【課題】
セフジトレンの安価な新しい製造法を提供すること。
【解決手段】
次式(I)
【化１】



で表される7-[2-メトキシイミノ-2-(2-アミノチアゾール-4-イル)アセトアミド]-3-[2-(4-メチルチアゾール-5-イル)ビニル]-3-セフェム-4-カルボン酸（セフジトレン）の製造方法であって、次式(IV)
【化２】



〔式中、Ｒ¹はシリル保護基、Ｒ²は低級アルキル基またはアリール基である〕で示される化合物と次式(V)
【化３】



で示される化合物とを反応させることを含む方法を提供するものである。 （もっと読む）

式（Ｉ）のセフジニル結晶性塩［式中、ｎが１〜３の範囲にある］、セフジニルの調製および精製のための、その調製および使用が本明細書に開示される。式（Ｉ）の塩は、リン酸による処理により、セフジニル中間体または粗製セフジニルから得ることができる。
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本発明は、3-プロペニルセファロスポリンDMF溶媒和物の改良された調製方法に関し、特に、本発明は、式（XIV）のセフプロジル(cefprozil)の調製に有用である、式（I）のセフプロジルDMF溶媒和物の改良された調製方法に関する。
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アミノキノリンをQとし、抗生物質残基をAとする混成分子QA、その合成、及び抗菌剤としての使用。本発明は、一般式 (1) により定義される、アミノキノリンと抗生物質のハイブリッド化合物を対象とし、Q - (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - A (I)、式中、- Q は1個のアミノキノリンを表し、 (Y₁)_p - (U)_p’ - (Y₂)_p’’ - は場合により用いられるスペーサー・アーム１本であり、Aは抗生物質残基１つである。本発明は、抗生物質残基の活性の予期せぬ向上を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のクロロメチルセフェム誘導体の改良された製造方法を提供する。
【化１】


ここで、Ｒ_１は、カルボキシ保護基、すなわち、簡単に脱保護できる置換メチル基、例えば、ｔ−ブチル基、ジフェニルメチル基、４−メトキシベンジル基、２−メトキシベンジル基、２−クロロベンジル基、またはベンジル基を表す。Ｒ_２は水素原子、炭素１〜４のアルキル基、置換もしくは無置換のフェニル基、または置換もしくは無置換のフェノキシ基を表す。
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一般式（Ｉ）の塩
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂は、明細書に定義するとおりである）
およびその調製方法が開示されている。これらの塩は、セフジニル調製の中間体として有用である。
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結晶性塩の形態にある式（Ｉ）の７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−（メチルカルボニルオキシイミノ）アセトアミド］−３−ビニル−セフェム−４−カルボン酸、および、例えば、純粋なセフジニルの調製におけるその使用。別の局面において、本発明は、リン酸塩、リン酸水素塩、メシラート、トシラート、硫酸塩、硫酸水素塩およびスルファミン酸塩からなる群から選択される塩の形態にあり、場合により結晶性形態にある式（Ｉ）の化合物に関する。
【化１９】

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本発明は、非晶質又は他の無秩序状態である、セフォベシンナトリウム塩を含む医薬組成物を安定させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、安定な非晶質７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）、それの製造方法、および安定な非晶質７−［２−（２−アミノチアゾール−４−イル）−２−ヒドロキシイミノアセトアミド］−３−ビニル−３−セフェム−４−カルボン酸（シン異性体）を含む医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２及びＲ_３は、互いに独立に、アキリル（ａｋｌｙｌ）、アルケニル、アリール、ヒドロキシ（Ｃ_１−６）アルキル、カルバモイル−（Ｃ_１−６）アルキル、アミノ−（Ｃ_１−６）アルキル、アクラミノ（ａｃｌａｍｉｎｏ）−（Ｃ_１−６）アルキルもしくはカルボキシ（Ｃ_１−６）アルキルであるか、又は、Ｒ_２及びＲ_３は、隣接する窒素原子と一緒に、脂環式５員から８員複素環を形成し、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル又はアリールを表す。）の、セファロスポリン合成のための中間体の生成のための新規プロセスに関する。本発明によるプロセスは、好ましくない副産物、特に式（Ｉ）のΔ２−類似化合物の形成を大幅に減少させる点で注目に値する。
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【課題】
【解決手段】本発明は、式[Ｉ]：


（式中、
Ｒ^１は、低級アルキルもしくはヒドロキシ（低級）アルキル、及び
Ｒ^２は、水素もしくはアミノ保護基、又は
Ｒ^１とＲ^２は、一緒に結合して低級アルキレンを形成する；
Ｒ^３は、−Ａ−Ｒ^６
（式中、Ａは、結合、−ＮＨＣＯ−（ＣＨ_２ＣＯ）_ｎ−、低級アルキレン、−ＮＨ−ＣＯ−ＣＯ−等、
Ｒ^６は、


（式中、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、独立して、アミノ、グアニジノ、アミジノ等である）である）；
Ｒ^４は、カルボキシ又は保護されたカルボキシ；及び
Ｒ^５は、アミノ又は保護されたアミノである）
の化合物又は医薬として許容されるその塩、式[Ｉ]の化合物の製造方法、及び医薬として許容される担体と共に、式[Ｉ]の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

工業的に有利な３−クロロメチル−３−セフェム誘導体結晶の製造方法を提供する。 チアゾリンアゼチジノン誘導体（１）と、スルホニルハライド（２）とを酸の存在下に溶媒中で反応させて、アゼチジノン誘導体（３）を得る第一工程、該アゼチジノン誘導体（３）と塩素化剤とを有機溶媒中で反応させて、塩素化アゼチジノン誘導体（４）を得る第二工程、該塩素化アゼチジノン誘導体（４）と、アルコラート（５）をアルコールとエーテルを含む溶媒中でｐＨ８以下で反応させて、３−クロロメチル−３−セフェム誘導体（６）を結晶として回収する第三工程を含む３−クロロメチル−３−セフェム誘導体の製造方法。 （もっと読む）