ヘテロアリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミド、ならびにプロテアーゼ阻害薬としてのそれらの使用
本発明は一般に、特にプロテアーゼ活性、殊にマトリックスメタロプロテイナーゼ(”マトリックスメタロプロテアーゼ”または"MMP"としても知られる)活性、および／またはアグリカナーゼ活性を阻害する、ヘテロアリール−アリールスルホニルメチルヒドロキサム酸およびアミドに関する。本発明はまた、それらの化合物の組成物、それらの化合物の合成のための中間体、それらの化合物の製造方法、ならびにMMP、腫瘍壊死因子（すなわち”TNFα”）および／またはアグリカナーゼ活性に関連する状態、特に病的状態を処置する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造が式1-1に対応する、化合物またはその塩：
【化１】
［A1は、水素、ヒドロキシル、カルボサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシよりなる群から選択され；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E2は、カルボサイクリルであり、カルボサイクリルは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E3は、-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-N(Rb)-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、
-C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-、-N(Rb)-C(O)-N(Rb)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、
-N(Rb)-S(O)2-、-S(O)2-N(Rb)-、-O-S(O)2-、-S(O)2-O-、-C(NH)-、-C(NOH)-、
-N(Rb)-C(NH)-、-N(Rb)-C(NOH)-、-C(NH)-N(Rb)-、-C(NOH)-N(Rb)-、アルキル、アルケニル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、および結合よりなる群から選択され、その際：
この群の置換基のアルキルまたはアルケニル部分はいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRc置換基で置換されていてもよく；
E4は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシアルキル、アルコキシアルキルチオアルキル、アミノアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルコキシアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRd置換基で置換されていてもよく；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rcは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-C(H)(NH)、-C(H) (NOH)、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、アミノ、アルキル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rdは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、-N(Re)2、-C(O)(Rf)、-S-Re、-S(O)2-Re、カルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、アルコキシカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、アルコキシヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Reは、独立して水素、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rfは、独立して水素、アルキル、-O-Re、-N(Re)2、カルボサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２】
A1がヒドロキシである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
構造が式（3-1）に対応する、請求項２に記載の化合物またはその塩：
【化２】
［A4は、-C(H)2-、-C(Rx)(H)-、-C(Rx)2-、-O-、-N(H)-、-N(Rx)-、-S-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択される］。
【請求項４】
構造が式（4-1）に対応する、請求項３に記載の化合物またはその塩：
【化３】
【請求項５】
構造が式（5-1）に対応する、請求項３に記載の化合物またはその塩：
【化４】
【請求項６】
構造が式6-1に対応する、化合物またはその塩：
【化５】
［A1は、水素、ヒドロキシル、カルボサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシよりなる群から選択され；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリル置換基がさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリル置換基がさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサチアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、オキサチアジニル、オキセピニル、チエピニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、アントラニリル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリジニル、ピラノピロリル、ベンゾオキサジアゾリル、インドリル、イソインダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、プリニル、イミダゾピラジニル、イミダゾロピリダジル、キノリニル、イソキノリニル、ピリドピリジニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル、プテリジニル、ピリダジノテトラジニル、ピラジノテトラジニル、ピリミジノテトラジニル、ベンゾイミダゾチアゾリル、カルバゾリル、およびアクリジニルよりなる群から選択され；
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E2は、ヘテロサイクリルであり、ヘテロサイクリルは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E3は、存在しないか、または
-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-N(Rb)-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、
-C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-、-N(Rb)-C(O)-N(Rb)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、
-N(Rb)-S(O)2-、-S(O)2-N(Rb)-、-O-S(O)2-、-S(O)2-O-、-C(NH)-、-C(NOH)-、
