非インスリン依存性真性糖尿病のための、式(Ｉ)：
【化１】


の新規化合物。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、可変基は本明細書で定義した通りである。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびＰＤＥ４介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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【課題】治療または予防効果が高く、副作用が改善された新規な頻尿もしくは尿失禁の治療または予防剤の提供。
【解決手段】一般式(I)


［式中R¹はメチルなど、R²およびR³はヒドロキシ、メトキシなど、Y、Zは共に原子価結合、共に-C(=O)-など、Xは環構造の一部になる炭素数2から5の炭素鎖（うち一つは酸素、硫黄、窒素に置換していてもよい）など、(R⁴)_kは置換または無置換のベンゼン縮合環、カルボニル基など、R⁹は水素などR¹⁰、R¹¹は結合して-O-など、R⁶は水素など］で表される含窒素環状構造を有するモルヒナン誘導体、またはその薬理学的に許容される酸付加塩。 （もっと読む）

本発明は、アミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体、及びそれらの生理学上許容しうる塩及び生理学上機能性誘導体、それらの製造、少なくとも1つの本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン又はそれらの誘導体を含む薬剤、並びにMCH拮抗剤としての本発明のアミノアルコール置換アリールチエノピリミジノン及びそれらの誘導体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れたＪＡＫ３阻害活性を有し、自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患を含む、種々の免疫性疾患の治療及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供する。
本発明化合物は、ＪＡＫ３に対する阻害活性を有していることから、望ましくないサイトカインシグナル伝達によって引き起こされる疾患（例、生体移植における拒絶、自己免疫疾患、多発性硬化症、リウマチ、乾癬、喘息、アトピー性皮膚炎、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症）、あるいはサイトカインシグナル伝達異常によって引き起こされる疾患（例、癌、白血病）の治療剤若しくは予防剤の有効成分として有用であることが確認された。
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Ｃ型肝炎ウイルス（「ＨＣＶ」）又は他のウイルスの複製を阻止するのに有効な化合物を開示する。本発明は、かかる化合物を含む組成物、かかる化合物と他の抗ウイルス薬又は治療薬との同時処方又は同時投与、かかる化合物を合成するための方法及び中間体、並びにＨＣＶ感染症又は他のウイルス感染症の治療にかかる化合物を使用する方法も対象とする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の三環式含窒素化合物およびその抗菌剤としての使用。

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本発明は、新規な化合物およびそれらの製造方法、該化合物を投与することを含んでなる疾病、特に癌の処置方法、並びに疾患、特に癌の処置または予防のための製薬学的組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】既存抗癌剤との交叉耐性がない新規な抗癌剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立して水素原子、低級アルキル基、シクロアルキル基を示すか、ＸおよびＹは結合して環状構造を形成するための炭素数３〜５のアルキレン基、アルケニレン基又はアルキニレン基を示す。ｎは１〜３の整数を示す。Ａは置換基を有していてもよいアリール基、ヘテロアリール基などを示し、置換基としてはハロゲン原子などからなる群から選択される１個以上を示し、ｍは０〜３の整数を示す。）で表されるチエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オール誘導体、その水和物、その溶媒和物、または薬理学的に許容される塩、およびその医薬としての用途に関する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトメラノコルチン受容体のリガンドであり、特にヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的リガンドである。したがって、これらは肥満、糖尿病、ニコチン中毒、アルコール中毒、勃起不全を含む性機能障害、及び女性の性機能障害などの、ＭＣ−４Ｒの調節に応答する疾患及び障害を、治療、制御又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈ受容体）のためのリガンド、ｎＡＣｈの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈ受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物（例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、種々のＡＣＣに関連する疾患の処置剤として有用な式（Ｉ）：


で表される化合物、又はその薬学的に許容され得る塩若しくはエステルに関する。
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本発明は、有益な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害効果を有する、下記一般式(Ｉ)の置換イミダゾ-ピリジノン及びイミダゾ-ピリダジノン、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、その混合物及びその塩に関する。
【化１】


（式中、Ｙ及びＲ¹〜Ｒ⁴は、請求項１の定義どおりである。）
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本発明によれば、VEGF発現を転写後抑制するカルボリン化合物ならびにその使用が明らかにされた。本発明の１つの態様で、VEGF産生の抑制で有用な化合物、固形腫瘍癌の治療に有用な化合物、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるうえで有用な化合物が提供される。本発明のもう１つの態様で、VEGF産生を抑制するための、癌を治療するための、および血漿および／または腫瘍内VEGFレベルを低下させるための本発明化合物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１種又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び癌の治療を必要とする患者に対し当該化合物を投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物を対象とする。


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｘ、ｎおよび破線は明細書中に記載されたものであり、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である。特に、これらの化合物はケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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それらの誘導体を含む新規縮合複素芳香族化合物、それらの調製のための中間体、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの医学的使用について記載する。本発明の化合物は形質転換成長因子（“ＴＧＦ”）−βシグナリング経路への効能のある阻害薬である。該化合物は、例えば癌および線維症の疾患を含むＴＧＦ−βに関連する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明のプロセスの好ましい局面は、式ＩＩの５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを得るための、式ＩＸの中間体の脱水転位である。このプロセスの好ましい実施形態は、２−フロ酸ヒドラジドまたは２−チエノイルヒドラジドを使用し、これにより、Ｒが２−フリルまたは２−チエニルである式ＩＩの化合物を調製する。 （もっと読む）

【課題】新規なαＶインテグリン受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】３（Ｓ）ー（２−メチルーピリミジンー５−イル）ー５−オキソー９ー（５，６，７，８−テトラヒドロー[１，８]ーナフチリジンー２−イル）ーノナン酸、３（Ｓ）ー（２−メチルーピリミジンー５−イル）ー５−オキソー９−（３−シクロプロピルー５，６，７，８ーテトラヒドロー[１，８]-ナフチリジンー２−イル）ーノナン酸などのノナン酸誘導体または、このノナン酸誘導体の医学的に許容される塩。
【効果】化合物は、インテグリン受容体αＶβ３およびαＶβ５の拮抗薬であり、骨吸収の阻害、骨粗鬆症の治療および予防、ならびに血管再狭窄、糖尿病性網膜症、黄斑変性、血管形成、アテローム性動脈硬化、炎症、炎症性関節炎、ウィルス疾患、癌および転移性腫瘍成長の阻害に有用である。 （もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療にて有用なナフチリジンおよび関連する誘導体が開示される。 （もっと読む）