Fターム[4C072HH02]の内容
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Fターム[4C072HH02]に分類される特許
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はGSK−3、SYK、Aurora−2、CDK−2、JAK−3、LCK、SRC、およびTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 (もっと読む)
異なるタイプの細胞に機能的に影響を及ぼし、免疫性疾患、炎症性疾患、神経疾患、およびその他の疾患を治療するための新規なジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤
本発明は、医薬分野での使用のための、Gly−Pro−p−ニトロアニリドを開裂するペプチダーゼを特異的に阻害し得る物質に関する。さらに、本発明は、少なくとも1つのこのような物質または少なくとも1つのこのような物質を含む少なくとも1つの薬剤組成物または化粧料組成物の疾患の予防または治療のための使用に関し、特に、過度の免疫応答を伴う疾患(自己免疫性疾患、アレルギー、移植拒絶反応)、その他の慢性炎症性疾患、神経疾患および脳障害、皮膚病(特に、ざ瘡、乾癬)、腫瘍疾患、および特定のウイルス感染症(特にSARS)の予防および治療のための使用に関する。 (もっと読む)
フェニルピロリジンエーテル系タキキニン受容体拮抗薬
本発明は、ニューロキニン−1(NK−1)受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスPの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 (もっと読む)
ATP利用酵素阻害活性を示すチオフェンベース化合物、組成物、およびその使用
ATP利用酵素阻害活性を示す式(I)のチオフェンベース化合物、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法、およびATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含んでなる組成物が開示されている。これらの化合物は、アルツハイマー病、脳卒中、糖尿病、肥満、炎症および癌の治療に有用である。
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ケモカイン受容体アンタゴニストとりわけCX3CR1として有用な新規な2−置換4−アミノ−チアゾロ[4,5−d]ピリミジン
式(I)
【化1】
(ここで、A、R1、R2、R3、及びXは、明細書において規定した通りである)
の新規な化合物、並びに、その医薬的に許容される塩とともに、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、及び治療におけるそれらの使用が開示される。式(I)の化合物は、CX3CR1受容体のアンタゴニストであり、したがって、神経変性障害、脱髄性疾患、アテローム性動脈硬化症及び疼痛の治療又は予防に特に有用である。
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ククルビットウリルの製造方法
本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び/又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される1つ以上の化合物と、2から11の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 (もっと読む)
カリウム・チャネル・モジュレーターとしての縮合環式複素環
電位依存性カリウム・チャネルを通るカリウム・イオン・フラックスを調節することによって疾患を治療する上で有用な化合物、組成物及び方法が提供される。より具体的には、本発明は、示された状態の発現又は再発と関連するカリウム・チャネルを調節することにより、中枢神経系又は末梢神経系の障害(例えば片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙縮、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、癲癇、聴力及び視力の損失、アルツハイマー病、年齢による記憶力低下、学習障害、不安及び運動ニューロン疾患、膀胱コントロールの維持又は尿失禁の治療)を治療する上で有用な、そして神経防護薬(例えば卒中などを防止する)として有用な、キナゾリノン、組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)
THIPの製造方法
本発明は睡眠障害の治療に有用なガボクサドール(THIP)の新規製造方法に関する。特に、式(8b)の化合物またはその塩であって、式中、Rが場合により1つまたはそれ以上のC1-12アルキル、C1-12アルコキシまたはアリールで置換されるC1-12アルキル、C2-12アルケニル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルケニル、アシルまたはアリールであり、U’ がNH、またはR1がHまたはRであるCHR1であり、WがO、S、またはR4がHまたはRであるNR4である前記式(8b)の化合物またはその塩を、酸、典型的には無機酸と反応させて、酸付加塩としてTHIPを得ることを含む、THIPの製造方法に関する。
