１種以上の脂肪族アミンポリマーを有する錠剤、カプセル、包み、または紙は、胃腸管（特に小腸）の特定の領域におけるポリマーの標的型放出を可能にする。これらの錠剤、カプセル、包み、または紙は、コレステロールを低下させる必要がある哺乳動物においてコレステロールを低下させるための方法に有用である。この錠剤は、脂肪族アミンポリマーを有する錠剤のコアおよびこのコアのための腸溶コーティングを含む。このカプセル、包み、または紙は、複数のビーズを含み、このビーズは脂肪族アミンポリマーを有するビーズのコア、このコアのための腸溶コーティングを含み、そしてこのビーズは、必要に応じて水溶性コーティングを含む。 （もっと読む）

眼内に配置するための薬物送達デバイスは、薬学的に活性な薬剤を含有する薬物コア、およびこの薬物コアを保持するホルダを備える。このホルダは、この活性な薬剤の通過に対して不透過性である材料から作製され、そして薬学的薬剤を眼組織へと通過させるための開口部を備える。このデバイスは、この活性な薬剤の通過に対して透過性である材料の層を備える。このデバイスの組み立ての際、この薬物コアと同様の形状を有するピンまたは重りが、透過性材料の硬化の間に使用される。
（もっと読む）

本発明者らは、コルチゾールの異常分泌に起因する状態の治療のための治療レジームについて記載する。 （もっと読む）

本発明は、組み換え法により製造することができそしてさらなる化学誘導体化の準備が整ったＮ末端遊離チオールを有する新規な修飾タンパク質に関する。特に、本発明は改変された生化学的、物理化学的および薬物動態学的特性を有するエリスロポエチンコンジュゲート化合物に関する。さらに特に、本発明の１つの態様は、式：（Ｍ）_ｎ−Ｘ−Ａ−ｃｙｓ−ＥＰＯ（Ｉ）［式中、ＥＰＯは、エリスロポエチンもしくは野生型ヒトＥＰＯと異なる少なくとも１個のアミノ酸を有するエリスロポエチンバリアント、または骨髄細胞に赤血球の生成を増加させる生物学的特性を有するその任意の製薬学的に許容しうる誘導体から選択されるエリスロポエチン部分であり；ｃｙｓはアミノ酸システインを表し、そしてエリスロポエチン部分のアミノ酸配列に対して位置−１に存在し；Ａは−１Ｃｙｓのチオール基にＸを化学的に結合するために用いられる残基部分の構造を示し；Ｘはポリアルキレングリコールもしくは他のポリマーのような水溶性ポリマーであり；Ｍは構築物の循環半減期を増加する有機分子（ペプチドおよびタンパク質を包含する）であり；そしてＮは０〜１５の整数である］のエリスロポエチンコンジュゲート化合物に関する。
（もっと読む）

本発明は、アトモキセチンとその塩類、特に塩酸アトモキセチンから成り、ワックス投薬体、プレスコート投薬体、およびスプリンクル投薬体などの新しい投薬体、またその他の新しい投薬体を提示する。本発明は更に、アトモキセチンおよびその塩類の、持続放出およびパルス放出投薬体を提示する。新規アトモキセチン投薬体の製造法を示す。本件に開示の投薬体の有効量を、単独で、あるいは１つ以上の他の薬剤と組み合わせて投与することによる、アルツハイマー痴呆などの老年痴呆、注意欠陥障害、およびその他の神経精神医学的障害の治療法も、本発明により提示する。 （もっと読む）

トロンビンペプチド誘導体ならびにキレート剤および/または薬学的に許容され得るチオール含有組成物を含む医薬組成物が開示される。医薬組成物は、更に抗酸化剤を任意に含む。また、かかる処置の必要な被験体における非タンパク質分解活性トロンビン阻害剤レセプターを活性化させる方法も、開示される。該方法は、上記医薬組成物における、有効量のトロンビンペプチド誘導体を投与する工程を含む。 （もっと読む）

本発明は、活性成分を含む複数の相を有する製剤に関する。前記製剤は、活性成分または活性成分溶液から成り、その相粒子の中にはバリア被覆物Ｍによって囲まれているものもあるのが好ましい第一の最も内部の微細に分散した相（Ｉ）と、第一の内部の相（Ｉ）にとって分散剤としての役目を果たし、活性成分に溶解させることもできる第二の中間相（ＩＩ）と、第二の中間相にとって分散剤としての役目を果たし、順に、活性成分に溶解させることができ、および／または、バリア被覆物によって、順に、囲まれることができる固体粒子の形態であることもできる第三の外側の相（ＩＩＩ）とを含むことを特徴としている。このようにして、単一製剤の中に、異なる濃度、異なる相で、それぞれの制御された放出速度で、複数の生物学的活性成分を生成することができる。本発明によると、機械的な安定は中間相（ＩＩ）を固化させることにより達成され、一旦表面に塗布されても、その製剤を長期間にわたり安定にすることができる。その上、外側の相のために適当な溶剤を選択することによって、その製剤は、最も内部の相からの活性成分の放出を制限し、カプセルを空にせず、したがって、長期間貯蔵することができる。
（もっと読む）