-N(Rb)-C(NH)-、-N(Rb)-C(NOH)-、-C(NH)-N(Rb)-、-C(NOH)-N(Rb)-、アルキル、アルケニル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、および結合よりなる群から選択され、その際：
この群の置換基のアルキルまたはアルケニル部分はいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRc置換基で置換されていてもよく；
E4は、存在しないか、または水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシアルキル、アルコキシアルキルチオアルキル、アミノアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルコキシアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRd置換基で置換されていてもよく；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rcは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-C(H)(NH)、-C(H) (NOH)、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、カルボサイクリル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、アミノ、アルキル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rdは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、-N(Re)2、-C(O)(Rf)、-S-Re、-S(O)2-Re、カルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、アルコキシカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Reは、独立して水素、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rfは、独立して水素、アルキル、-O-Re、-N(Re)2、カルボサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項７】
A1がヒドロキシである、請求項６に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
構造が式8-1に対応する、化合物またはその塩：
【化６】
［A1は、水素、ヒドロキシル、カルボサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシよりなる群から選択され；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリル置換基がさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E2は、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルよりなる群から選択されその際：
カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルは、場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E3は、-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-N(Rb)-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、
-C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-、-N(Rb)-C(O)-N(Rb)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、
-N(Rb)-S(O)2-、-S(O)2-N(Rb)-、-O-S(O)2-、-S(O)2-O-、-C(NH)-、-C(NOH)-、
-N(Rb)-C(NH)-、-N(Rb)-C(NOH)-、-C(NH)-N(Rb)-、-C(NOH)-N(Rb)-、アルキル、アルケニル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、および結合よりなる群から選択され、その際：
この群の置換基のアルキルまたはアルケニル部分はいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRc置換基で置換されていてもよく；
E4は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシアルキル、アルコキシアルキルチオアルキル、アミノアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルコキシアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRd置換基で置換されていてもよく；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rcは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-C(H)(NH)、-C(H) (NOH)、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、アミノ、アルキル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rdは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、-N(Re)2、-C(O)(Rf)、-S-Re、-S(O)2-Re、カルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Reは、独立して水素、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rfは、独立して水素、アルキル、-O-Re、-N(Re)2、カルボサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項９】
哺乳動物において病的に過剰なマトリックスメタロプロテアーゼ、TNF-α変換酵素、またはアグリカナーゼの活性に関連する状態を処置する方法であって、請求項１、６または８に記載の化合物（またはその医薬的に許容できる塩）をその状態の処置のために療法上有効な量で哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１０】
A1がヒドロキシである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
哺乳動物において病的状態を処置する方法であって：
病的状態が、組織破壊、線維性疾患、基質衰弱、不完全創傷修復、心血管疾患、肺疾患、腎疾患、肝疾患、眼疾患、および中枢神経系疾患よりなる群から選択され；
方法が、請求項１、６または８に記載の化合物（またはその医薬的に許容できる塩）を病的状態の処置のために療法上有効な量で哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物において病的状態を処置する方法であって：
病的状態が、骨関節炎、リウマチ様関節炎、敗血症性関節炎、腫瘍浸潤、腫瘍転移、腫瘍血管新生、褥瘡性潰瘍、胃潰瘍、角膜潰瘍、歯周疾患、肝硬変、肺線維性疾患、耳硬化症、アテローム硬化症、多発硬化症、拡張型心筋症、表皮潰瘍、表皮水疱症、大動脈瘤、不完全創傷修復、癒着、瘢痕化、うっ血性心不全、心筋梗塞後症状、冠動脈血栓症、気腫、蛋白尿、アルツハイマー病、骨疾患、慢性閉塞性肺疾患、および中枢神経系疾患よりなる群から選択され；
