転写因子調節化合物およびその使用方法
微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物が提供される。例えば抗生物質耐性を低下させる場合、およびバイオフィルムを阻害する場合の、置換ベンゾイミダゾールおよびその薬学的調製品の作製方法ならびに使用方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させる方法であって、該細胞の抗生物質耐性が低下するように、該細胞を式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項２】
転写を調節する方法であって、転写を調節するように、転写因子を式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）
の転写因子調節化合物に、接触させる段階を含む方法。
【請求項３】
R4、R5、およびR7がすべてHである、請求項1または2記載の方法。
【請求項４】
R1がOH、O(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3OH、O(CR'R'')1〜3CO2H、O(CR'R'')1〜3CO2(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3(CO)NH2、O(CR'R'')1〜3(CNH)NH2、OCOCO2H、O(CR'R'')1〜3SO3H、O(CR'R'')1〜3OSO3H、O(CR'R'')1〜3PO3H、O(CR'R'')1〜3OPO3H、O(CR'R'')1〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、O(CR'R'')1〜3(CO)(NHOH)、およびO(CR'R'')1〜3(ヘテロアリール)からなる群より選択される方法であって、ここで、R'およびR''がそれぞれ独立してH、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項1または2記載の方法。
【請求項５】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項4記載の方法。
【請求項６】
R1がO(CR'R'')1〜3（ヘテロアリール）であり、かつヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基（furanyl）、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項4記載の方法。
【請求項７】
R2が置換または非置換のフェニル基、ピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項1または2記載の方法。
【請求項８】
R6がH、(CR'R'')1〜3H、(CR'R'')1〜3OH、(CR'R'')1〜3NH2、(NOH)(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')0〜3NH2、CO(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')1〜3OH、CO(CR'R'')0〜3CF3、(CR'R'')0〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、CO(置換または非置換のヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(CR'R'')1〜3H、CO(置換または非置換のフェニル)、CO2(CR'R'')0〜3H、CN、NO2、F、Cl、Br、またはIである方法であって、ここで、R'およびR''がそれぞれ独立してH、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項3記載の方法。
【請求項９】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
R6がCO(置換または非置換のヘテロアリール)であり、かつヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
転写因子がヘリックス-ターン-ヘリックスタンパク質である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１２】
転写因子が転写活性化因子である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１３】
転写活性化因子がAraCファミリーポリペプチドである、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
転写活性化因子がMarAファミリーポリペプチドである、請求項12記載の方法。
【請求項１５】
転写因子調節化合物が転写因子阻害化合物である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１６】
転写因子が原核生物性である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１７】
MarAファミリーポリペプチドがMarA、SoxS、またはRobである、請求項14記載の方法。
【請求項１８】
微生物細胞が緑膿菌、蛍光菌、シュードモナス・アシドボランス、シュードモナス・アルカリゲネス、シュードモナス・プチダ、ステノトロフォモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophilia）、バークホルデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、アエロモナス・ヒドロフィラ、大腸菌、シトロバクター・フロインディ、ネズミチフス菌、チフス菌、パラチフス菌、腸炎菌、志賀赤痢菌、フレクスナー赤痢菌、ソネ赤痢菌、汚物腸内菌、アエロゲネス腸内菌、肺炎杆菌、クレブシエラ・オキシトカ、霊菌、野兎病菌、モルガン菌、ミラビリス変形菌、尋常変形菌、プロビデンシア・アルカリファシエンス、プロビデンシア・レットゲリ、プロビデンシア・スチュアルティイ、アシネトバクター・カルコアセチカス、アシネトバクター・ヘモリチカス（Acinetobacter