本発明は、またいくつかの中間体に関する。
(8b)
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IV型ホスホジエステラーゼの阻害剤
【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。
式I
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抗感染剤としてのイソチアゾロキノロン類および関連化合物
本発明は抗微生物活性を有する下記式Iおよび式II、
【化1】
式I
【化2】
式II
の化合物および塩を提供する。本発明はまた式Iおよび式IIの化合物の製造において有用な新しい合成中間体を提供する。変数A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8およびR9は本明細書において定義する通りである。本明細書に開示する式Iおよび式IIの特定の化合物は細菌DNA合成および細菌複製の強力で選択的な阻害剤である。本発明はまた式Iまたは式IIの化合物1つ以上および担体、賦形剤または希釈剤1つ以上を含有する医薬組成物を含む抗微生物組成物を提供する。このような組成物は唯一の活性剤として式Iまたは式IIの化合物を含有してよく、或は、式Iまたは式IIの化合物および他の活性剤1つ以上の組み合わせを含有してもよい。本発明はまた動物における微生物感染症の治療方法を提供する。
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NK1受容体拮抗作用を有する化合物の製造方法及びその製造中間体
本発明は、タキキニン受容体に対して優れた拮抗作用、特にNK1受容体拮抗作用を有する化合物を工業的に生産するための2−(4−アセチルピペラジン−1−イル)−6−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニルメチル]−4−(2−メチルフェニル)−6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−ピリミド[4,5−b][1,5]オキサゾシン−5−オン(化合物I)の製造方法であって、4−(2−メチルフェニル)−2−メチルチオ−6−オキソ−1,6−ジヒドロ−5−ピリミジンカルボン酸(7)を中間体として、これにクロル化剤を作用させた後、3−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)ベンジルアミノ]−1−プロパノールと反応、続いて塩基を作用させて環化させ、次いでこれを酸化した後、N−アセチルピペラジンと反応することを特徴とする化合物Iの製造方法に関する。
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統合失調症の治療のための[1,8]ナフチリジン−2−オンおよび関連化合物
本発明は、G、A、Z、Q、X、YおよびR1およびR2が本明細書におけるように定義される式(1)の化合物、それらを含有する薬剤組成物ならびに中枢神経系およびその他の疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
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4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、A、D、G、W、X、Y及びZは所定の意味を有する)の4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体、この幾つかの製造方法、並びにこの有害生物防除剤及び/又は除草剤及び/又は殺微生物剤としての使用に関する。本発明はまた、式(I)の4−ビフェニル置換ピラゾリジン−3,5−ジオン誘導体と作物の適合性を改善する化合物とを含有する選択性除草剤に関する。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の治療または予防方法
本発明は、2,4−ピリミジンジアミン化合物によって、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法、およびこのような疾病にまつわる症状を治療、予防、あるいは改善する方法を提供する。当該化合物によって治療または予防される自己免疫疾患の具体例として、関節リウマチおよび・またはそれにまつわる症状、全身性エリトマトーデスおよび・またはそれにまつわる症状、また多発性硬化症および/またはそれにまつわる症状が含まれる。
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受容体チロシンキナーゼ阻害剤としてのキナゾリン誘導体
本発明は、式(I)のキナゾリン誘導体を提供し、式中Aは、二環式環の5、6、7または8位にて、少なくとも1つの炭素に結合し、この環が、2つまでの独立したR3基によって置換されている。本発明はまた、I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として、がんのような過増殖疾患の治療のための、式(I)の化合物を利用する方法も提供する。
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4−ビフェニル置換−4−置換ピラゾリジン−3,5−ジオン類有害生物防除剤及び/又は殺微生物剤及び/又は除草剤
