【課題】マルチマー化ポリペプチドが、分子（例えば、異種ポリペプチド配列）に連結した場合、マルチマーの形成を与え得るマルチマー化ポリペプチドを提供すること。
【解決手段】本発明は、ポリペプチド配列に結合される分子の間でのオリゴマー（例えば、ダイマー、トリマー、テトラマー、ペンタマー、ヘキサマー、およびより高い次元のオリゴマー形態）の形成を媒介する操作されたポリペプチド配列に関連する。１つの局面において、マルチマーの形成を与える、１つ以上の７残基反復配列（ａ．ｂ．ｃ．ｄ．ｅ．ｆ．ｇ）を含むマルチマー化ポリペプチドを作製する方法であって、該方法が、７残基反復配列（ａ．ｂ．ｃ．ｄ．ｅ．ｆ．ｇ）を含むポリペプチドを改変する工程を包含し、ここで、位置ａまたはｄの１つ以上が、ロイシンまたはイソロイシンで置換され、それによって、マルチマー形成を与えるマルチマー化ポリペプチドを作製する、方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、(３−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](３−モルホリン−４−イルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)酢酸メチルの塩、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＲＳＶがｉＲＮＡ剤の鼻内投与によりならびにこのような作用物質の非経口投与により抑制され得る、というin vitroおよびin vivoにおける実証、そしてＲＳＶのＡおよびＢサブタイプの両方でＲＮＡレベルを低減し得るＲＳＶのＰ、ＮおよびＬ遺伝子からの強力なｉＲＮＡ剤の同定に基づいている。これらの知見に基づいて、本発明は、被験者、例えば哺乳類、例えばヒトにおけるＲＳＶｍＲＮＡレベル、ＲＳＶタンパク質レベルおよびＲＳＶウイルス力価を低減するのに有用である特定の組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ポリペプチド（例えば、ドメイン抗体）の直接肺送達法、ならびに直接肺送達に適した特定のポリペプチド組成物に関する。本発明はまた、そのような組成物の、例えば肺疾患の治療および診断用（例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)および喘息の治療用）の医薬における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


［式中、
Ｒ^１は、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨ（ＣＯ）Ｈから選択される基であり、そして
Ｒ^２は、水素原子であるか；または、
Ｒ^１は、Ｒ^２と一体となって、基−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−（ここで、窒素原子は、Ｒ^１を有するフェニル環中の炭素原子と結合し、炭素原子は、Ｒ^２を有するフェニル環中の炭素原子と結合する）を形成し、
Ｒ^３ａおよびＲ^３ｂは、独立して、水素原子およびＣ_１−４アルキル基からなる群から選択され、
ｎは、１ないし３の整数を示し、
Ａｄは、１−アダマンチルまたは２−アダマンチル基である。］
で示される化合物、またはその薬学的に許容される塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。
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本発明は、例えば、神経系障害を治療するニコチン作動薬を含む組成物及び方法を対象とし、特に、ニコチン作動薬（例えば、ニコチン）及びニコチン性アセチルコリン受容体脱感作阻害薬（例えば、オピプラモール）を含む併用療法を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、良好な吸入性能を示すアスコルビン酸誘導体を含む乾燥粉末医薬製剤およびそれを含む乾燥粉末吸入器を提供する。 （もっと読む）

噴霧コルチコステロイドを用いて呼吸器疾患を治療する方法をここに記載する。上記方法においては、一用量のコルチコステロイドを５分以下の噴霧時間で１日２回又はそれ以上の回数で投与する。噴霧時間を短くすることによって患者のコンプライアンスを改善する。上記方法は、市販製剤に類似する治療的効果を達成する一方で、用いるコルチコステロイド用量が少ない。これは、コルチコステロイドの全身への暴露を減少させることによって結果的に患者の安全性を向上させる。 （もっと読む）

本発明は、式（1）のR-6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン-塩酸塩の結晶性、鏡像異性的に純粋な水和物、及び呼吸器系疾患の治療を目的とする、単独または1以上の他の活性物質と組み合わせた、徐放性β模倣薬としてのその作用に関する。


（１）
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本発明は、アポモルフィンの投与による中枢神経系の疾患及び障害の治療の改善に関する。特に、投与は肺内吸入による。本発明は、パーキンソン病を含む多くの状態の治療を改善する手段を提供する。 （もっと読む）

グルカゴン様ペプチド１（ＧＬＰ−１）の皮下および静脈内投与療法に往々にして伴う、多量発汗、吐気、および嘔吐のような副作用を防止または低減するための方法が提供される。具体的には、前記方法は乾燥粉末薬剤送達システムを用いて直接肺胞毛細血管への吸入によるようなＧＬＰ−１剤形の肺循環への迅速な投与を含む。 （もっと読む）

