本発明は、ポリマーマトリックス(固形分散系)に埋込まれている、LTB₄アンタゴニストを含む、溶融押出により得られる固形医薬形態に関する。
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式
【化１】


で示される化合物１、その代謝産物２及びその薬理学的に許容できる塩又はプロドラッグから選択される化合物の有効量をその必要のある患者に投与することを含む、間質性膀胱炎、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎及び他の炎症状態の治療方法。
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本発明は、治療環境においてヒストンデアセチラーゼの阻害を最大となるよう最適化するための、特異的な二相性薬物動態プロファイルを示す、バルプロ酸又はその誘導体の内服可能な医薬製剤に関する。
この特異的医薬製剤は、悪性の疾患及びヒストンの低アセチル化に誘発される疾患、即ち過アセチル化の誘導が有益な効果を発揮する疾患を例えば分化及び／又はアポトーシスを誘導させることによって治療することが出来る。
このような二相性放出パターンによって、得られた薬物動態プロファイルは、標的酵素であるHDACを最も効果的に阻害し且つそれに伴いヒストンの過アセチル化を急速且つ永続的に誘導することが可能である。
このようなプロファイルによって、所望とする標的遺伝子発現特性の効率的な制御・調整を行って、治療上の便益に貢献出来ることが確保されるのである。 （もっと読む）

本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における体重減少を誘発する方法を提供する。さらに、本発明は、有効な量のＭＣ４Ｒアゴニストペプチドを患者に連続注入することを含む、患者における肥満症治療の方法を提供する。さらにまた、本発明は、肥満治療用薬剤を製造するためのＭＣ４Ｒアゴニストペプチドの使用であって、薬剤は連続注入によって投与される使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＰＥＧ及び電解質を含む圧縮成形された医薬品組成物
【解決手段】本発明は、圧縮成形された医薬品組成物であって、該組成物の８０乃至９９．５質量％を占める分子量２０００乃至４５００のポリエチレングリコールと１種以上の電解質を含み、便秘、宿便、糞便滞留、腸内ガスおよび腸痙攣、又は鼓腸の治療用の、或いは、起立性洗浄、大腸排出又は大腸洗浄向けの医薬品組成物を提供する。驚くべきことに、例えば固体の錠剤などの、ＰＥＧを含有する圧縮成形された医薬品組成物が以前提案された組成物よりもはるかに口に合い、投与した際も有効であることが見出された。ポリエチレングリコールを含有する本発明の圧縮成形された医薬品組成物は、以前提案された液体又は固体パウダー又は顆粒の組成物に比べ、より好ましい味とより好ましい口当たりを有することが見出された。 （もっと読む）

本発明は、一般的には、局所的血流を増大させることによって組織の健康を改善することに関する。本発明のいくつかの局面においては、局所的血流の増大は、一酸化窒素ドナー前駆体であるＬ−アルギニンおよび／またはその誘導体を単独で経皮送達すること、または必要に応じて、テオフィリンなどの添加物と組合わせて経皮送達することによって、もたらされる。上記経皮送達は、特定の実施形態においては、不利な生物物理学的環境（例えば、高イオン強度環境によって生成される）によって、もたらされる。不十分な血流によって引き起こされる種々の病理学的状態または不十分な血流とともに生じる種々の病理学的状態が、本明細書中に記載されるような本発明のシステムおよび方法を使用して、処置され得る。他の実施形態において、本発明のシステムおよび方法を使用する血流増大は、例えば、その血液の構成成分の利用性の増大を介して、治癒の増大をもたらし得る。 （もっと読む）

本発明は、慢性炎症性疾患、ガン、及び不随意性体重低下の予防及び治療のための方法に関する。本発明の実施において、患者はＨＭＢ単独で又はそれに替わるものとしてエイコサペンタエン酸（２０：５ ω−３）、ＦＯＳ、カルニチン及びそれらの混合物との組み合わせで経腸的に投与される。ＨＭＢは、ロイシン、イソロイシン、バリン、チロシン、スレオニン及びフェニルアラニンなどの大型中性アミノ酸で強化されたアミノ−窒素源を含み、遊離アミノ酸を実質的に欠失している食品へ添加されてもよい。
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本発明は、夜間に膨脹感を患う便秘患者を治療する薬剤を製造するためのシメチコンの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、in vivoにおける吸収部位が本質的に消化管上部に限定される有効成分(AP)の、遅延性かつ調節性放出のための微粒子システムに関するものであって、該システムは経口投与が意図される微粒子システムに関する。本発明の目的は、「時間依存的」かつ「pH依存的」な放出という二重の機構によって有効成分が確実に放出されることを保証するシステムを提供することである。前記目的の達成のため、本発明は、治療上の効果を保証するよう設計され、有効成分の放出が「時間誘因」かつ「pH誘因」という二重の放出誘因機構により決定される、多微小カプセル経口ガレヌス製剤を提案することである。当該システムは、親水性重合体A(Eudragit(登録商標) L)と疎水性化合物B(植物油、融点が40-90℃)をB/A比が0.2から1.5の間の値にて含むフィルム(重量に対して最大40％)によってコーティングされた、有効成分のコアを含む、微小カプセル(200から600μm)を含む。当該微小カプセルは、in vitroにおいて、1.4の一定pHにて1から5時間の間の潜伏期間を示した後に有効成分を放出するという溶解の挙動を示し、ならびにin vitroにてpH1.4からpH6.8の変化によって潜伏期間なく有効成分を放出するという溶解の挙動を示す。 （もっと読む）

