治療化合物としての、イミダゾ［４，５−Ｂ］ピリジン−２−オンおよびオキサゾロ［４，５−Ｂ］ピリジン−２−オン化合物ならびにそれらの類似体
本発明は、とりわけ、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害し、細胞増殖を阻害し、癌などを治療する、ある特定のイミダゾ[4,5-b]ピリジン-2-オンおよびオキサゾロ[4,5-b]ピリジン-2-オン化合物およびその類似体、そしてさらに特に式(I)：
【化１】
［式中、Jは独立して-O-または-NRN1-であり；RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは置換基であり；RN2は独立して-Hまたは置換基であり；Yは独立して-CH=または-N=であり；Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-（式中jは独立して0、1または2であり；kは独立して0、1、または2であり；j+kは0、1、または2であり；Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である）であり；RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；Lは独立して2、3、または4リンカー部分の鎖により形成されるリンカー基であり；各リンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり；正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか；または：正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；どの2つの隣接するリンカー部分も-NRN-でなく；Xは独立して=Oまたは=Sであり；RNはそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；Aは独立して：C6-14カルボアリール、C5-14ヘテロアリール、C3-12カルボシクリル、C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］で表される化合物；ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物の、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害するための、レセプターチロシンキナーゼ（RTK）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKの阻害などにより改善される疾患および症状、癌（例えば、大腸癌、黒色腫）などの増殖性症状などの治療におけるin vitroおよびin vivoでの使用にも関する。
【化１】
［式中、Jは独立して-O-または-NRN1-であり；RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは置換基であり；RN2は独立して-Hまたは置換基であり；Yは独立して-CH=または-N=であり；Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-（式中jは独立して0、1または2であり；kは独立して0、1、または2であり；j+kは0、1、または2であり；Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である）であり；RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；Lは独立して2、3、または4リンカー部分の鎖により形成されるリンカー基であり；各リンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり；正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか；または：正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；どの2つの隣接するリンカー部分も-NRN-でなく；Xは独立して=Oまたは=Sであり；RNはそれぞれ独立して-Hまたは置換基であり；Aは独立して：C6-14カルボアリール、C5-14ヘテロアリール、C3-12カルボシクリル、C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］で表される化合物；ならびにその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグに関する。本発明はまた、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびにかかる化合物および組成物の、RAF（例えば、B-RAF）活性を阻害するための、レセプターチロシンキナーゼ（RTK）活性を阻害するための、細胞増殖を阻害するための、およびRAF、RTKの阻害などにより改善される疾患および症状、癌（例えば、大腸癌、黒色腫）などの増殖性症状などの治療におけるin vitroおよびin vivoでの使用にも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次式：
【化１】
［式中、
Jは独立して-O-または-NRN1-であり；
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル、
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
RN2は独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル,
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
Yは独立して-CH=または-N=であり；
Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-
（式中、
jは独立して0、1または2であり；
kは独立して0、1または2であり；
j+kは0、1、または2であり；
Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である）
であり；
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-5アルキル；
脂肪族C2-5アルケニル；
脂肪族C2-5アルキニル；
飽和C3-6シクロアルキル；
C3-6シクロアルケニル；
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル；
-C(=O)OR1（式中、R1は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-OR2および-SR2（式中、R2は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-C(=O)NR3R4（式中、R3およびR4はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR5R6（式中、R5およびR6はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR5およびR6はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR7C(=O)R8（式中、R7は-HまたはC1-3アルキルであり；R8はC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-S(=O)R9または-S(=O)2R9（式中、R9はC1-7アルキル、C5-12アリール、またはC5-12アリール-C1-7アルキルである）；
-F、-Cl、-Br、または-I；
-CN；
から選択される基であり、
そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；
ここで、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、およびC1-7アルキルはそれぞれ独立して無置換であるかまたは置換され；
Lは独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか；または：
正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でなく；
Xは独立して=Oまたは=Sであり；
RNはそれぞれ独立して-H、飽和脂肪族C1-3アルキル、または脂肪族C2-3アルケニルであり；
Aは独立して：
C6-14カルボアリール、
C5-14ヘテロアリール、
C3-12カルボシクリル、
C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］
で表される化合物、ならびに、その製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。
【請求項２】
次式：
【化２】
［式中、
Jは独立して-O-または-NRN1-であり；
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル、
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
Yは独立して-CH=または-N=であり；
Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-
（式中、
jは独立して0、1または2であり；
kは独立して0、1または2であり；
j+kは0、1、または2であり；
Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である）
であり；
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-5アルキル；
脂肪族C2-5アルケニル；
脂肪族C2-5アルキニル；
飽和C3-6シクロアルキル；
C3-6シクロアルケニル；
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル；