方法が、請求項１、６または８に記載の化合物（またはその医薬的に許容できる塩）を病的状態の処置のために療法上有効な量で哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１３】
構造が式13-1に対応する、化合物またはその塩：
【化７】
［Xは、-O-R1、-NH-O-R2、-NH-O-R3、および-NR4R5よりなる群から選択され；
R1は、水素、C1-C6-アルキル、アリール、およびアリール-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され；
R2は、選択的に除去できる保護基であり；
R3は、水素およびC(W)R6よりなる群から選択され；
Wは、OおよびSよりなる群から選択され；
R6は、C1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、およびアミノ-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され、アミノ-C1-C6-アルキルの窒素は場合により下記のもので置換されていてもよく：
独立してC1-C6-アルキル、アリール、アリール-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、およびC1-C6-アルキルカルボニルよりなる群から選択される最高2個の置換基、または
2個の置換基：アミノ-C1-C6-アルキルの窒素とこれら2個の置換基が一緒に5〜8-員ヘテロサイクリルを形成している；
R4およびR5に関して：
R4は、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ-C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、アリール、アリールオキシ、およびアリール-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され；R5は、水素、C1-C6-アルキル、アミノ-C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、アリール、およびアリール-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され、あるいは
R4とR5は、それら両者が結合している窒素原子と一緒に5〜8-員環を形成し、これは場合により酸素、窒素および硫黄よりなる群から選択されるさらに1個の異種原子を含んでもよく；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
Yは、ハロゲン、ニトロ、アジド、フェニルスルホキシド、アリールオキシ、C2-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルスルホナート、アリールスルホナート、およびトリ置換アンモニウムよりなる群から選択され、その際：
トリ置換アンモニウム置換基は、独立してアリール、アリール-C1-C6-アルキル、およびC1-C6-アルキルよりなる群から選択され；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項１４】
構造が式14-1に対応する、請求項１３に記載の化合物またはその塩：
【化８】
［A4は、-C(H)2-、-C(Rx)(H)-、-C(Rx)2-、-O-、-N(H)-、-N(Rx)-、-S-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Xは、-NH-O-R2および-O-R1よりなる群から選択され；
R1は、t-ブチルであり；
R2は、2-テトラヒドロピラニルである］。
【請求項１５】
Yがブロモである、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【請求項１】
構造が式1-1に対応する、化合物またはその塩：
【化１】
［A1は、水素、ヒドロキシル、カルボサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシよりなる群から選択され；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E2は、カルボサイクリルであり、カルボサイクリルは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E3は、-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-N(Rb)-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、
-C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-、-N(Rb)-C(O)-N(Rb)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、
-N(Rb)-S(O)2-、-S(O)2-N(Rb)-、-O-S(O)2-、-S(O)2-O-、-C(NH)-、-C(NOH)-、
-N(Rb)-C(NH)-、-N(Rb)-C(NOH)-、-C(NH)-N(Rb)-、-C(NOH)-N(Rb)-、アルキル、アルケニル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、および結合よりなる群から選択され、その際：
この群の置換基のアルキルまたはアルケニル部分はいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRc置換基で置換されていてもよく；
E4は、水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシアルキル、アルコキシアルキルチオアルキル、アミノアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルコキシアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRd置換基で置換されていてもよく；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rcは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-C(H)(NH)、-C(H) (NOH)、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、アミノ、アルキル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rdは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、-N(Re)2、-C(O)(Rf)、-S-Re、-S(O)2-Re、カルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、アルコキシカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、アルコキシヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Reは、独立して水素、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rfは、独立して水素、アルキル、-O-Re、-N(Re)2、カルボサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項２】
A1がヒドロキシである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
