【課題】本発明の課題は、特にグリコシダーゼおよびグリコシルトランスフェラーゼ阻害剤として広い生化学的用途を有する１，５−ジデオキシ−１，５−イミノ官能性基を含有する新規二環系を提供することにある。本発明の課題はまた、このような化合物の新規製造方法を提供することにある。
【解決手段】本発明によって、グリコシダーゼおよびグリコシルトランスフェラーゼ阻害剤である２−チアキノリジジン化合物の製造方法が提供される。この化合物は、式：
【化１】


（式中、ｘは０〜３である）
で表わされる。 （もっと読む）

本発明は大環状化合物を製造するための方法、組成物および装置に関する。第１に、少なくとも環化反応を含む所望の反応経路を経て大環状化合物を形成できるとともに所望しないオリゴマー化を含む所望しない反応経路を経て所望しないオリゴマーをさらに形成できる１種以上の反応物が反応媒体中に提供される。反応媒体中のこうした反応のオリゴマー化は調節して、対応する非調節のオリゴマー化反応に比して、所望しないオリゴマーの形成を減らし、および／または反応媒体からの所望しないオリゴマーの分離を減らし、それによって大環状化合物の収率を最大にする。このようにして形成された大環状化合物は反応媒体から後で回収される。好ましくは、大環状化合物は相分離を経由して反応媒体から自然に分離する。より好ましくは、大環状化合物は反応媒体から自然に沈殿し、従って単純な濾過によって容易に回収することが可能である。

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【課題】著しく高い分極レベルが得られるように、カルボキシル基を含む化合物の動的核分極における常磁性試薬として特定のラジカルを使用すること。
【解決手段】１以上のカルボキシル基を含む化合物の動的核分極（ＤＮＰ）法であって、ＤＮＰ処理で式（Ｉ）のラジカルを常磁性試薬として使用することを含んでなる方法である。
式中、Ｍは、水素又は１当量の陽イオンを表し、
Ｒ１は同一又は異なる直鎖又は枝分れＣ_１〜Ｃ_６アルキル基又は−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｘ−Ｒ２基であって、ｎは１、２又は３であり、ＸはＯ又はＳであり、Ｒ２は直鎖又は枝分れＣ_１〜Ｃ_４アルキル基である基を表す。 （もっと読む）

【課題】非常に高い分極レベルを有する過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を得ることが可能な、過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する改良法及び、特に生体内でのＭＲ腫瘍イメージングに好適である組成物の提供。
【解決手段】過分極^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を製造する方法は、ａ）式（Ｉ）で表されるラジカル、^１３Ｃ−ピルビン酸及び／又は^１３Ｃ−ピルビン酸塩を含む液体組成物を生成し、該組成物を凍結する工程と、ｂ）ＤＮＰにより混合物に含まれるピルビン酸及び／又はピルビン酸塩中の^１３Ｃ核の分極を増大させる工程と、ｃ）緩衝液及び塩基を凍結した組成物に加えて溶解し、^１３Ｃ−ピルビン酸を^１３Ｃ−ピルビン酸塩に変換して液体組成物を得る、或いは、ａ）において、^１３Ｃ−ピルビン酸塩のみを用いる場合には緩衝液を凍結した組成物に加えて溶解して液体組成物を得る工程と、ｄ）ラジカル及び／又はその反応生成物を液体組成物から適宜除去する工程と、を含む。 （もっと読む）

本発明は、アトルバスタチンカルシウムの酸化分解生成物およびその調製方法に関する。本発明はまた酸化分解生成物の実質的に存在しないアトルバスタチンカルシウムおよびかかるアトルバスタチンカルシウムを含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