-C(=O)OR1（式中、R1は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-OR2（式中、R2は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-C(=O)NR3R4（式中、R3およびR4はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR5R6（式中、R5およびR6はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR5およびR6はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR7C(=O)R8（式中、R7は-HまたはC1-3アルキルであり；R8はC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-F、-Cl、-Br、または-I；
-CN；
から選択される基であり、
そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；
ここで、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、およびC1-7アルキルはそれぞれ独立して無置換であるかまたは置換され；
Lは独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか；または：
正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でなく；
Xは独立して=Oまたは=Sであり；
RNはそれぞれ独立して-H、飽和脂肪族C1-3アルキル、または脂肪族C2-3アルケニルであり；
Aは独立して：
C6-14カルボアリール、
C5-14ヘテロアリール、
C3-12カルボシクリル、
C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］
で表される化合物、ならびに、その製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ
【請求項３】
Yが独立して-CH=である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Yが独立して-N=である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Jが独立して-O-である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Jが独立して-NRN1-である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Mが-O-、-S-、-NH-、または-NMe-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Mが-O-または-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Mが-O-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Mが-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
jが独立して0または1であり、そしてkが独立して0または1である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Qが-O-、-S-、-NH-、または-NMe-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Qが-O-または-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Qが-O-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Qが-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Lが独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、または-C(=X)-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-であり；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Lが基-NRN-C(=X)-または-C(=X)-NRN-を含む、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Lが基-NRN-C(=X)-NRN-を含む、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
基A-Lが独立して、
A-NRN-C(=X)-NRN-（「尿素／チオ尿素」）、
A-CH2-NRN-C(=X)-NRN-、
A-NRN-C(=X)-NRN-CH2-、
A-NRN-C(=X)-(「フォワードアミド／チオアミド」)、
A-CH2-NRN-C(=X)-、
A-NRN-C(=X)-CH2-、
A-CH2-NRN-C(=X)-CH2-、
A-CH2-CH2-NRN-C(=X)-、
A-NRN-C(=X)-CH2-CH2-、
A-NRN-C(=X)-CH2-NRN-(「フォワードアミド／チオアミドアミン」)、
A-NRN-CH2-NRN-C(=X)-、
A-C(=X)-NRN-(「リバースアミド／チオアミド」)、
A-CH2-C(=X)-NRN-、
A-C(=X)-NRN-CH2-、
A-CH2-C(=X)-NRN-CH2-、
A-CH2-CH2-C(=X)-NRN-、
A-C(=X)-NRN-CH2-CH2-、
A-NRN-CH2-C(=X)-NRN-(「リバースアミド／チオアミドアミン」)、
A-C(=X)-NRN-CH2-NRN-、
A-C(=X)-CH2-NRN-、
A-C(=X)-CH2-NRN-CH2-、
A-C(=X)-CH2-CH2-NRN-、
A-CH2-C(=X)-CH2-NRN-、
A-NRN-CH2-C(=X)-、
A-NRN-CH2-C(=X)-CH2-、
A-NRN-CH2-CH2-C(=X)-、
A-CH2-NRN-CH2-C(=X)-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
基A-Lが独立して、
A-NRN-C(=X)-NRN-、
A-CH2-NRN-C(=X)-NRN-、
A-NRN-C(=X)-、
A-C(=X)-NRN-、
A-NRN-CH2-C(=X)-NRN-、
A-CH2-NRN-C(=X)-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
基A-Lが独立して、
A-NRN-C(=X)-NRN-（「尿素/チオ尿素」）、
A-CH2-NRN-C(=X)-NRN-、
A-NRN-C(=X)-NRN-CH2-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
基A-Lが独立してA-NRN-C(=X)-NRN-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Xが=Oである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Xが=Sである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
基A-Lが独立してA-NRN-C(=O)-NRN-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Lが独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、または-S(=O)2-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-であり；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Lが基-NRN-S(=O)2-または-S(=O)2-NRN-を含む、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Lが基-NRN-S(=O)2-NRN-を含む、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
基A-Lが独立して、
A-NRN-S(=O)2-NRN-(「スルファミド」)
A-NRN-S(=O)2-NRN-CH2-
A-CH2-NRN-S(=O)2-NRN-
A-NRN-S(=O)2-(「フォワードスルホンアミド」)
A-NRN-S(=O)2-CH2-
A-CH2-NRN-S(=O)2-
A-CH2-NRN-S(=O)2-CH2-
A-CH2-CH2-NRN-S(=O)2-
A-NRN-S(=O)2-CH2-CH2-
A-NRN-S(=O)2-CH2-NRN-(「フォワードスルホンアミドアミン」)
A-NRN-CH2-NRN-S(=O)2-
A-S(=O)2-NRN-(「リバーススルホンアミド」)
A-S(=O)2-NRN-CH2-
A-CH2-S(=O)2-NRN-
A-CH2-S(=O)2-NRN-CH2-
A-CH2-CH2-S(=O)2-NRN-
A-S(=O)2-NRN-CH2-CH2-
A-S(=O)2-NRN-CH2-NRN- (「リバーススルホンアミドアミン」)
A-NRN-CH2-S(=O)2-NRN-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
基A-Lが独立して：
A-NRN-S(=O)2-NRN-、
A-NRN-S(=O)2-、
A-S(=O)2-NRN-、
A-CH2-NRN-S(=O)2-NRN-、
A-CH2-NRN-S(=O)2-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
基RNがそれぞれ独立して-Hまたは-Meである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
基RNがそれぞれ独立して-Hである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