【請求項３】
構造が式（3-1）に対応する、請求項２に記載の化合物またはその塩：
【化２】
［A4は、-C(H)2-、-C(Rx)(H)-、-C(Rx)2-、-O-、-N(H)-、-N(Rx)-、-S-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択される］。
【請求項４】
構造が式（4-1）に対応する、請求項３に記載の化合物またはその塩：
【化３】
【請求項５】
構造が式（5-1）に対応する、請求項３に記載の化合物またはその塩：
【化４】
【請求項６】
構造が式6-1に対応する、化合物またはその塩：
【化５】
［A1は、水素、ヒドロキシル、カルボサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシよりなる群から選択され；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリル置換基がさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリル置換基がさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、フラニル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、チオジアゾリル、オキサジアゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサチアゾリル、ピリジニル、ピラジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、トリアジニル、オキサチアジニル、オキセピニル、チエピニル、ベンゾフラニル、イソベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、アントラニリル、ベンゾチエニル、イソベンゾチエニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、インドリジニル、ピラノピロリル、ベンゾオキサジアゾリル、インドリル、イソインダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾトリアゾリル、プリニル、イミダゾピラジニル、イミダゾロピリダジル、キノリニル、イソキノリニル、ピリドピリジニル、フタラジニル、キノキサリニル、ベンゾジアジニル、プテリジニル、ピリダジノテトラジニル、ピラジノテトラジニル、ピリミジノテトラジニル、ベンゾイミダゾチアゾリル、カルバゾリル、およびアクリジニルよりなる群から選択され；
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E2は、ヘテロサイクリルであり、ヘテロサイクリルは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E3は、存在しないか、または
-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-N(Rb)-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、
-C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-、-N(Rb)-C(O)-N(Rb)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、
-N(Rb)-S(O)2-、-S(O)2-N(Rb)-、-O-S(O)2-、-S(O)2-O-、-C(NH)-、-C(NOH)-、
-N(Rb)-C(NH)-、-N(Rb)-C(NOH)-、-C(NH)-N(Rb)-、-C(NOH)-N(Rb)-、アルキル、アルケニル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、および結合よりなる群から選択され、その際：
この群の置換基のアルキルまたはアルケニル部分はいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRc置換基で置換されていてもよく；
E4は、存在しないか、または水素、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシアルキル、アルコキシアルキルチオアルキル、アミノアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルコキシアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRd置換基で置換されていてもよく；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rcは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-C(H)(NH)、-C(H) (NOH)、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、カルボサイクリル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、アミノ、アルキル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rdは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、-N(Re)2、-C(O)(Rf)、-S-Re、-S(O)2-Re、カルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、アルコキシカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Reは、独立して水素、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rfは、独立して水素、アルキル、-O-Re、-N(Re)2、カルボサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項７】
A1がヒドロキシである、請求項６に記載の化合物またはその塩。
【請求項８】
構造が式8-1に対応する、化合物またはその塩：
【化６】
［A1は、水素、ヒドロキシル、カルボサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシよりなる群から選択され；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリル置換基がさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E2は、カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルよりなる群から選択されその際：
カルボサイクリルおよびヘテロサイクリルは、場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E3は、-O-、-C(O)-、-C(O)-O-、-O-C(O)-、-N(Rb)-、-C(O)-N(Rb)-、-N(Rb)-C(O)-、
-C(O)-N(Rb)-N(Rb)-C(O)-、-N(Rb)-C(O)-N(Rb)-、-S-、-S(O)-、-S(O)2-、
-N(Rb)-S(O)2-、-S(O)2-N(Rb)-、-O-S(O)2-、-S(O)2-O-、-C(NH)-、-C(NOH)-、
-N(Rb)-C(NH)-、-N(Rb)-C(NOH)-、-C(NH)-N(Rb)-、-C(NOH)-N(Rb)-、アルキル、アルケニル、カルボニルアルキル、アルキルカルボニル、および結合よりなる群から選択され、その際：
この群の置換基のアルキルまたはアルケニル部分はいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRc置換基で置換されていてもよく；