haemolyticus）、エルシニア・エンテロコリチカ菌、ペスト菌、偽結核エルシニア菌、エルシニア・インターメディア、百日咳菌、パラ百日咳菌、気管支敗血症菌、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、ヘモフィルス・ヘモリチカス、ヘモフィルス・パラヘモリチカス、軟性下疳菌、動物パスツレラ症病原菌、パスツレラ・ヘモリチカ、カタル球菌、ヘリコバクター・ピロリ、カンピロバクター・フィタス、カンピロバクター・ジェジュニ、カンピロバクター・コリ、ボレリア・ブルグドルフェリ（Borrelia burgdorferi）、コレラ菌、腸炎ビブリオ、レジオネラ・ニューモフィラ、リステリア菌、淋菌、髄膜炎菌、ガードネレラ・バジナリス、バクテロイデス・フラジリス、バクテロイデス・ディスタソニス、バクテロイデス3452A相同群、バクテロイデス・ブルガタス、バクテロイデス・オバータス、バクテロイデス・シータイオタオミクロン、バクテロイデス・ユニフォルミス、バクテロイデス・エガーシイ、バクテロイデス・スプランクニクス（Bacteroides splanchnicus）、クロストリジウム・ディフィシレ、結核菌、鳥結核菌、バテー杆菌、ライ菌、ジフテリア菌、コリネバクテリウム・ウルセランス（Corynebacterium ulcerans）、肺炎連鎖球菌、ストレプトコッカス・アガラクティエ、化膿連鎖球菌、エンテロコッカス・フェカーリス、エンテロコッカス・フェシウム、黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、スタフィロコッカス・サプロフィチカス、スタフィロコッカス・インターメジウス、スタフィロコッカス・ヒイカス亜種ヒイカス（Staphylococcus hyicus subsp. hyicus）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス、スタフィロコッカス・ホミニス、およびスタフィロコッカス・サッカロリチカス（Staphylococcus saccharolyticus）からなる群より選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物が表6または表7の化合物である、請求項1または2記載の方法。
【請求項２０】
薬学的に許容される担体と、式（Va）：
（式中、
R1は2-アミノ置換エトキシ基または置換もしくは非置換のベンジルオキシ基ではない場合、R1はOH、OCOCO2H、または置換された直鎖状もしくは分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
アリール基がチアゾリル基またはイソチアゾリル基ではない場合、R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立して、H、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、または、R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、R6がClであり、かつR2がパラメチルフェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物とを含む薬学的組成物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
R4、R5、およびR7がすべてHである、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
R1がOH、O(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3OH、O(CR'R'')1〜3CO2H、O(CR'R'')1〜3CO2(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3(CO)NH2、O(CR'R'')1〜3(CNH)NH2、OCOCO2H、O(CR'R'')1〜3SO3H、O(CR'R'')1〜3OSO3H、O(CR'R'')1〜3PO3H、O(CR'R'')1〜3OPO3H、O(CR'R'')1〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、O(CR'R'')1〜3(CO)(NHOH)、およびO(CR'R'')1〜3(ヘテロアリール)からなる群より選択される薬学的組成物であって、ここで、R'およびR''がそれぞれ独立してH、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
R1がO(CR'R'')1〜3（ヘテロアリール）であり、かつヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
R2が置換または非置換のフェニル基、ピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
R6がH、(CR'R'')1〜3H、(CR'R'')1〜3OH、(CR'R'')1〜3NH2、(NOH)(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')0〜3NH2、CO(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')1〜3OH、CO(CR'R'')0〜3CF3、(CR'R'')0〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、CO(置換または非置換のヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(CR'R'')1〜3H、CO(置換または非置換のフェニル)、CO2(CR'R'')0〜3H、CN、NO2、F、Cl、Br、またはIであり、R'またはR''がそれぞれ独立して、H、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項26記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
R6がCO(置換または非置換のヘテロアリール)であり、ヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項27記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
抗生物質をさらに含む、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