基A-Lが独立してA-NH-C(=X)-NH-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
基A-Lが独立してA-NH-C(=O)-NH-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
式：
【化３】
［式中、Jは独立して-O-または-NRN1-であり；
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル、
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
RN2は独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル,
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
Yは独立して-CH=であり；
Qは独立して-O-または-S-であり；
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-5アルキル；
脂肪族C2-5アルケニル；
脂肪族C2-5アルキニル；
飽和C3-6シクロアルキル；
C3-6シクロアルケニル；
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル；
-C(=O)OR1（式中、R1は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-OR2および-SR2（式中、R2は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-C(=O)NR3R4（式中、R3およびR4はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR5R6（式中、R5およびR6はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR5およびR6はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR7C(=O)R8（式中、R7は-HまたはC1-3アルキルであり；R8はC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-S(=O)R9または-S(=O)2R9（式中、R9はC1-7アルキル、C5-12アリール、またはC5-12アリール-C1-7アルキルである）；
-F、-Cl、-Br、または-I；
-CN；
から選択される基であり、
そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；
ここで、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、およびC1-7アルキルはそれぞれ独立して無置換であるかまたは置換されている。
A-Lは独立してA-NRN-C(=X)-NRN-であり；
Xは独立して=Oまたは=Sであり；
RNはそれぞれ独立して-H、飽和脂肪族C1-3アルキル、または脂肪族C2-3アルケニルであり；
Aは独立して：
C6-14カルボアリール、
C5-14ヘテロアリール、
C3-12カルボシクリル、
C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］
で表される化合物、ならびに、その製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ
【請求項３６】
Jが独立して-O-である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Jが独立して-NRN1-である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Qが-O-である、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Qが-S-である、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
基RNがそれぞれ独立して-Hまたは-Meである、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
基A-Lが独立してA-NH-C(=X)-NH-である、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
基A-Lが独立してA-NH-C(=O)-NH-である、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu；
-CH=CH2、-CH2-CH=CH2；
-C≡CH、-CH2-C≡CH；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
フェニル；
ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル,
ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾール；
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル,
テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル；
から選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは脂肪族飽和C1-3アルキル、および
脂肪族C2-3アルケニルから選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu；
-CH=CH2、-CH2-CH=CH2；
から選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
RN1の置換基は、もし存在すれば、(1)カルボン酸；(2)エステル；(3)アミドまたはチオアミド；(4)アシル；(5)ハロ；(6)シアノ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(10)チオール；(11)チオエーテル；(12)アシルオキシ；(13)カルバマート；(14)アミノ；(15)アシルアミノまたはチオアシルアミノ；(16)アミノアシルアミノまたはアミノチオアシルアミノ；(17)スルホンアミノ；(18)スルホニル；(19)スルホナート；(20)スルホンアミド；(21)C5-20アリール-C1-7アルキル；(22)C5-20アリール；(23)C3-20ヘテロシクリル；(24)C1-7アルキル；(25)オキソ；(26)イミノ；(27)ヒドロキシイミノ；(28)ホスファートから選択される、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
RN1上の置換基は、もし存在すれば、(3)アミドまたはチオアミド；(4)アシル；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(14)アミノ；(18)スルホニル；(22)C5-20アリール；(23)C3-20ヘテロシクリルから選択される、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-(CH2)n-R（式中、nは独立して1、2、または3であり、そしてRは独立して-Hまたは置換基である）である、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
RN1は、もし存在すれば、次の基：
【化４】
［式中、nは独立して1、2、または3であり、そしてRは独立して-HまたはC1-3アルキルである］から選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
RN1は、もし存在すれば、次の基：
【化５】
［式中、nは独立して1、2、または3である］から選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
RN1は、もし存在すれば、次の基：
【化６】
［式中、nは独立して1、2、または3でありかつmは独立して0、1、2、または3である］から選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
RN1は、もし存在すれば、無置換である、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-3アルキル、および
脂肪族C2-3アルケニルから選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるか、または
-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu；
-CH=CH2、-CH2-CH=CH2；
-C≡CH、-CH2-C≡CH；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF3；
-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)OEt；
-OH、-OMe、-OEt、-SH、-SMe、-SEt；
-C(=O)NH2、-C(=O)NHMe、-C(=O)NHEt、-C(=O)NMe2,
-C(=O)モルホリノ、-C(=O)ピペリジノ、-C(=O)ピペラジノ；
-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
-NHC(=O)Me、-NMeC(=O)Me、-NHC(=O)Et、-NMeC(=O)Et；
-F、-Cl、-Br、または -I；
-CNから選択される基であり、かつさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよい、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-3アルキル、
脂肪族C2-3アルケニル、
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル、
-S(=O)R9および-S(=O)2R9、（式中、R9は脂肪族飽和C1-3アルキルである）；
-F、-Cl、
-SR2（式中、R2は脂肪族飽和C1-3アルキルである）