エベロリムス検出用のイムノアッセイを提供する。エベロリムスに対する抗原を産生する化合物、及びエベロリムスから産生される抗原も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｒ₁−Ａ−Ｘ−ＣＨ₂−Ｒ₃−Ｒ₄−Ｌ₁［式中、Ａは基質としてＡＧＴによって認識される基であり、Ｘは酸素または硫黄であり、Ｒ₁は基−Ｒ₂−Ｌ₂または基Ｒ₅であり、Ｒ₂およびＲ₄は互いに独立したリンカーであり、Ｒ₃は芳香族基もしくは複素環式芳香族基；または場合により置換されている不飽和アルキル、シクロアルキル、もしくはＣＨ₂に結合する二重結合を有するヘテロシクリル基であり、Ｒ₅はアリールメチルもしくはヘテロアリールメチル、または場合により置換されているシクロアルキル、シクロアルケニル、もしくはヘテロシクリル基であり、Ｌ₁は１個の標識、複数の同じもしくは異なる標識、Ｒ₄とＡを結合して環状基質を形成する結合、またはさらなる基−Ｒ₃ＣＨ₂−Ｘ−Ａ−Ｒ₁であり、かつＬ₂は、１個の標識、または複数の同じもしくは異なる標識である］のＯ⁶−アルキルグアニンＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）基質に関する。本発明は、さらに、これらの基質からＯ⁶−アルキルグアニンＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ（ＡＧＴ）に標識を移動させる方法、およびＡＧＴ融合蛋白質に関する。
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麦角菌（すなわち麦角）を、トルエン/エタノール溶媒混合物で抽出し、一次抽出物を得ることを含む方法によって、麦角アルカロイド類を麦角から高収率および高純度で麦角から単離する。前記一次抽出物は、さらに、アルカロイド類を精製するために２段階の液-液抽出にかけられ、結果として精製トルエン抽出物を得る。前記トルエン抽出物をさらに一部蒸発してトルエンあるいはトルエンと脂肪族炭化水素の混合物から結晶化することによって結晶性生成物を得ることができる。 （もっと読む）

ＦＫ５０６の新規な誘導体が開示される。サンプル中のＦＫ５０６レベルの測定に有用なこれらの新規な誘導体及び他の誘導体がまた、ＦＫ５０６に特異的な結合タンパク質の存在下で、血中、特に非抽出血中のＦＫ５０６レベル又は他のマクロフィリン結合性物質レベルの測定に使用するアッセイ方法及びキットとして提供される。 （もっと読む）

本発明は、ククルビットウリルの製造方法に関する。この方法は、ククルビットウリルを形成するために酸の存在下において、グリコールウリル、グリコールウリル類縁体及び／又はグリコールウリルもしくはグリコールウリル類縁体のオリゴマーから選択される１つ以上の化合物と、２から１１の結合されたグリコールウリル又はグリコールウリル類縁体からなるオリゴマーを反応させることを含む。該方法は、ククルビットウリルにおける特定の位置に特定の置換されたユニットを有する可変の置換ククルビットウリルを製造するために使用し得る。本発明はまた、本発明の方法により製造されるククルビットウリルを提供する。本発明はさらに、新規なククルビットウリルを提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２の供与体部分を持つ配位子を含む配位錯体系であって、該少なくとも２の供与体部分が遷移金属およびランタニドから選ばれた少なくとも１の金属と錯体化されている配位錯体系において、該配位子が少なくとも２のビルディングブロックを含み、該ビルディングブロックのそれぞれが少なくとも１の官能基および少なくとも１の供与体部分を持ち、１のビルディングブロックがその官能基を通してもう1つのビルディングブロックのまたはテンプレートの相補的な官能基に非共有結合的に結合され、該テンプレートはもう1つのビルディングブロックの相補的な官能基に非共有結合的に結合された少なくとも１の他の官能基を含み、かつテンプレートが２より多い官能基を含有するときはすべてのビルディングブロック−テンプレート−ビルディングブロック構造が同じであることを特徴とする配位錯体系に関する。 （もっと読む）

【課題】酵素基質としての新規フェノキサジノン誘導体、及び、ペプチダーゼ活性を有する微生物の検出における指標としてのその使用
【解決手段】本発明は、下記一般式を有し、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ａ及びＸは請求項１に定義する通りである新規の酵素基質、これを含む反応媒体、並びに、少なくとも一種のペプチダーゼ活性を示す微生物を検出、識別及び／又は定量するためのその使用に関する。
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