E4は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルキルチオアルキル、アルキルチオアルコキシアルキル、アルコキシアルキルチオアルキル、アミノアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルコキシアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により1個以上の独立して選択されるRd置換基で置換されていてもよく；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rcは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、-C(H)(NH)、-C(H) (NOH)、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノ、アルキル、アルコキシ、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、モノ−アルキルアミノ、ジ−アルキルアミノ、アルキルチオ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、アミノ、アルキル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rdは、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、-N(Re)2、-C(O)(Rf)、-S-Re、-S(O)2-Re、カルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、アルキルカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、アルキルヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Reは、独立して水素、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rfは、独立して水素、アルキル、-O-Re、-N(Re)2、カルボサイクリルアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アミノカルボニル、およびアミノよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項９】
哺乳動物において病的に過剰なマトリックスメタロプロテアーゼ、TNF-α変換酵素、またはアグリカナーゼの活性に関連する状態を処置する方法であって、請求項１、６または８に記載の化合物（またはその医薬的に許容できる塩）をその状態の処置のために療法上有効な量で哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１０】
A1がヒドロキシである、請求項９に記載の方法。
【請求項１１】
哺乳動物において病的状態を処置する方法であって：
病的状態が、組織破壊、線維性疾患、基質衰弱、不完全創傷修復、心血管疾患、肺疾患、腎疾患、肝疾患、眼疾患、および中枢神経系疾患よりなる群から選択され；
方法が、請求項１、６または８に記載の化合物（またはその医薬的に許容できる塩）を病的状態の処置のために療法上有効な量で哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物において病的状態を処置する方法であって：
病的状態が、骨関節炎、リウマチ様関節炎、敗血症性関節炎、腫瘍浸潤、腫瘍転移、腫瘍血管新生、褥瘡性潰瘍、胃潰瘍、角膜潰瘍、歯周疾患、肝硬変、肺線維性疾患、耳硬化症、アテローム硬化症、多発硬化症、拡張型心筋症、表皮潰瘍、表皮水疱症、大動脈瘤、不完全創傷修復、癒着、瘢痕化、うっ血性心不全、心筋梗塞後症状、冠動脈血栓症、気腫、蛋白尿、アルツハイマー病、骨疾患、慢性閉塞性肺疾患、および中枢神経系疾患よりなる群から選択され；
方法が、請求項１、６または８に記載の化合物（またはその医薬的に許容できる塩）を病的状態の処置のために療法上有効な量で哺乳動物に投与することを含む方法。
【請求項１３】
構造が式13-1に対応する、化合物またはその塩：
【化７】
［Xは、-O-R1、-NH-O-R2、-NH-O-R3、および-NR4R5よりなる群から選択され；
R1は、水素、C1-C6-アルキル、アリール、およびアリール-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され；
R2は、選択的に除去できる保護基であり；
R3は、水素およびC(W)R6よりなる群から選択され；
Wは、OおよびSよりなる群から選択され；
R6は、C1-C6-アルキル、アリール、ヘテロアリール-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルキル、ヘテロアリール、およびアミノ-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され、アミノ-C1-C6-アルキルの窒素は場合により下記のもので置換されていてもよく：
独立してC1-C6-アルキル、アリール、アリール-C1-C6-アルキル、C3-C8-シクロアルキル-C1-C6-アルキル、アリール-C1-C6-アルコキシカルボニル、C1-C6-アルコキシカルボニル、およびC1-C6-アルキルカルボニルよりなる群から選択される最高2個の置換基、または
2個の置換基：アミノ-C1-C6-アルキルの窒素とこれら2個の置換基が一緒に5〜8-員ヘテロサイクリルを形成している；
R4およびR5に関して：
R4は、水素、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、アミノ-C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、アリール、アリールオキシ、およびアリール-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され；R5は、水素、C1-C6-アルキル、アミノ-C1-C6-アルキル、ヒドロキシ-C1-C6-アルキル、アリール、およびアリール-C1-C6-アルキルよりなる群から選択され、あるいは
R4とR5は、それら両者が結合している窒素原子と一緒に5〜8-員環を形成し、これは場合により酸素、窒素および硫黄よりなる群から選択されるさらに1個の異種原子を含んでもよく；
A2およびA3に関して：
A2とA3は、それら両者が結合している炭素と一緒にヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルを形成し、その際：
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
ヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルは、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、あるいは
A2およびA3は、独立して、水素、アルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルアルケニル、カルボサイクリルアルキニル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルアルキルチオ、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルアルキルチオアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルアルケニル、ヘテロサイクリルアルキニル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルアルキルチオ、ヘテロサイクリルチオアルキル、およびヘテロサイクリルアルキルチオアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく、