から選択される基である、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
RP1、RP2、RP3、およびRP4は独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-3アルキル、
脂肪族C2-3アルケニル、
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル、および
-F、-Cl
から選択される基である、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-H、-Me、-S(=O)Me、-S(=O)2Me、-F、-Cl、または-SMeである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-H、-Me、-F、または-Clである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
RP1およびRP2はそれぞれ独立して-Hでなく、かつRP3およびRP4はそれぞれ独立して-Hである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
RP1、RP2、RP3、およびRP4は独立して-Hである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
RP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であり；そしてRP3およびRP4はそれぞれ独立して-Hである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Aは独立してC6-14カルボアリールまたはC5-14ヘテロアリールであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
Aは独立して単環式もしくは二環式C6-10カルボアリールまたは単環式もしくは二環式C5-10ヘテロアリールであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Aは独立して単環式C6カルボアリールまたは単環式C5-6ヘテロアリールであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Aは独立して、ベンゼン、ナフタレン、フルオレン、ピロール、ピリジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、テトラゾール、ベンゾフラン、クロマン、インドール、イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、ベンズイミダゾール、1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフラン、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、キノリン、イソキノリン、ピリドピリジン、キノキサリン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、ベンゾジアゼピン、カルバゾール、アクリジンから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Aは独立して、ベンゼン、ピロール、ピリジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、テトラゾールから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Aは独立して、ベンゼン、ピリジン、チアジアゾール、チアゾール、ピラゾールから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Aは独立してフェニルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Aは独立してピラゾリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Aは独立して飽和C3-12シクロアルキル、C3-12シクロアルケニル、またはC3-12ヘテロシクリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Aは独立して飽和C5-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、またはC5-8ヘテロシクリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Aは独立して単環式飽和C5-8シクロアルキル、単環式C5-8シクロアルケニル、または単環式C5-8ヘテロシクリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Aは独立してシクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
A上の置換基は、もし存在すれば、独立して、(1)カルボン酸；(2)エステル；(3)アミドまたはチオアミド；(4)アシル；(5)ハロ；(6)シアノ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(10)チオール；(11)チオエーテル；(12)アシルオキシ；(13)カルバマート；(14)アミノ；(15)アシルアミノまたはチオアシルアミノ；(16)アミノアシルアミノまたはアミノチオアシルアミノ；(17)スルホンアミノ；(18)スルホニル；(19)スルホナート；(20)スルホンアミド；(21)C5-20アリール-C1-7アルキル；(22)C5-20アリール；(23)C3-20ヘテロシクリル；(24)C1-7アルキル；(25)オキソ；(26)イミノ；(27)ヒドロキシイミノ；(28)ホスファートから選択される、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Aは無置換である、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
式：
【化７】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、またはプロドラッグ。
【請求項８３】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-H、-Me、-F、-Cl、または-SMeである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式：
【化８】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、またはプロドラッグ。
【請求項８５】
Aは独立してベンゼン、ピリジン、チアジアゾール、チアゾール、ピラゾールから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
Aは独立してフェニルであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
Aは独立してピラゾリルであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
RN1は独立して-Hまたは-Meである、請求項８２〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
RN2は独立して-Hまたは-Meである、請求項８２〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
300〜1000の分子量を有する、請求項１〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項９２】
細胞におけるRAF活性をin vitroまたはin vivoで阻害する方法であって、上記細胞を、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の有効量と接触させるステップを含んでなる上記方法。
【請求項９３】
細胞増殖をin vitroまたはin vivoで阻害する方法であって、上記細胞を、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の有効量と接触させるステップを含んでなる上記方法。
【請求項９４】
治療法として、ヒトまたは動物の身体を治療する方法に使用するための、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
治療法として、RAFの阻害により改善されるヒトまたは動物の身体の疾患または症状を治療する方法に使用するための、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
治療法として、ヒトまたは動物の身体の増殖性症状を治療する方法に使用するための、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
RAFの阻害により改善される疾患または症状を治療するために使用する医薬品の製造における、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９８】
増殖性症状を治療するために使用する医薬品の製造における、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９９】
RAFの阻害により改善される疾患または症状を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の治療上有効な量を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項１００】
増殖性症状を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の治療上有効な量を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項１】
次式：
【化１】
［式中、
Jは独立して-O-または-NRN1-であり；
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル、
