カスケードキャリヤーを連結したプロドラッグが記載されている。これは、生物学的に活性な成分及びマスキング基を含んでおり、ここで、マスキング基は、少なくとも1個の求核性成分を有しており、又、前記キャリヤーとは異なっている。本発明の好ましい一実施形態では、該プロドラッグは、式(I)で表される構造を有する。
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本発明は、概ね、有効な血管形成阻害量のトロンビン阻害薬を投与することにより患者における血管形成を阻害する方法に関し、トロンビン阻害薬を単独で投与することにより、又はトロンビン阻害薬を抗癌剤又は細胞毒性物質と同時投与することにより、非制御の細胞増殖によりもたらされる疾患状態を処置することに関する。特に、本発明の方法に用いるトロンビン阻害薬は、ヒルディンである。 （もっと読む）

植物性低分子または合成低分子（例えば、レスベラトロルおよびケルセチン）を含有する組成物であって、その低分子が生物学的に活性な形態である組成物が提供される。この低分子は、天然の供給源（例えば、ブドウまたはオオイタドリ（植物の名称、イタドリ））に由来し得る。この組成物は、上記低分子の遺伝子制御された生物活性が維持されるように処理され得る。具体的には、カプセル化に対して未加工の物質は、カプセル化の前、およびその後に生物活性を示す必要があり、そして酸素を含まない（窒素）、微光環境において処理される必要がある。この組成物は、少なくとも１つの抗酸化安定剤としての金属キレート剤、抗酸化剤、および乳化剤を、さらに含有し得る。この組成物は、栄養補助サプリメントまたは薬物の生成に有用である。 （もっと読む）

本出願は、PEG分子が、未変性G-CSF一次配列の17位のシステイン残基、またはG-CSF類似体の対応する位のシステイン残基に結合する新規PEG-G-CSF結合体に関する。本出願は、このような結合体の製造方法も説明し、当該方法は、以下のステップからなる。(i)G-CSFタンパク質をタンパク質の可逆的変性を誘発する状態にさせる。(ii)変性状態下で、ステップiで得られる変性タンパク質をチオール反応性PEGと結合する。(iii)ステップiiで得られる結合を生物学的に活性なG-CSF-PEGを得る結合の再生を促進する状態にさせる。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも1種の安定化されたTat抗原を含有する少なくとも1種の抗HIVワクチン組成物を含むワクチン組成物、並びにヒトHIV感染を予防及び／又は治療するためのその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤およびその製造方法を提供することを目的に、有効成分を含有する核部と、該核部を覆う粉末散布剤を含有する核被覆層とを含む素製剤と、該素製剤を覆う光触媒活性または半導体の性質を呈する化合物を含有する皮膜とを含むことを特徴とする固形製剤、および有効成分を含有する核部に、粉末散布剤を含有する核被覆層の構成成分を、パウダーコーティング法でコーティングする工程を含むことを特徴とする該固形製剤の製造方法を提供する。 （もっと読む）

ＩＬ−１ｒａを少なくとも１つのアクセサリー分子とともにインキュベートすることを含む、凝集性ＩＬ−１ｒａの凝集を低下させる方法が提供される。ＩＬ−１ｒａ及び少なくとも１つのアクセサリー分子を含むキットも提供される。ＩＬ−１ｒａ及び少なくとも１つのアクセサリー分子を含む医薬組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、水難溶性の抗癌剤と、前記抗癌剤の可溶化剤としてグリコフロール及びSolutol HS15とを含有する癌治療用の注射可能な組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質源及び／又はジュース等の食品、飲料に貯蔵安定性を与え、製品の貯蔵期間を長くするための優れた安定剤及びそれを含有する可食性組成物を提供する
【解決手段】（ａ）共処理されたコロイド状ミクロ結晶性セルロース（ＭＣＣ）とヒドロコロイドからなる安定剤、及び（ｂ）タンパク質、フルーツジュース、野菜ジュース、フルーツ芳香性物質、又はそれらの組み合わせのいずれかからなる可食性食品。 （もっと読む）

吸着剤及び逆作用薬、例えばオピオイドアンタゴニスト、を含有する医薬組成物及び投与剤型。１つの実施形態では、逆作用薬の少なくとも一部が吸着剤材料の表面上又はミクロ細孔構造内に存在する。吸着剤と逆作用薬とを含有する医薬組成物及び投与剤型は、活性薬剤、例えばオピオイド、を含有する投与剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を防止する又は阻止するために有用である。本発明はまた、そのような投与剤型で患者を治療するための方法、並びにそのような投与剤型及び患者を治療するための投与剤型の使用法を指示する説明書を含むキットに関する。本発明はさらに、そのような医薬組成物及び投与剤型を製造するための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記式（Ｉ）［式中、Ａは、単結合、−ＣＨ＝ＣＨ−または（ＣＨ_２）_ｎ−（式中、ｎは１〜３の整数を表す）を表し、Ｒ^１およびＲ^２は同一または異なって水素または低級アルキルを表すか、または隣接する窒素原子と一緒になって複素環基を形成する］で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有し、光安定性等の保存安定性に優れた固形製剤等を提供することを目的に、下記式（Ｉ）で表されるジベンゾ［ｂ，ｅ］オキセピン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有する素製剤と、素製剤１００重量部に対して０．６重量部以上の遮光剤を含有する皮膜またはカプセルを含む固形製剤等を提供する。
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本発明は、活性成分として、錠剤の総重量の４２％から６５重量％のデフェラシロックス４−[３,５−ビス(２−ヒドロキシフェニル)−[１,２,４]トリアゾル−１−イル]安息香酸またはその薬学的に許容される塩を含む、分散可能な錠剤に関する。 （もっと読む）

