ケモカイン受容体に特異的に結合するという方式で標的細胞をHIV感染から保護する効果を示し、標的細胞のCXCR4および／またはCCR5などの受容体への天然のリガンドまたはケモカインの結合に影響を与える新規化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は式(１)：
【化１】


[式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立にＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−６アルキル、Ｃ_３−６アルケニル、Ｃ_３−５シクロアルキルＣ_１−３アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルを表し；各々所望により１〜３個のハロゲン原子により置換されていてもよく；Ｒ^３は基ＣＯ−ＧまたはＳＯ_２−Ｇであり、ここで、Ｇは、窒素原子と、窒素に隣接する酸素および硫黄から選択される第２のヘテロ原子とを含む５員または６員環であり；この環は本明細書で定義されているような少なくとも１個の基により置換されており、ＱはＣＲ^４Ｒ^５であり、ここで、Ｒ^４は水素、フッ素またはＣ_１−６アルキルであり、かつ、Ｒ^５は水素、フッ素またはヒドロキシであり；かつ、Ａｒは５員〜１０員の芳香環系であり、ここで、４個までの環原子が窒素、酸素および硫黄から独立に選択されるヘテロ原子であってよく、この環系は所望により、本明細書で定義されている１以上の基により置換されていてもよい]
のチエノピリミジンジオン、ならびにその医薬上許容される塩および溶媒和物に関する。また、これらの化合物の製造方法、それらを含有する医薬組成物および治療、特に免疫抑制療法におけるそれらの使用も記載される。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびにその薬学的に許容できる塩および溶媒和物に関し、この際、Ｚ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｖ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は本明細書と同様に定義される。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を投与することにより哺乳動物における異常な細胞成長を治療する方法および式（Ｉ）の化合物を含有するこのような障害を治療するための医薬組成物に関する。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物を調製する方法に関する。
【化１】

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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、本明細書に記載した式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬、並びにヒトを包含する哺乳動物に式Ｉのα７ニコチン性受容体作動薬を投与することを含む該哺乳動物における中枢神経系（CNS)障害及び他の障害の治療方法に関する。本発明はまた、医薬上許容される担体、及び式(Ｉ)の CNS−浸透性α７ニコチン性受容体作動薬を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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炎症および自己免疫応答などの疾患病態に対する治療薬として有用な、ｐ３８ＭＡＰキナーゼ経路の阻害剤である式（Ｉ）のイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾールの効率的な合成経路を記載する。一実施形態において、本発明は、例えば、抗癌剤およびｐ３８ＭＡＰキナーゼ阻害剤として使用できる、例えば、式Ｉおよび式Ｚの化合物などのイミダゾオキサゾールおよびイミダゾチアゾール化合物調製の高収率法を提供する。別の実施形態において、例えば、式Ｉまたは式Ｚの化合物を調製する方法など、化合物を調製する本発明のいずれの方法も、該化合物の製薬的に許容できる塩類、プロドラッグ類、代謝物、類縁体または誘導体を調製するために使用できる。

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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

本発明は、選択的なα７ｎＡＣｈＲアゴニスト及び５−ＨＴ_３アンタゴニストである化合物を開示する。当該化合物は多くのＣＮＳ疾患の治療に有用である。当該化合物は下記式（Ｉ）：
【化１】


{式中、アザビシクロは、式（２）であり、ここで各Ｒ_１は独立にＨ、アルキル又は置換アルキルであり；Ｒ_２はＨ、アルキル又は置換アルキルであり；ｋは１又は２である、但し、ｋが２の場合、Ｒ_２はＨ以外である；Ｒ_３はＨ、アルキル又はアミノ保護基であり；Ｗ^０は、式（３）であり、ここでＷはＣＨ又はＮであり；Ｗ^１はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；Ｗ^２はＯ、Ｎ（Ｒ_４）、Ｎ（Ｃ（Ｏ）Ｒ_４）又はＳであり；ＲはＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、アルキル、置換アルキル又はアルキニルであり；アルキルは１〜６炭素数を有する直鎖−及び分岐鎖部分である}
を有する。
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本発明は、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体：
【化１】


又は医薬的に受容可能なその塩、その調製のための方法、これを含有する医薬組成物並びに固形腫瘍性疾病の抑制及び／又は治療における抗侵襲性剤として使用するための製剤の製造におけるその使用に関し、式中、Ｚは、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、Ｎ（Ｒ^２）又はＣ（Ｒ^２）_２基であり、ここにおいてそれぞれのＲ^２基は、水素又は（１−８Ｃ）アルキルであり、ｍは、０、１、２又は３であり、それぞれのＲ^１基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択され、ｎは、０、１、２又は３であり、そしてＲ^３基は、ハロゲノ、（１−８Ｃ）アルキル、（１−６Ｃ）アルコキシ及び説明中で定義される他の意味のいずれかから選択される。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン拮抗薬として有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＭおよびＲ^５は本明細書に記載したとおりである）の新規ピラゾール化合物の群に関する。本発明はまた、上記化合物の医薬組成物、上記化合物を使用した処置の方法および上記化合物製造のための手順に関する。
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【課題】うつ病もしくは不安障害などのＣＲＦが関与すると考えられる疾患のための治療薬又は予防薬を提供する。
【解決手段】次の式［Ｉ］で表される、環状アミノ基で置換されているピロロピリミジン又はピロロピリジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関与すると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、本明細書に定義される通りである｝の新規チエノピロール化合物の群に関する。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を使用する治療の方法、並びに前記化合物の製造法に関する。 （もっと読む）