有効量が被検者のバイオフィルム関連状態を治療するのに有効である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記バイオフィルム関連状態が中耳感染症、嚢胞性線維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項30記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記化合物が表6または表7の化合物である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
バイオフィルムを阻害する方法であって、バイオフィルムが阻害されるように、式：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項３４】
前記転写因子調節化合物が表6または表7の化合物である、請求項33記載の方法。
【請求項３５】
前記組成物が界面活性剤をさらに含む、請求項33記載の方法。
【請求項３６】
界面活性剤がドデシル硫酸ナトリウム；四級アンモニウム化合物；ヨウ化アルキルピリジニウム；トゥイーン80、トゥイーン85、トリトンX-100；ブリッジ56；生物学的界面活性剤；ラムノリピド、サーファクチン（surfactin）、ビスコンシン（visconsin）、またはスルホン酸エステルである、請求項35記載の方法。
【請求項３７】
バイオフィルムの発生が前記組成物の投与によって低減される、請求項36記載の方法。
【請求項３８】
バイオフィルム生成の阻害方法であって、バイオフィルムの生成が阻害されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項３９】
コンタクトレンズの洗浄および消毒の方法であって、コンタクトレンズが洗浄および消毒されるように、許容される担体と、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物とを含む組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項４０】
医用留置器具の処理方法であって、医用留置器具が処理されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項４１】
前記器具がカテーテル、整形外科用器具、およびインプラントからなる群より選択される、請求項40記載の方法。
【請求項４２】
被検者のバイオフィルム関連状態の治療または予防の方法であって、被検者のバイオフィルム関連状態が治療されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物の有効量を該被検者に投与する段階を含む方法。
【請求項４３】
前記バイオフィルム関連状態が中耳感染症、嚢胞性線維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項42記載の方法。
【請求項４４】
薬学的に許容される担体を投与する段階をさらに含む、請求項42記載の方法。
【請求項４５】
被検者が哺乳動物である、請求項42記載の方法。
【請求項４６】
哺乳動物がヒトである、請求項45記載の方法。
【請求項４７】
被検者が免疫無防備状態である、請求項42記載の方法。
【請求項４８】
被検者の細菌関連状態の予防方法であって、被検者の細菌関連状態が予防されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物の有効量を被検者に投与する段階を含む方法。
【請求項４９】
被検者がヒトである、請求項48記載の方法。
【請求項５０】
転写因子調節化合物がMarAファミリーポリペプチド阻害剤である、請求項48記載の方法。
【請求項５１】
転写因子調節化合物がAraCファミリーポリペプチド阻害剤である、請求項48記載の方法。
【請求項５２】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させる方法であって、細胞の抗生物質耐性が低下するように、細胞を表8の転写因子調節化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項５３】
転写を調節する方法であって、転写が調節されるように、転写因子を表8の転写因子調節化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項５４】
薬学的に許容される担体と転写因子調節化合物を含む薬学的組成物であって、該化合物が表8記載の化合物である組成物。
【請求項５５】
バイオフィルム生成の阻害方法であって、バイオフィルムが阻害されるように、表8の転写因子調節化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項５６】
被検者の細菌関連状態の予防方法であって、細菌関連状態が予防されるように、被検者に表8の転写因子調節化合物の有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項５７】
被検者のバイオフィルム関連状態の治療または予防の方法であって、該バイオフィルム関連状態が治療または予防されるように、被検者に表8の転写因子調節化合物の有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項５８】
表6、表7、または表8に記載の化合物。
【請求項１】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させる方法であって、該細胞の抗生物質耐性が低下するように、該細胞を式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項２】
転写を調節する方法であって、転写を調節するように、転写因子を式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）
の転写因子調節化合物に、接触させる段階を含む方法。
【請求項３】
R4、R5、およびR7がすべてHである、請求項1または2記載の方法。
【請求項４】