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
RN2は独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル,
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
Yは独立して-CH=または-N=であり；
Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-
（式中、
jは独立して0、1または2であり；
kは独立して0、1または2であり；
j+kは0、1、または2であり；
Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である）
であり；
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-5アルキル；
脂肪族C2-5アルケニル；
脂肪族C2-5アルキニル；
飽和C3-6シクロアルキル；
C3-6シクロアルケニル；
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル；
-C(=O)OR1（式中、R1は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-OR2および-SR2（式中、R2は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-C(=O)NR3R4（式中、R3およびR4はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR5R6（式中、R5およびR6はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR5およびR6はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR7C(=O)R8（式中、R7は-HまたはC1-3アルキルであり；R8はC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-S(=O)R9または-S(=O)2R9（式中、R9はC1-7アルキル、C5-12アリール、またはC5-12アリール-C1-7アルキルである）；
-F、-Cl、-Br、または-I；
-CN；
から選択される基であり、
そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；
ここで、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、およびC1-7アルキルはそれぞれ独立して無置換であるかまたは置換され；
Lは独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか；または：
正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でなく；
Xは独立して=Oまたは=Sであり；
RNはそれぞれ独立して-H、飽和脂肪族C1-3アルキル、または脂肪族C2-3アルケニルであり；
Aは独立して：
C6-14カルボアリール、
C5-14ヘテロアリール、
C3-12カルボシクリル、
C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］
で表される化合物、ならびに、その製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ。
【請求項２】
次式：
【化２】
［式中、
Jは独立して-O-または-NRN1-であり；
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル、
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
Yは独立して-CH=または-N=であり；
Qは独立して-(CH2)j-M-(CH2)k-
（式中、
jは独立して0、1または2であり；
kは独立して0、1または2であり；
j+kは0、1、または2であり；
Mは独立して-O-、-S-、-NH-、-NMe-、または-CH2-である）
であり；
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-5アルキル；
脂肪族C2-5アルケニル；
脂肪族C2-5アルキニル；
飽和C3-6シクロアルキル；
C3-6シクロアルケニル；
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル；
-C(=O)OR1（式中、R1は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-OR2（式中、R2は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-C(=O)NR3R4（式中、R3およびR4はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR5R6（式中、R5およびR6はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR5およびR6はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR7C(=O)R8（式中、R7は-HまたはC1-3アルキルであり；R8はC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-F、-Cl、-Br、または-I；
-CN；
から選択される基であり、
そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；
ここで、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、およびC1-7アルキルはそれぞれ独立して無置換であるかまたは置換され；
Lは独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、-C(=X)-、または-S(=O)2-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-でありかつどのリンカー部分も-S(=O)2-でないか；または：
正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-でありかつどのリンカー部分も-C(=X)-でなく；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でなく；
Xは独立して=Oまたは=Sであり；
RNはそれぞれ独立して-H、飽和脂肪族C1-3アルキル、または脂肪族C2-3アルケニルであり；
Aは独立して：
C6-14カルボアリール、
C5-14ヘテロアリール、
C3-12カルボシクリル、
C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］
で表される化合物、ならびに、その製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ
【請求項３】
Yが独立して-CH=である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項４】
Yが独立して-N=である、請求項１または２に記載の化合物。
【請求項５】
Jが独立して-O-である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Jが独立して-NRN1-である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Mが-O-、-S-、-NH-、または-NMe-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Mが-O-または-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Mが-O-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Mが-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
jが独立して0または1であり、そしてkが独立して0または1である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Qが-O-、-S-、-NH-、または-NMe-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Qが-O-または-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Qが-O-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Qが-S-である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Lが独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、または-C(=X)-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-C(=X)-であり；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Lが基-NRN-C(=X)-または-C(=X)-NRN-を含む、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Lが基-NRN-C(=X)-NRN-を含む、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
基A-Lが独立して、
A-NRN-C(=X)-NRN-（「尿素／チオ尿素」）、
A-CH2-NRN-C(=X)-NRN-、
A-NRN-C(=X)-NRN-CH2-、
A-NRN-C(=X)-(「フォワードアミド／チオアミド」)、
A-CH2-NRN-C(=X)-、
A-NRN-C(=X)-CH2-、
A-CH2-NRN-C(=X)-CH2-、