本発明は、標識を新規基質からＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）及びＯ^６−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ融合タンパク質に転移させる方法、並びに、そのような方法において適切な新規基質に関する。目的とするタンパク質をＡＧＴ融合タンパク質に組み入れ、得られたＡＧＴ融合タンパク質を標識を有している特定のＡＧＴ基質と接触させ、並びに、該標識を認識及び／又は操作できるように設計されているシステム内で該標識を用いて、該ＡＧＴ融合タンパク質を検出し、及び、場合により、さらに操作する。本発明の方法で使用する特定のＡＧＴ基質は、Ｏ^６−置換グアニン誘導体又は関連する窒素含有ヒドロキシ−ヘテロ環及びそれらの硫黄類似体（ここで、該Ｏ^６−置換基は、グアニン又は対応するヘテロ環からＡＧＴへ移動するのに適する活性化されたメチル誘導体である）であり、さらに、１つの標識又は複数の同一であるか若しくは異なっている標識を有している。本発明は、さらに、そのような新規ＡＧＴ基質自体にも関し、また、そのような新規基質の製造方法及びそのような新規ＡＧＴ基質の合成において有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおける細菌感染の処置に有用なナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体が本明細書にて開示される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


式中、
【化２】


ＹはＯもしくはＳであり、
ＺはＯもしくはＳである、
の特定のチエノピロリルおよびフラノピロリル化合物がアレルギー性鼻炎を含む、ヒスタミンＨ_４受容体により仲介される障害および状態を処置もしくは予防するために有用であるものとして開示されている。
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本発明は、式（Ｉ）


の新規な製造物［式中、Ｒは水素であるかＲ２もしくはＲ３から選択され；Ｒ１は、ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシ、ヒドロキシル、アルコキシもしくはハロゲンによって置換されていても良いアルケニルもしくはアルキルであり；同一もしくは異なるＲ２およびＲ３は、アルキルもしくは−Ｏ−アルキルであり、または−ＣＯ−ＮＲ７Ｒ８、−ＮＲ７Ｒ８、アルコキシ、アルコキシ−ＮＲ７Ｒ８、カルボキシもしくはフェニルによって置換されていても良く；同一もしくは異なるＲ４、Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、シアノ、アミノ、アルコキシもしくはアルキルであり；Ｒ４は、−ＣＨ＝Ｏ、−ＣＨ＝Ｎ−ＯＨおよび−ＣＨ２ＮＨＯＨでもあり；Ｒ７およびＲ８は特には、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであるか、またはＲ７およびＲ８が窒素原子とともに置換されていても良い複素環を形成している。］に関するものであり、前記製造物は薬剤として使用されるあらゆる種類の異性体および塩の形態で具体化される。
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本発明による化合物は式(Ｉ)もしくは式(II)の化合物およびその薬学上許容される塩および溶媒和物である。本発明はＴＧＦβ阻害活性を有する化合物の提供をその目的とする。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される、ゴナドトロピン放出ホルモンのアンタゴニストとして有用な、新規のチエノ−ピロール化合物の基に関する［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書で定義された通りである］。本発明はまた、前記化合物の医薬製剤、前記化合物を用いた治療方法、および、前記化合物の製造プロセスに関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｘは、ＣＨ_２、Ｏ又はＳであり；Ｒは、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ及びハロゲンから独立に選択される１個から３個の置換基を表し；Ｒ_１は、（Ｃ_５−８）シクロアルキルであり；Ｒ_２は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４’、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’及びＲ_６’は、独立に、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であり；Ｒ_６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキル（（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＯＨもしくはハロゲンにより場合によっては置換される。）であるか；又はＲ_６は、Ｒ_７と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成し；Ｒ_７は、Ｒ_６と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から７員の飽和複素環を形成するか；又は、Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル又は（Ｃ_３−５）シクロアルキルであり、該アルキル基は、ＯＨ、ハロゲン又は（Ｃ_１−４）アルキルオキシで場合によっては置換される。）を有する三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体又は医薬として許容されるそれらの塩に関する。本発明はまた、前記三環式１−［（インドール−３−イル）カルボニル］ピペラジン誘導体を含有する医薬組成物及び周術期の疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛ならびに、多発性硬化症に伴う疼痛及び痙縮の治療における、これらの誘導体の使用にも関する。

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