R1がOH、O(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3OH、O(CR'R'')1〜3CO2H、O(CR'R'')1〜3CO2(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3(CO)NH2、O(CR'R'')1〜3(CNH)NH2、OCOCO2H、O(CR'R'')1〜3SO3H、O(CR'R'')1〜3OSO3H、O(CR'R'')1〜3PO3H、O(CR'R'')1〜3OPO3H、O(CR'R'')1〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、O(CR'R'')1〜3(CO)(NHOH)、およびO(CR'R'')1〜3(ヘテロアリール)からなる群より選択される方法であって、ここで、R'およびR''がそれぞれ独立してH、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項1または2記載の方法。
【請求項５】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項4記載の方法。
【請求項６】
R1がO(CR'R'')1〜3（ヘテロアリール）であり、かつヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基（furanyl）、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項4記載の方法。
【請求項７】
R2が置換または非置換のフェニル基、ピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項1または2記載の方法。
【請求項８】
R6がH、(CR'R'')1〜3H、(CR'R'')1〜3OH、(CR'R'')1〜3NH2、(NOH)(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')0〜3NH2、CO(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')1〜3OH、CO(CR'R'')0〜3CF3、(CR'R'')0〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、CO(置換または非置換のヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(CR'R'')1〜3H、CO(置換または非置換のフェニル)、CO2(CR'R'')0〜3H、CN、NO2、F、Cl、Br、またはIである方法であって、ここで、R'およびR''がそれぞれ独立してH、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項3記載の方法。
【請求項９】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項8記載の方法。
【請求項１０】
R6がCO(置換または非置換のヘテロアリール)であり、かつヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項8記載の方法。
【請求項１１】
転写因子がヘリックス-ターン-ヘリックスタンパク質である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１２】
転写因子が転写活性化因子である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１３】
転写活性化因子がAraCファミリーポリペプチドである、請求項12記載の方法。
【請求項１４】
転写活性化因子がMarAファミリーポリペプチドである、請求項12記載の方法。
【請求項１５】
転写因子調節化合物が転写因子阻害化合物である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１６】
転写因子が原核生物性である、請求項1または2記載の方法。
【請求項１７】
MarAファミリーポリペプチドがMarA、SoxS、またはRobである、請求項14記載の方法。
【請求項１８】
微生物細胞が緑膿菌、蛍光菌、シュードモナス・アシドボランス、シュードモナス・アルカリゲネス、シュードモナス・プチダ、ステノトロフォモナス・マルトフィリア（Stenotrophomonas maltophilia）、バークホルデリア・セパシア（Burkholderia cepacia）、アエロモナス・ヒドロフィラ、大腸菌、シトロバクター・フロインディ、ネズミチフス菌、チフス菌、パラチフス菌、腸炎菌、志賀赤痢菌、フレクスナー赤痢菌、ソネ赤痢菌、汚物腸内菌、アエロゲネス腸内菌、肺炎杆菌、クレブシエラ・オキシトカ、霊菌、野兎病菌、モルガン菌、ミラビリス変形菌、尋常変形菌、プロビデンシア・アルカリファシエンス、プロビデンシア・レットゲリ、プロビデンシア・スチュアルティイ、アシネトバクター・カルコアセチカス、アシネトバクター・ヘモリチカス（Acinetobacter haemolyticus）、エルシニア・エンテロコリチカ菌、ペスト菌、偽結核エルシニア菌、エルシニア・インターメディア、百日咳菌、パラ百日咳菌、気管支敗血症菌、インフルエンザ菌、パラインフルエンザ菌、ヘモフィルス・ヘモリチカス、ヘモフィルス・パラヘモリチカス、軟性下疳菌、動物パスツレラ症病原菌、パスツレラ・ヘモリチカ、カタル球菌、ヘリコバクター・ピロリ、カンピロバクター・フィタス、カンピロバクター・ジェジュニ、カンピロバクター・コリ、ボレリア・ブルグドルフェリ（Borrelia burgdorferi）、コレラ菌、腸炎ビブリオ、レジオネラ・ニューモフィラ、リステリア菌、淋菌、髄膜炎菌、ガードネレラ・バジナリス、バクテロイデス・フラジリス、バクテロイデス・ディスタソニス、バクテロイデス3452A相同群、バクテロイデス・ブルガタス、バクテロイデス・オバータス、バクテロイデス・シータイオタオミクロン、バクテロイデス・ユニフォルミス、バクテロイデス・エガーシイ、バクテロイデス・スプランクニクス（Bacteroides splanchnicus）、クロストリジウム・ディフィシレ、結核菌、鳥結核菌、バテー杆菌、ライ菌、ジフテリア菌、コリネバクテリウム・ウルセランス（Corynebacterium ulcerans）、肺炎連鎖球菌、ストレプトコッカス・アガラクティエ、化膿連鎖球菌、エンテロコッカス・フェカーリス、エンテロコッカス・フェシウム、黄色ブドウ球菌、表皮ブドウ球菌、スタフィロコッカス・サプロフィチカス、スタフィロコッカス・インターメジウス、スタフィロコッカス・ヒイカス亜種ヒイカス（Staphylococcus hyicus subsp. hyicus）、スタフィロコッカス・ヘモリチカス、スタフィロコッカス・ホミニス、およびスタフィロコッカス・サッカロリチカス（Staphylococcus saccharolyticus）からなる群より選択される、請求項1記載の方法。
【請求項１９】