本発明は、式(I)
(式中、A、D、G、W、X、Y及びZは所定の意味を有する)の新規4−ビフェニル置換−4−置換ピラゾリジン−3,5−ジオン類、この製造方法及び中間体生成物、この有害生物防除剤及び/又は殺微生物剤及び/又は除草剤としての使用に関する。本発明はまた、4−ビフェニル置換−4−置換ピラゾリジン−3,5−ジオン類と、作物の許容性を高める化合物とを含有してなる選択性除草剤に関する。
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代謝モジュレーターとしての縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体ならびに代謝に関連する障害の予防および治療
本発明は、式(I)のある種の縮合アリールおよびヘテロアリール誘導体に関し、これらは、代謝のモジュレーターである。従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または処置に有用である。本発明は、本明細書においてRUP3と呼ばれるGPCRに結合し、GPCRの活性を調節する化合物ならびにその使用を記載する。本明細書で使用される場合、用語RUP3は、GeneBank受託番号XM_066873およびAY288416に見出されるヒト配列、その配列の天然に存在する対立遺伝子改変体、その哺乳動物のオルソログ、およびその組換え変異体を含む。
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α7ニコチン性アセチルコリン受容体に親和性を有するスピロ[1−アザビシクロ[2,2,2]オクタン−3,5’−オキサゾリジン]−2’−オン誘導体
本発明は、式(I)のAr1、A及びAr2が本明細書に定義されている化合物及び薬学的に許容されるその塩、それらを含む医薬組成物及び製剤、病気又は状態を治療するための単独或いは他の治療活性がある化合物又は物質と併用したそれらの使用方法、それらの製造に使われるプロセス及び中間体、治療用医薬としてのそれらの使用、医薬製造におけるそれらの使用及び診断並びに分析用のそれらの使用、を提供する。
【化1】
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5−置換キナゾリノン誘導体
α−1A/Bアドレノセプターアンタゴニストであり、式(I)〔式中、 Qは、本明細書で定義されている、単環式又は二環式の場合により置換されている複素環であり;Zは、−C(=O)−又は−S(=O)2−であり;R及びR′は、低級アルキルであり;R5は、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、−R6又は−OR6であり;そしてR6は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロシクロ又は置換ヘテロシクロである〕で表される化合物、並びにその薬学的に許容されうる塩、水和物、プロドラッグ及び異性体。
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プロテインキナーゼ阻害能のあるチアゾロ−、オキサゾロ−、及びイミダゾロ−キナゾリン化合物
式1の化合物又は薬剤として許容されるその塩。
[式中、
Xは、S、O、又はNHであり、
「a」は、単結合であり、或いは
「a」は二重結合であり、R3及びR4の一方、またR5及びR6の一方は不在であり、
R1はHであり、或いはそれぞれが1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、R8及びR9から選択される1個又は複数の基によって置換されていてもよいアルキル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基、アラルキル基、CO−アルキル、SO2−アルキル、CO2R13、及びアリール基から選択され、
R2は、H、R8、又は1個又は複数のR8基によって置換されていてもよいアルキル基であり、
R3、R4、R5、及びR6は、H、R8、アルキル基、及びアルケニル基からそれぞれ独立に選択され、前記アルキル基及びアルケニル基は、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよく、或いは
R3とR4、及び/又はR5とR6は、まとまって=Oを表し、
R7は、H、R8、NH(CH2)nR9、CO(CH2)nR9、NHCO(CH2)nR9、O(CH2)nR9、又はR8及びR9から選択される1個又は複数の基によってそれぞれが置換されていてもよいアルキル基若しくはフェニル基であり、
R8は、OR10、NR10R11、ハロゲン、CF3、NO2、COR10、CN、COOR10、CONR10R11、SO2R10、又はSO2NR10R11であり、
R9は、N、O、及びSから選択される1個又は複数のヘテロ原子を含んでいてもよく、1個又は複数のR8基によって置換されていてもよい飽和又は不飽和の5若しくは6員環状基であり、
R10、R11、R12、及びR13は、それぞれ独立にH又はヒドロカルビル基であり、
nは、0、1、2又は3である。]本発明の別の態様は、式(1)の化合物を含む薬剤組成物、並びに増殖性障害、ウイルス障害、CNS障害、糖尿病、脳卒中、及び心血管障害の治療におけるその治療上の使用に関する。
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