A-CH2-CH2-NRN-C(=X)-、
A-NRN-C(=X)-CH2-CH2-、
A-NRN-C(=X)-CH2-NRN-(「フォワードアミド／チオアミドアミン」)、
A-NRN-CH2-NRN-C(=X)-、
A-C(=X)-NRN-(「リバースアミド／チオアミド」)、
A-CH2-C(=X)-NRN-、
A-C(=X)-NRN-CH2-、
A-CH2-C(=X)-NRN-CH2-、
A-CH2-CH2-C(=X)-NRN-、
A-C(=X)-NRN-CH2-CH2-、
A-NRN-CH2-C(=X)-NRN-(「リバースアミド／チオアミドアミン」)、
A-C(=X)-NRN-CH2-NRN-、
A-C(=X)-CH2-NRN-、
A-C(=X)-CH2-NRN-CH2-、
A-C(=X)-CH2-CH2-NRN-、
A-CH2-C(=X)-CH2-NRN-、
A-NRN-CH2-C(=X)-、
A-NRN-CH2-C(=X)-CH2-、
A-NRN-CH2-CH2-C(=X)-、
A-CH2-NRN-CH2-C(=X)-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
基A-Lが独立して、
A-NRN-C(=X)-NRN-、
A-CH2-NRN-C(=X)-NRN-、
A-NRN-C(=X)-、
A-C(=X)-NRN-、
A-NRN-CH2-C(=X)-NRN-、
A-CH2-NRN-C(=X)-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
基A-Lが独立して、
A-NRN-C(=X)-NRN-（「尿素/チオ尿素」）、
A-CH2-NRN-C(=X)-NRN-、
A-NRN-C(=X)-NRN-CH2-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
基A-Lが独立してA-NRN-C(=X)-NRN-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Xが=Oである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Xが=Sである、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
基A-Lが独立してA-NRN-C(=O)-NRN-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Lが独立して：
2、3、または4つのリンカー部分の鎖により形成される1つのリンカー基であり；
それぞれのリンカー部分は独立して-CH2-、-NRN-、または-S(=O)2-であり；
正確に1つのリンカー部分は-NRN-であるか、または：
正確に2つのリンカー部分は-NRN-であり；
正確に1つのリンカー部分は-S(=O)2-であり；
どの2つの隣接リンカー部分も-NRN-でない、
請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Lが基-NRN-S(=O)2-または-S(=O)2-NRN-を含む、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Lが基-NRN-S(=O)2-NRN-を含む、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２９】
基A-Lが独立して、
A-NRN-S(=O)2-NRN-(「スルファミド」)
A-NRN-S(=O)2-NRN-CH2-
A-CH2-NRN-S(=O)2-NRN-
A-NRN-S(=O)2-(「フォワードスルホンアミド」)
A-NRN-S(=O)2-CH2-
A-CH2-NRN-S(=O)2-
A-CH2-NRN-S(=O)2-CH2-
A-CH2-CH2-NRN-S(=O)2-
A-NRN-S(=O)2-CH2-CH2-
A-NRN-S(=O)2-CH2-NRN-(「フォワードスルホンアミドアミン」)
A-NRN-CH2-NRN-S(=O)2-
A-S(=O)2-NRN-(「リバーススルホンアミド」)
A-S(=O)2-NRN-CH2-
A-CH2-S(=O)2-NRN-
A-CH2-S(=O)2-NRN-CH2-
A-CH2-CH2-S(=O)2-NRN-
A-S(=O)2-NRN-CH2-CH2-
A-S(=O)2-NRN-CH2-NRN- (「リバーススルホンアミドアミン」)
A-NRN-CH2-S(=O)2-NRN-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
基A-Lが独立して：
A-NRN-S(=O)2-NRN-、
A-NRN-S(=O)2-、
A-S(=O)2-NRN-、
A-CH2-NRN-S(=O)2-NRN-、
A-CH2-NRN-S(=O)2-
から選択される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
基RNがそれぞれ独立して-Hまたは-Meである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
基RNがそれぞれ独立して-Hである、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
基A-Lが独立してA-NH-C(=X)-NH-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
基A-Lが独立してA-NH-C(=O)-NH-である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
式：
【化３】
［式中、Jは独立して-O-または-NRN1-であり；
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル、
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
RN2は独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-5アルキル,
脂肪族C2-5アルケニル、
脂肪族C2-5アルキニル、
飽和C3-6シクロアルキル、
C3-6シクロアルケニル；
C6カルボアリール；
C5-6ヘテロアリール；
C5-6ヘテロシクリル；
から選択される基であり、かつ独立して無置換であるかまたは置換され；
Yは独立して-CH=であり；
Qは独立して-O-または-S-であり；
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-5アルキル；
脂肪族C2-5アルケニル；
脂肪族C2-5アルキニル；
飽和C3-6シクロアルキル；
C3-6シクロアルケニル；
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル；
-C(=O)OR1（式中、R1は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-OR2および-SR2（式中、R2は-H、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-C(=O)NR3R4（式中、R3およびR4はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR3およびR4はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR5R6（式中、R5およびR6はそれぞれ独立して-H；またはC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、もしくはC1-7アルキルであるか；またはR5およびR6はそれらが結合する窒素原子と一緒になって3〜7個の環原子を有する環を形成する）；
-NR7C(=O)R8（式中、R7は-HまたはC1-3アルキルであり；R8はC5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、またはC1-7アルキルである）；
-S(=O)R9または-S(=O)2R9（式中、R9はC1-7アルキル、C5-12アリール、またはC5-12アリール-C1-7アルキルである）；
-F、-Cl、-Br、または-I；
-CN；
から選択される基であり、
そしてさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよく；
ここで、C1-5アルキル、C2-5アルケニル、C2-5アルキニル、C3-6シクロアルキル、C3-6シクロアルケニル、C5-12アリール-C1-7アルキル、C5-12アリール、C3-12ヘテロシクリル、およびC1-7アルキルはそれぞれ独立して無置換であるかまたは置換されている。
A-Lは独立してA-NRN-C(=X)-NRN-であり；
Xは独立して=Oまたは=Sであり；
RNはそれぞれ独立して-H、飽和脂肪族C1-3アルキル、または脂肪族C2-3アルケニルであり；
Aは独立して：
C6-14カルボアリール、
C5-14ヘテロアリール、
C3-12カルボシクリル、
C3-12ヘテロシクリルであり；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている］
で表される化合物、ならびに、その製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、およびプロドラッグ
【請求項３６】
Jが独立して-O-である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３７】
Jが独立して-NRN1-である、請求項３５に記載の化合物。
【請求項３８】
Qが-O-である、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
Qが-S-である、請求項３５〜３７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
基RNがそれぞれ独立して-Hまたは-Meである、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４１】
基A-Lが独立してA-NH-C(=X)-NH-である、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４２】