前記化合物が表6または表7の化合物である、請求項1または2記載の方法。
【請求項２０】
薬学的に許容される担体と、式（Va）：
（式中、
R1は2-アミノ置換エトキシ基または置換もしくは非置換のベンジルオキシ基ではない場合、R1はOH、OCOCO2H、または置換された直鎖状もしくは分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
アリール基がチアゾリル基またはイソチアゾリル基ではない場合、R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立して、H、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、または、R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、R6がClであり、かつR2がパラメチルフェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物とを含む薬学的組成物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項２１】
R4、R5、およびR7がすべてHである、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２２】
R1がOH、O(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3OH、O(CR'R'')1〜3CO2H、O(CR'R'')1〜3CO2(CR'R'')1〜3H、O(CR'R'')1〜3(CO)NH2、O(CR'R'')1〜3(CNH)NH2、OCOCO2H、O(CR'R'')1〜3SO3H、O(CR'R'')1〜3OSO3H、O(CR'R'')1〜3PO3H、O(CR'R'')1〜3OPO3H、O(CR'R'')1〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、O(CR'R'')1〜3(CO)(NHOH)、およびO(CR'R'')1〜3(ヘテロアリール)からなる群より選択される薬学的組成物であって、ここで、R'およびR''がそれぞれ独立してH、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２３】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２４】
R1がO(CR'R'')1〜3（ヘテロアリール）であり、かつヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項22記載の薬学的組成物。
【請求項２５】
R2が置換または非置換のフェニル基、ピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２６】
R6がH、(CR'R'')1〜3H、(CR'R'')1〜3OH、(CR'R'')1〜3NH2、(NOH)(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')0〜3NH2、CO(CR'R'')1〜3H、CO(CR'R'')1〜3OH、CO(CR'R'')0〜3CF3、(CR'R'')0〜3N[(CR'R'')0〜3H]2、CO(置換または非置換のヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換または非置換のシクロアルキル)、O(CR'R'')1〜3H、CO(置換または非置換のフェニル)、CO2(CR'R'')0〜3H、CN、NO2、F、Cl、Br、またはIであり、R'またはR''がそれぞれ独立して、H、C1〜C3アルキル基、C2〜C3アルケニル基、またはC2〜C3アルキニル基である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項２７】
R'およびR''がそれぞれ独立してHまたはCH3である、請求項26記載の薬学的組成物。
【請求項２８】
R6がCO(置換または非置換のヘテロアリール)であり、ヘテロアリール基がピロリル基、フラニル基、チオフェニル基、チアゾリル基、イソチアゾリル基、イミダゾリル基、トリアゾリル基、テトラゾリル基、ピラゾリル基、オキサゾリル基、イソオキサゾリル基、ピリジニル基、ピラジニル基、ピリダジニル基、またはピリミジニル基である、請求項27記載の薬学的組成物。
【請求項２９】
抗生物質をさらに含む、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項３０】
有効量が被検者のバイオフィルム関連状態を治療するのに有効である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項３１】
前記バイオフィルム関連状態が中耳感染症、嚢胞性線維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項30記載の薬学的組成物。
【請求項３２】
前記化合物が表6または表7の化合物である、請求項20記載の薬学的組成物。
【請求項３３】
バイオフィルムを阻害する方法であって、バイオフィルムが阻害されるように、式：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項３４】
前記転写因子調節化合物が表6または表7の化合物である、請求項33記載の方法。
【請求項３５】
前記組成物が界面活性剤をさらに含む、請求項33記載の方法。
【請求項３６】
界面活性剤がドデシル硫酸ナトリウム；四級アンモニウム化合物；ヨウ化アルキルピリジニウム；トゥイーン80、トゥイーン85、トリトンX-100；ブリッジ56；生物学的界面活性剤；ラムノリピド、サーファクチン（surfactin）、ビスコンシン（visconsin）、またはスルホン酸エステルである、請求項35記載の方法。
【請求項３７】
バイオフィルムの発生が前記組成物の投与によって低減される、請求項36記載の方法。
【請求項３８】
バイオフィルム生成の阻害方法であって、バイオフィルムの生成が阻害されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項３９】
コンタクトレンズの洗浄および消毒の方法であって、コンタクトレンズが洗浄および消毒されるように、許容される担体と、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物とを含む組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項４０】