本開示は、１つには薬剤に対する脂質の比率が低くバンコマイシン濃度が高いリポソーム化バンコマイシン組成物に関する。さらに、本開示は、１つにはこうした組成物の製造方法に関する。本発明は、薬剤に対する脂質の比率が低い、脂質ベースのバンコマイシン製剤を提供することを目的とする。一実施形態では、本発明は、リポソームおよびバンコマイシンを含むリポソーム化バンコマイシンに関する。いくつかの実施形態では、バンコマイシンをリポソームに封入する。他の実施形態では、バンコマイシンはリポソーム内に封入された水性媒体中にあり、たとえば、水性媒体は水性ゲルまたは粘稠懸濁液である。 （もっと読む）

本発明は、規定の化学量比および構造のPEG化複合体を形成させるための方法および組成物に関する。好ましい実施形態において、PEG化複合体を、ドック・ロック（dock-and-lock）技術を用いて、エフェクター部分をDDD配列に付着させ、PEG部分をAD配列に付着させ、DDD配列をAD配列に2：1の化学量比で結合させて、2つのエフェクター部分および１つのPEG部分を有するPEG化複合体を形成させることによって形成させる。代わりの実施形態において、エフェクター部分をAD配列に付着させ、PEGをDDD配列に付着させて、2つのPEG部分および１つのエフェクター部分を有するPEG化複合体を形成させてもよい。より好ましい実施形態において、エフェクター部分は生理活性または治療活性がある任意のペプチドまたはタンパク質を含んでもよい。PEG化複合体は、対象に注射されたときに顕著により遅いクリアランス速度を示し、種々様々な疾患の治療に有用である。
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本発明は、炭酸脱水酵素阻害活性を有する、式（Ｉ）（式中、Ｒ１〜Ｒ３及びｎは請求項に規定される）のスルファメート、これらの化合物を含む薬剤、これらの化合物を含む医薬組成物、及びこれらの化合物の製造法に関する。本発明はまた、かかる化合物、薬剤及び組成物の使用、特に治療効果を得るための患者への投与におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、癌、心臓および脈管の疾患、感染症、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患または自己免疫疾患を予防および／または治療するための治療用の組合せとしての、Arg-Lys-Glu-Val-Tyr-OHのペプチド化合物、およびArg-Lys-Asp-Val-Tyr-OHのペプチド化合物の組合せの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Asp-Met-His-Asp-Phe-Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH₂のペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Asp-Met-His-Asp-Phe-Phe-Val-Gly-Leu-Met-NH₂のペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Val-Pro-Ile-Gln-Lys-Val-Gln-Asp-Asp-Thr-Lys-Thr-Leu-Ile-Lys-Thr-Ile-Val-Thr-Arg-Ile-Asn-Asp-Ile-Ser-His-Thr-Gln-Ser-Val-Ser-Ser-Lys-Gln-Lys-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

肺疾患の健康関連クオリティオブライフ（ＨＲＱＯＬ）症状を治療する薬物の製造におけるアズトレオナムリジンの吸入用エアロゾルの使用を提供する。この使用は、ＨＲＱＯＬ症状の持続可能な長期間の治療に適している。一実施形態において、治療を必要とする患者において、肺疾患の少なくとも１つの健康関連クオリティオブライフ症状を治療する薬物の製造における、１用量あたり約１〜約２５０ｍｇのアズトレオナムリジンを含む治療有効量の吸入用乾燥粉末またはエアロゾルの使用が提供され、ここで、該吸入用乾燥粉末またはエアロゾルは、前記吸入用乾燥粉末またはエアロゾルを少なくとも１４〜２８日間連続して投与した後、１４〜２８日間の休薬期間を取る工程を含む投与レジメンを少なくとも１回繰り返し用いて肺の気道に投与される。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、His-Pro-Phe-His-Leu-D-Leu-Val-Tyr-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-His-Ala-Val-Gly-Asn-His-Arg-Ser-Phe-Ser-Asp-Lys-Asn-Gly-Leu-Thr-Ser-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Gly-Trp-Thr-Leu-Asn-Ser-Ala-Gly-Tyr-Leu-Leu-Gly-Pro-His-Ala-Val-Gly-Asn-His-Arg-Ser-Phe-Ser-Asp-Lys-Asn-Gly-Leu-Thr-Ser-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、凍結保護剤、分散保護剤、賦形剤および／または希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）