血液脳関門を通過することができる両親媒性のグリコペプチドが提供される。当該グリコペプチドは、種々の神経障害および行動障害を治療するために有効である。
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本発明は、イオンバランス異常治療のための方法と製薬組成を提示する。本発明は特に、カリウム結合ポリマーおよびその製薬組成から成る組成を提示する。治療や予防の利点に関し、このポリマー組成および製薬組成の使用方法が、ここに公開されている。これら方法の例には、腎不全や、高カリウム血症を起こす薬剤の使用によって発症した高カリウム血症の治療が含まれる。１実施形態において本発明は、カリウムを除去する必要のある動物被験体からカリウムを除去する方法であって、動物被験体に効果的な量のカリウム結合ポリマーを投与する工程を包含し、ポリマーが動物被験体の胃腸管において、ポリマー１ｇ当たりカリウムを平均約１．５ｍｍｏｌ結合し除去し得る方法を、提供する。 （もっと読む）

本発明は、Bcl-2ファミリー蛋白質の阻害剤として有用な、C_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶を含む組成物に関する。本発明はまた、細胞においてアポトーシスを誘導するため、および細胞をアポトーシス細胞死の誘導に感作させるためのC_1〜8カルボン酸またはC_1〜8スルホン酸との(-)-ゴシポールの共結晶の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＥＧ化誘導体、薬物結合体、および特定のイオンチャネル調節化合物の同位体誘導体に関する。薬学的組成物および使用方法もまた、開示される。１つの局面において、本発明は、イオンチャネル調節化合物に結合された１つまたは複数のＰＥＧ部分を含むイオンチャネル調節化合物のＰＥＧ化誘導体に関する。別の局面において、本発明は、本発明のＰＥＧ化誘導体および薬学的に受容可能な賦形剤を含む薬学的組成物に関する。別の局面において、本発明は、不整脈の処置を必要とする被験体において不整脈を処置する方法に関し、ここで、上記方法は、治療有効量の本発明のＰＥＧ化誘導体、または本発明のＰＥＧ化誘導体を含む薬学的組成物を被験体に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は大きな血清に対する安定性と、オリゴヌクレオチドの細胞内送達に適した両性リポソーム製剤に関する。 （もっと読む）

本発明はヒドロキシアルキルデンプン（ヒドロキシエチルデンプンが好ましい）とタンパク質とのコンジュゲートに関し、ここで、これらのコンジュゲートはヒドロキシアルキルデンプンまたはヒドロキシアルキルデンプンの誘導体の少なくとも１個のアルデヒド基、ケト基またはヘミアセタール基と、該タンパク質の少なくとも１個のアミノ基との間の還元的アミノ化反応によって形成され、その結果、該ヒドロキシアルキルデンプンまたはその誘導体は、アゾメチン結合またはアミノ結合を介して該タンパク質と共有結合する。本発明はまた、これらのコンジュゲートを製造する方法、および該コンジュゲートの具体的な使用にも関する。 （もっと読む）

固形粉末親水性薬剤および／または固形粉末親水性賦形剤ならびにシリコーンポリエーテルを含有する半固形組成物を形成させ、次いで、該半固形組成物を、シリコーン感圧接着剤または溶媒とシリコーン感圧接着剤とを含有する溶液に加え、該組成物ならびに該シリコーン感圧接着剤または該溶媒と該シリコーン感圧接着剤とを含有する該溶液を一緒に混合し、疎水性マトリックスを形成させることにより、本疎水性マトリックスが調製される。本疎水性マトリックスは、基材、典型的にはヒトの肌に、薬剤連続制御経皮投与用経皮パッチの仲介により、適用され得る。 （もっと読む）

本発明は、a) 酸不安定性薬物で被覆された内部コア、b)アルカリ性安定剤および薬学的に活性な置換ベンズイミダゾール化合物を欠如する第1中間被膜、c) アルカリ性安定剤を含んでなる第2中間被膜、およびd) 外側腸溶層を含んでなる、酸不安定性薬物、例えば、薬学的に活性な置換ベンズイミダゾール化合物の安定な医薬組成物を提供する。また、本発明はそれを製造する方法を提供する。 （もっと読む）