この群のメンバーはいずれも、場合により2個の置換基で置換されて、これら2個の置換基がそれらの結合している原子（1以上）と一緒にカルボサイクリルまたはヘテロサイクリルを形成していてもよく、その際：
場合により形成されるこのヘテロサイクリルまたはカルボサイクリルがさらに、場合により最高3個の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
E1は、ヘテロアリールであり、ヘテロアリールは場合により1個以上の独立して選択されるRx置換基で置換されていてもよく；
Yは、ハロゲン、ニトロ、アジド、フェニルスルホキシド、アリールオキシ、C2-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルスルホナート、アリールスルホナート、およびトリ置換アンモニウムよりなる群から選択され、その際：
トリ置換アンモニウム置換基は、独立してアリール、アリール-C1-C6-アルキル、およびC1-C6-アルキルよりなる群から選択され；
各Rxは、独立してハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルチオ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、カルボサイクリルチオ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、ヘテロサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリルチオ、アルキルイミノカルボニル、アルキルチオアルキル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルケニル、アルキルスルホニルアルケニル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルイミノカルボニル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルケニル、カルボサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリルチオアルケニル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルケニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルケニル、ヘテロサイクリルイミノカルボニル、アミノスルホニルアルキル、および-Rｘ1-Rｘ2よりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシおよびアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rｘ1は、-C(O)-、-C(S)-、-C(NRy)-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
各Ryは、水素およびヒドロキシよりなる群から選択され；
各Rｘ2は、水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、アルコキシアルコキシ、Rb-オキシアルキル、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、RbRb-アミノ、RbRb-アミノアルキル、RbRb-アミノアルコキシ、RbRb-アミノアルキル(Rb)アミノ、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシ、カルボサイクリルオキシアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシ、およびヘテロサイクリルオキシアルコキシよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、およびアルコキシアルコキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲンおよびヒドロキシよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく；
各Rbは、独立して水素、ヒドロキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、ビスアルコキシアルキル、アルキルチオアルキル、アルキルチオアルケニル、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、カルボサイクリルオキシアルキル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、カルボサイクリルチオアルキル、カルボサイクリルチオアルケニル、カルボサイクリルスルホキシドアルキル、カルボサイクリルスルホニル、カルボサイクリルスルホニルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、ヘテロサイクリルオキシアルキル、ヘテロサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリルチオアルキル、ヘテロサイクリルスルホキシドアルキル、ヘテロサイクリルスルホニル、ヘテロサイクリルスルホニルアルキル、アミノアルキル、アミノスルホニル、アミノアルキルスルホニル、およびアルコキシアルキルアミノアルキルよりなる群から選択され、その際：
この群のメンバーはいずれも、場合により、独立してハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、カルボキシ、チオール、スルホ、ニトロ、ニトロソ、オキソ、チオキソ、イミノ、アルキル、アルキルカルボニル、カルボサイクリル、およびカルボサイクリルアルキルよりなる群から選択される1個以上の置換基で置換されていてもよい］。
【請求項１４】
構造が式14-1に対応する、請求項１３に記載の化合物またはその塩：
【化８】
［A4は、-C(H)2-、-C(Rx)(H)-、-C(Rx)2-、-O-、-N(H)-、-N(Rx)-、-S-、-S(O)-、および-S(O)2-よりなる群から選択され；
Xは、-NH-O-R2および-O-R1よりなる群から選択され；
R1は、t-ブチルであり；
R2は、2-テトラヒドロピラニルである］。
【請求項１５】
Yがブロモである、請求項１３に記載の化合物またはその塩。
【公表番号】特表２００６−５１３２７０（Ｐ２００６−５１３２７０Ａ）
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１０３３６（Ｐ２００５−５１０３３６）
【出願日】平成１５年１１月２４日（２００３．１１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３７９４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４８３６８
【国際公開日】平成１６年６月１０日（２００４．６．１０）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月２４日（２００３．１１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３７９４２
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４８３６８
【国際公開日】平成１６年６月１０日（２００４．６．１０）
【出願人】（５０２４２７３２３）ファルマシア・コーポレーション (67)
【Ｆターム（参考）】
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