本発明は、２種のポリマー、ポリマーＩおよびポリマーＩＩを含むコーティング混合物で、メサラジンを含む顆粒をコーティングする方法に関する。該ポリマーＩは、該ポリマーＩＩがない状態で、該顆粒の周りに閉鎖膜を形成することができるように選択され、該ポリマーＩＩは、該コーティング混合物において水溶性の細孔形成剤として作用するように選択される。ここで、ａ）ポリマーＩの量は、ポリマーＩＩがない状態で、閉鎖膜を形成するように調節され、ｂ）該コーティング混合物中のポリマーＩＩの量は、メサラジンの制御放出を示すコーティング顆粒を得るように調節される。本発明はさらに、該コーティング方法によって得ることが可能な製品に関する。
（もっと読む）

薬剤の溶解度を高くする薬剤中心部組成物を用いることで薬剤の制御送達を向上させた投薬形態物およびデバイスを記述する。本発明は、高投薬量の難溶性薬剤を日に１回の投与で飲み込むに便利な経口薬剤送達システムとして送達する手段を提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、リポソーム、混合物またはリポソームおよび少なくとも２種の異なるアジュバントおよび治療剤を含むリポソーム組成物、その生成、ならびに増殖性疾患、伝染病、血管疾患、リウマチ病、炎症性疾患、免疫疾患、特に、自己免疫疾患およびアレルギーを予防し治療するための使用に関する。 （もっと読む）

吸収時間帯の制限される薬学的活性剤で処置した患者における血漿プロファイルを改善するための生成物及び方法が開示される。前記生成物及び方法は、マルチ粒子型で活性剤を経口的に投与することを含み、そのため患者が摂食状態において最低その一部が腸に送達される。
（もっと読む）

本発明では、多くて１日に１回投与するために使用する、自由に水に溶解する低用量活性物質を放出制御する新規医薬製剤を開示する。該活性物質は、医薬製剤が曝露する生理学的ｐＨ値に依存せずに、少なくとも２４時間にわたって血中において適切な治療濃度で維持される。 （もっと読む）

ポリマー・活性剤複合体の二つの異なった集団を含む組成物が提供され、このとき各集団に関連するポリマーの重量平均分子量は異なっている。また、このような組成物の調製方法、およびこのような組成物の投与方法も提供される。
（もっと読む）

Pegyl化されたGLP-1化合物およびその治療的使用。 （もっと読む）

本発明は、生物に少なくとも１種の薬剤および／または栄養素を局所投与するためのフィルム形の投与剤形に関する。上記投与剤形は、少なくとも１種のポリアクリル酸誘導体で架橋した架橋親水性重合体を基材とする少なくとも１つの薬剤−含有および／または栄養素−含有層を含む。 （もっと読む）

本開示は、新規な血管内皮増殖因子受容体（VEGFR）結合ポリペプチド、および血管内皮増殖因子（VEGF）によって媒介される生物活性を阻害するためのこれらのポリペプチドの使用法に関する。本開示はまた、単一ドメイン結合ポリペプチドに関する様々な改良を提供する。

（もっと読む）

本発明は、薬物送達および組織工学用のステレオコンプレックスヒドロゲルに関する。これらのヒドロゲルは、少なくとも一つの親水性部位と、少なくとも二つの、グラフトまたは末端ブロックを代表する鏡像異性体濃度が高い分解性部位とを有するブロックまたはグラフト重合体を含んでなる。ヒドロゲル中、反対のキラリティーを有する分解性部位がラセミクリスタライトを形成し、重合体の物理的架橋を引き起こす。さらに、ヒドロゲルの分解性に対する、分解性ブロック末端基の重要性も開示する。分解性部位に末端水酸基が存在しないことを特徴とする重合体から得られるヒドロゲルは、特に安定しており、長寿命で長期間、例えば数週間または数ヶ月にわたる高い薬物徐放能力を有することが分かる。別の態様では、本発明は、ヒドロゲル組成物の製造方法、ヒドロゲルを調製できるキット、およびヒドロゲルの使用を提供する。 （もっと読む）

タンパク質、ペプチド等の薬物の生物活性を阻害せずに高封入率で封入でき、インジェクタブルで、完全に生分解性で安全なタンパク質またはペプチド等の薬物の長期徐放製剤を提供する。 架橋反応可能な官能基を有するヒアルロン酸などの多糖誘導体またはその塩と薬物との溶液を微粒子状態で架橋反応の進行の遅い希薄な状態から架橋反応が進行する濃度に脱水することで、濃縮中に架橋反応を起こし、薬物を多糖架橋体中に封入した薬物担持微粒子にすることで、タンパク質、ペプチド等の薬物の生物活性を維持したままこれらを効率よく封入、長期間徐放できるインジェクタブルな徐放製剤を実現できる。 （もっと読む）

室温で固体ビヒクル中に溶解又は分散したレルカニジピンを含みかくして固体分散を形成する制御放出型医薬組成物が、市販のレルカニジピン含有製品に比べて、長い時間にわたるレルカニジピンの遅延放出、食物効果の低下及び生物学的利用能の増大を達成する。 （もっと読む）

薬物担体として実用的な水溶性ヒアルロン酸修飾物、及びその製造方法を提供する。 水と極性有機溶媒との混合溶媒中で、ヒアルロン酸またはその誘導体のグルクロン酸のカルボキシ基にヒドラジド基含む基を５５モル％以上導入することにより得られた水溶性ヒアルロン酸修飾物は、従来の水溶性ヒアルロン酸修飾物では得られない実用的なレベルまでその血中滞留時間を延長できることを見出した。 （もっと読む）