本発明は、圧縮成形障害を起こすことなく製造し得る分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤とその製造方法を提供することを目的に、分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する錠剤、分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する混合物を直接打錠法により圧縮成形することを特徴とする分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤の製造方法、ならびに分岐鎖アミノ酸および還元パラチノースを含有する混合物を造粒する工程およびそれに続く圧縮成形工程を含むことをすることを特徴とする分岐鎖アミノ酸を含有する錠剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、胃の通過の後、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、６−メルカプトプリンの開放の遅延性を示す、６−メルカプトプリンの腸溶性被覆された製剤を提供する。任意には、製剤はまた、胃の通過に続いて一定期間まで、６−メルカプトプリンの実質的な開放が生じないよう、さらなる遅延性を提供する遅延性被膜を、腸溶性被膜の他に含んで成る。そのような期間は、胃の通過後、少なくとも１時間である。腸溶性被膜及び任意の遅延性被膜により付与される遅延性によれば、製剤は、これまでの製剤よりも良好な生物学的利用能及び早い溶解性を示す。 （もっと読む）

本発明は一般式（Ｉ）の２−プロペン−１−オン類の新規化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性型、立体異性体、多形体、医薬的に容認できる塩、医薬的に容認できる溶媒和物及びそれらを含有する医薬的に容認できる組成物に関する。式中、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｑ及びＹは明細書に定義される通りである。
【化４０】


また本発明は、かかる化合物、かかる化合物を含有する組成物の調製方法ならびに薬剤中でのかかる化合物及び組成物の使用にも関する。一般式（Ｉ）の化合物としてはＨＳＰ−７０が挙げられ、これはヒトを含む哺乳類生体において脳卒中、心筋梗塞、炎症性疾患、肝毒性、敗血症、ウイルス性疾患、同種移植拒絶反応、腫瘍性疾患、胃粘膜損傷、脳出血、内皮機能不全、糖尿病合併症、神経変性疾患、外傷後神経細胞損傷、急性腎不全、緑内障及び老化に関連する皮膚の変性のような病的ストレスを伴う疾患の治療のために有用である。 （もっと読む）

本発明は、イオン不均衡の処置のための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は特に、コア−シェル組成物およびその薬学的組成物を提供する。本発明のコア−シェル組成物は、コア成分とシェル成分とを含む。治療的利点および／または予防的利点を目的とするこのコア−シェル組成物の使用方法が、本明細書に開示される。これらの方法の例としては、リン酸塩不均衡障害、高血圧、慢性心不全、末期の腎疾患、肝硬変、慢性腎不全、体液過剰、またはナトリウム過剰の処置が挙げられる。 （もっと読む）

本発明は、一般に、多発性硬化症またはある種の脊髄損傷などの疾患に関連する、痙攣、有痛性痙攣、および筋緊張を含む医学的状態を治療するための、γ-アミノ酪酸(GABA_B)受容体アゴニスト、例えばバクロフェンを含有する、即時放出特性および制御放出特性を有する薬学的剤形に関する。

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本発明は、医薬活性成分の製剤の製剤化方法と、それにより製造される固形製剤と、に関する。ただし、該製剤は、極低用量、より特定的には超低用量の医薬活性成分を含有する。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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ＩＬ−１ｒａを少なくとも１つのアクセサリー分子とともにインキュベートすることを含む、凝集性ＩＬ−１ｒａの凝集を低下させる方法が提供される。ＩＬ−１ｒａ及び少なくとも１つのアクセサリー分子を含むキットも提供される。ＩＬ−１ｒａ及び少なくとも１つのアクセサリー分子を含む医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される。 （もっと読む）

消化障害並びに消化器系に関連する疾患の治療及び／又は予防用栄養補助食品であって、極性脂質及び酸化防止剤の相当量を含む極性脂質補助食品、少なくとも１つの健康に有益な作用を与える可溶性β−グルカン繊維、消化器系に少なくとも１つの有益な作用を与える少なくとも１つのアミノ酸を含む栄養補助食品。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）