炭素原子のときｎは１である。Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤは炭素原子または窒素原子を表し、Ａ、Ｂ、Ｃ及びＤの少なくとも１個は窒素原子を表す。Ｙは置換基を表し、ｍは０から３の整数を表す。ただし、Ａが窒素原子を表し、Ｂ、Ｃ及びＤが炭素原子を表す時、ｍは１以上の整数である。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：



式中、Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ³ はハロゲン等を示し；ｑは１から７の整数を示し；Ｒ⁴ はハロゲン等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒ⁵ はＣ₆−Ｃ₁₀アリール、ヘテロ環基等を示し；Ｘは酸素原子、ＮＨ等を示す。
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