基A-Lが独立してA-NH-C(=O)-NH-である、請求項３５〜３９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu；
-CH=CH2、-CH2-CH=CH2；
-C≡CH、-CH2-C≡CH；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
フェニル；
ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、フラニル、チオフェニル,
ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾール；
ピロリジニル、イミダゾリジニル、ピラゾリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル,
テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、モルホリニル；
から選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは脂肪族飽和C1-3アルキル、および
脂肪族C2-3アルケニルから選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４５】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu；
-CH=CH2、-CH2-CH=CH2；
から選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４６】
RN1の置換基は、もし存在すれば、(1)カルボン酸；(2)エステル；(3)アミドまたはチオアミド；(4)アシル；(5)ハロ；(6)シアノ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(10)チオール；(11)チオエーテル；(12)アシルオキシ；(13)カルバマート；(14)アミノ；(15)アシルアミノまたはチオアシルアミノ；(16)アミノアシルアミノまたはアミノチオアシルアミノ；(17)スルホンアミノ；(18)スルホニル；(19)スルホナート；(20)スルホンアミド；(21)C5-20アリール-C1-7アルキル；(22)C5-20アリール；(23)C3-20ヘテロシクリル；(24)C1-7アルキル；(25)オキソ；(26)イミノ；(27)ヒドロキシイミノ；(28)ホスファートから選択される、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４７】
RN1上の置換基は、もし存在すれば、(3)アミドまたはチオアミド；(4)アシル；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(14)アミノ；(18)スルホニル；(22)C5-20アリール；(23)C3-20ヘテロシクリルから選択される、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４８】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-(CH2)n-R（式中、nは独立して1、2、または3であり、そしてRは独立して-Hまたは置換基である）である、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４９】
RN1は、もし存在すれば、次の基：
【化４】
［式中、nは独立して1、2、または3であり、そしてRは独立して-HまたはC1-3アルキルである］から選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
RN1は、もし存在すれば、次の基：
【化５】
［式中、nは独立して1、2、または3である］から選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５１】
RN1は、もし存在すれば、次の基：
【化６】
［式中、nは独立して1、2、または3でありかつmは独立して0、1、2、または3である］から選択される、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
RN1は、もし存在すれば、無置換である、請求項１〜４５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５３】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５４】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５５】
RN1は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項１〜４２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５６】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Hであるかまたは
脂肪族飽和C1-3アルキル、および
脂肪族C2-3アルケニルから選択され、かつ独立して無置換であるかまたは置換された基である、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５７】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Hまたは-Meである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５８】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Meである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５９】
RN2は、もし存在すれば、独立して-Hである、請求項１〜５５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６０】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるか、または
-Me、-Et、-nPr、-iPr、-nBu、-iBu、-sBu、-tBu；
-CH=CH2、-CH2-CH=CH2；
-C≡CH、-CH2-C≡CH；
シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル；
シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル；
-CF3、-CH2CF3、-CF2CF3；
-C(=O)OH、-C(=O)OMe、-C(=O)OEt；
-OH、-OMe、-OEt、-SH、-SMe、-SEt；
-C(=O)NH2、-C(=O)NHMe、-C(=O)NHEt、-C(=O)NMe2,
-C(=O)モルホリノ、-C(=O)ピペリジノ、-C(=O)ピペラジノ；
-NH2、-NHMe、-NMe2、-NHEt、-NEt2、モルホリノ、ピペリジノ、ピペラジノ；
-NHC(=O)Me、-NMeC(=O)Me、-NHC(=O)Et、-NMeC(=O)Et；
-F、-Cl、-Br、または -I；
-CNから選択される基であり、かつさらにRP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であってもよい、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６１】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-3アルキル、
脂肪族C2-3アルケニル、
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル、
-S(=O)R9および-S(=O)2R9、（式中、R9は脂肪族飽和C1-3アルキルである）；
-F、-Cl、
-SR2（式中、R2は脂肪族飽和C1-3アルキルである）
から選択される基である、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６２】
RP1、RP2、RP3、およびRP4は独立して-Hであるかまたは、
脂肪族飽和C1-3アルキル、
脂肪族C2-3アルケニル、
脂肪族飽和C1-5ハロアルキル、および
-F、-Cl
から選択される基である、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６３】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-H、-Me、-S(=O)Me、-S(=O)2Me、-F、-Cl、または-SMeである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６４】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-H、-Me、-F、または-Clである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６５】
RP1およびRP2はそれぞれ独立して-Hでなく、かつRP3およびRP4はそれぞれ独立して-Hである、請求項１〜６４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６６】
RP1、RP2、RP3、およびRP4は独立して-Hである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６７】
RP1およびRP2は一緒になって-CH=CH-CH=CH-であり；そしてRP3およびRP4はそれぞれ独立して-Hである、請求項１〜５９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６８】
Aは独立してC6-14カルボアリールまたはC5-14ヘテロアリールであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６９】
Aは独立して単環式もしくは二環式C6-10カルボアリールまたは単環式もしくは二環式C5-10ヘテロアリールであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７０】