医用留置器具の処理方法であって、医用留置器具が処理されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物を含む組成物を投与する段階を含む方法。
【請求項４１】
前記器具がカテーテル、整形外科用器具、およびインプラントからなる群より選択される、請求項40記載の方法。
【請求項４２】
被検者のバイオフィルム関連状態の治療または予防の方法であって、被検者のバイオフィルム関連状態が治療されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物の有効量を該被検者に投与する段階を含む方法。
【請求項４３】
前記バイオフィルム関連状態が中耳感染症、嚢胞性線維症、骨髄炎、ざ瘡、歯の空洞、心内膜炎、および前立腺炎からなる群より選択される、請求項42記載の方法。
【請求項４４】
薬学的に許容される担体を投与する段階をさらに含む、請求項42記載の方法。
【請求項４５】
被検者が哺乳動物である、請求項42記載の方法。
【請求項４６】
哺乳動物がヒトである、請求項45記載の方法。
【請求項４７】
被検者が免疫無防備状態である、請求項42記載の方法。
【請求項４８】
被検者の細菌関連状態の予防方法であって、被検者の細菌関連状態が予防されるように、式（Va）：
（式中、
R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；
R2はH、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル）、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつ
R4、R5、R6、およびR7は独立してH、(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO2(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、CO(置換もしくは非置換のアリールまたはヘテロアリール)、CO(C3〜C6置換もしくは非置換のシクロアルキル)、O(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、C(NOH)(C1〜C5置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のアルキル)、置換もしくは非置換のアミノ、CO2H、CN、NO2、CONH2、(CO)(NHOH)、およびハロゲンからなる群より選択され；
R6がNO2であり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はO(CHCH3)(CO2)CH2CH3またはOCH2CO2Hではなく；
R6がHまたはNO2である場合、R1はフェニル置換アルキルオキシ基ではなく；
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2がパラメトキシフェニルである場合、R1はOHではなく；かつ
R4、R5、R6、およびR7がすべてHであり、かつR2が非置換フェニルである場合、R1はOCH2CO2CH2CH3ではない）の転写因子調節化合物の有効量を被検者に投与する段階を含む方法。
【請求項４９】
被検者がヒトである、請求項48記載の方法。
【請求項５０】
転写因子調節化合物がMarAファミリーポリペプチド阻害剤である、請求項48記載の方法。
【請求項５１】
転写因子調節化合物がAraCファミリーポリペプチド阻害剤である、請求項48記載の方法。
【請求項５２】
微生物細胞の抗生物質耐性を低下させる方法であって、細胞の抗生物質耐性が低下するように、細胞を表8の転写因子調節化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項５３】
転写を調節する方法であって、転写が調節されるように、転写因子を表8の転写因子調節化合物と接触させる段階を含む方法。
【請求項５４】
薬学的に許容される担体と転写因子調節化合物を含む薬学的組成物であって、該化合物が表8記載の化合物である組成物。
【請求項５５】
バイオフィルム生成の阻害方法であって、バイオフィルムが阻害されるように、表8の転写因子調節化合物を投与する段階を含む方法。
【請求項５６】
被検者の細菌関連状態の予防方法であって、細菌関連状態が予防されるように、被検者に表8の転写因子調節化合物の有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項５７】
被検者のバイオフィルム関連状態の治療または予防の方法であって、該バイオフィルム関連状態が治療または予防されるように、被検者に表8の転写因子調節化合物の有効量を投与する段階を含む方法。
【請求項５８】
表6、表7、または表8に記載の化合物。
【図４】
【公表番号】特表２００６−５１３１６２（Ｐ２００６−５１３１６２Ａ）
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００４−５５０４９５（Ｐ２００４−５５０４９５）
【出願日】平成１５年１１月３日（２００３．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３５２０５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４１２０９
【国際公開日】平成１６年５月２１日（２００４．５．２１）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年４月２０日（２００６．４．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年１１月３日（２００３．１１．３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００３／０３５２０５
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０４１２０９
【国際公開日】平成１６年５月２１日（２００４．５．２１）
【出願人】（５００１２７２０９）パラテック ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド (50)
【Ｆターム（参考）】
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