Aは独立して単環式C6カルボアリールまたは単環式C5-6ヘテロアリールであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７１】
Aは独立して、ベンゼン、ナフタレン、フルオレン、ピロール、ピリジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、テトラゾール、ベンゾフラン、クロマン、インドール、イソインドール、2,3-ジヒドロ-1H-インドール、ベンズイミダゾール、1,3-ジヒドロベンゾイミダゾール、ベンゾオキサゾール、ベンゾチオフラン、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、キノリン、イソキノリン、ピリドピリジン、キノキサリン、1,2,3,4-テトラヒドロキノキサリン、3,4-ジヒドロ-2H-ベンゾ[1,4]オキサジン、ベンゾジアゼピン、カルバゾール、アクリジンから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７２】
Aは独立して、ベンゼン、ピロール、ピリジン、フラン、チオフェン、オキサゾール、イソキサゾール、チアジアゾール、オキサジアゾール、チアゾール、イソチアゾール、イミダゾール、ピラゾール、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、テトラゾールから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７３】
Aは独立して、ベンゼン、ピリジン、チアジアゾール、チアゾール、ピラゾールから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７４】
Aは独立してフェニルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７５】
Aは独立してピラゾリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７６】
Aは独立して飽和C3-12シクロアルキル、C3-12シクロアルケニル、またはC3-12ヘテロシクリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７７】
Aは独立して飽和C5-8シクロアルキル、C5-8シクロアルケニル、またはC5-8ヘテロシクリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７８】
Aは独立して単環式飽和C5-8シクロアルキル、単環式C5-8シクロアルケニル、または単環式C5-8ヘテロシクリルから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７９】
Aは独立してシクロペンタン、シクロヘキサン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジオキサン、ピロリジン、ピペリジン、ピペラジンから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８０】
A上の置換基は、もし存在すれば、独立して、(1)カルボン酸；(2)エステル；(3)アミドまたはチオアミド；(4)アシル；(5)ハロ；(6)シアノ；(7)ニトロ；(8)ヒドロキシ；(9)エーテル；(10)チオール；(11)チオエーテル；(12)アシルオキシ；(13)カルバマート；(14)アミノ；(15)アシルアミノまたはチオアシルアミノ；(16)アミノアシルアミノまたはアミノチオアシルアミノ；(17)スルホンアミノ；(18)スルホニル；(19)スルホナート；(20)スルホンアミド；(21)C5-20アリール-C1-7アルキル；(22)C5-20アリール；(23)C3-20ヘテロシクリル；(24)C1-7アルキル；(25)オキソ；(26)イミノ；(27)ヒドロキシイミノ；(28)ホスファートから選択される、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８１】
Aは無置換である、請求項１〜７９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８２】
式：
【化７】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、またはプロドラッグ。
【請求項８３】
RP1、RP2、RP3、およびRP4はそれぞれ独立して-H、-Me、-F、-Cl、または-SMeである、請求項８２に記載の化合物。
【請求項８４】
式：
【化８】
で表される請求項１に記載の化合物、またはその製薬上許容される塩、溶媒和化合物、アミド、エステル、エーテル、N-オキシド、化学的に保護された形態、またはプロドラッグ。
【請求項８５】
Aは独立してベンゼン、ピリジン、チアジアゾール、チアゾール、ピラゾールから誘導され；かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８６】
Aは独立してフェニルであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８７】
Aは独立してピラゾリルであり、かつ独立して無置換であるかまたは置換されている、請求項８２〜８４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８８】
RN1は独立して-Hまたは-Meである、請求項８２〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８９】
RN2は独立して-Hまたは-Meである、請求項８２〜８７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９０】
300〜1000の分子量を有する、請求項１〜８９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９１】
請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物および製薬上許容される担体または希釈剤を含む組成物。
【請求項９２】
細胞におけるRAF活性をin vitroまたはin vivoで阻害する方法であって、上記細胞を、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の有効量と接触させるステップを含んでなる上記方法。
【請求項９３】
細胞増殖をin vitroまたはin vivoで阻害する方法であって、上記細胞を、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の有効量と接触させるステップを含んでなる上記方法。
【請求項９４】
治療法として、ヒトまたは動物の身体を治療する方法に使用するための、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９５】
治療法として、RAFの阻害により改善されるヒトまたは動物の身体の疾患または症状を治療する方法に使用するための、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９６】
治療法として、ヒトまたは動物の身体の増殖性症状を治療する方法に使用するための、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９７】
RAFの阻害により改善される疾患または症状を治療するために使用する医薬品の製造における、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９８】
増殖性症状を治療するために使用する医薬品の製造における、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項９９】
RAFの阻害により改善される疾患または症状を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の治療上有効な量を投与することを含んでなる上記方法。
【請求項１００】
増殖性症状を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、請求項１〜９０のいずれか１項に記載の化合物の治療上有効な量を投与することを含んでなる上記方法。
【公表番号】特表２００８−５１７８９０（Ｐ２００８−５１７８９０Ａ）
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５３７３９０（Ｐ２００７−５３７３９０）
【出願日】平成１７年１０月２１日（２００５．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４０８１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４３０９０
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４０５２９５８）ザ インスティチュート オブ キャンサー リサーチ，ロイヤル キャンサー ホスピタル (7)
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年５月２９日（２００８．５．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１０月２１日（２００５．１０．２１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００４０８１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０４３０９０
【国際公開日】平成１８年４月２７日（２００６．４．２７）
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４０５２９５８）ザ インスティチュート オブ キャンサー リサーチ，ロイヤル キャンサー ホスピタル (7)
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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