【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、デスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特に、この骨格におけるアミノ置換された糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；および／またはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドによる変換に基づく。さらに、本発明の化合物は、デスメチル−バンコマイシン骨格（この骨格上において、大環状の環の酸部分がある種の置換アミドに変換され、アミノ置換された糖部分におけるアミノ置換基がある種のアルキル基でアルキル化される）を含む。 （もっと読む）

【課題】改善された抗菌活性、耐性出現の少ない可能性、現在利用可能な抗生物質の治療に耐性の細菌感染症に対する改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、転位バンコマイシンまたはデスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特にこの骨格におけるアミノ置換糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアルキル化またはアシル化；ならびに／あるいはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドへの変換に基づく。この化合物を合成する方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】本発明の化合物は、エレモマイシン、Ａ８２８４６Ｂ、バンコマイシン、テイコプラニンまたはＡ−４０，９２６などの骨格を、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアシル基（特に、アミノ酸およびそれらの誘導体）によるアシル化；および／または大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応；または、アミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基によるアルキル化修飾、もしくはアミノ置換糖部分におけるアミノ置換基のアルキル基（β−アミノ酸またはそれらの誘導体が挙げられる）によるアシル化修飾と、大環状の環上における酸部分の置換されたアミドへの変換反応との組み合わせによる修飾によって製造される。 （もっと読む）

経口で生物利用可能な医薬組成物は少なくとも４０％（ｗ／ｗ）ヴァンコマイシン；０．１〜１０．０％（ｗ／ｗ）のポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステルを含む浸透エンハンサー成分；及び上記浸透エンハンサー成分が吸着される粒状担体を含む。 （もっと読む）

本発明は、バンコマイシン、塩酸バンコマイシン、又はテイコプラニン、及びジメチルスルホキシドを含む局所使用のための医薬用無水製剤に関する。好ましい実施形態において、製剤は、さらに、1つ以上のグリコール及び/又はそのエーテル、及び場合により1つ以上のトリグリセリド脂肪酸及び/又はそのポリオキシエチレン誘導体を含む。局所使用のための無水製剤におけるジメチルスルホキシドの使用は、必要に応じて、高濃度及び高均質のバンコマイシン、塩酸バンコマイシン、又はテイコプラニンによって特徴付けられる製剤をもたらす。これらジメチルスルホキシド含有製剤は、また、経時的に非常に安定している。 （もっと読む）

【課題】バンコマイシン耐性腸球菌に対して優れた活性を発現し、かつメチシリン耐性菌に対してもより強力な活性を発現する、新規なグリコペプチド誘導体、その薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグを提供すること。
【解決手段】以下の式（Ｉ）で表される化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩、水和物、またはプロドラッグ：


ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、それぞれ独立して、所定の基からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】従来のグリコペプチド抗生物質に比べて増大し改善された特性を有する新規なグリコペプチド抗生物質誘導体を提供する。
【解決手段】式：（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）−（Ｓａｃ−ＮＨ）−Ｒ^Ａ［式中、（グリコペプチド抗生物質誘導体アグリコン部分）は、公知のグリコペプチド抗生物質誘導体から糖部分を除いた部分；（Ｓａｃ−ＮＨ）部分は、アミノ糖またはアミノ糖を含む糖鎖の部分；Ｒ^Ａは、式：−Ｘ^１−Ａｒ^１−Ｘ^２−Ｙ−Ｘ^３−Ａｒ^２（式中、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は１）単結合、２）−Ｎ＝、＝Ｎ−、−ＮＲ^１−、−Ｏ−等からなる群から選択されるヘテロ原子基等；Ｙは、−ＮＲ^２ＣＯ−、−ＣＯＮＲ^２−（ここに、Ｒ^２は水素または低級アルキル）等］で示されるで示される化合物、その製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】神経再生が問題である神経系創傷を有する患者を処置するために、ミエリンにおいて軸索再生の強力なインヒビターである分子を同定し、神経系におけるＭＡＧ活性のレベルをブロックまたは操作するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】薬学的に受容可能なキャリアーおよび治療有効量の少なくとも１つのＭＡＧのインヒビターを含有する組成物であって、１つの好ましい実施態様では、ＭＡＧインヒビターは、小さなシアル酸を有するオリゴサッカライド（糖）を含み、これは、必要に応じてシアリダーゼの競合的なインヒビターである。 （もっと読む）

本発明は、癌、自己免疫疾患、線維性疾患、炎症性疾患、神経変性疾患、感染症、肺疾患、心臓および脈管の疾患ならびに代謝性疾患を予防および／または治療するための治療剤としての、Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-OHのペプチド化合物の使用に関する。さらに、本発明は、Ser-Phe-Leu-Leu-Arg-OHのペプチドと、必要に応じて少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリア、少なくとも１つの凍結保護剤、少なくとも１つの分散保護剤、少なくとも１つの賦形剤および／または少なくとも１つの希釈剤とを含んでいる、好ましくは凍結乾燥物、緩衝液、人工母乳製剤、または母乳代替物の形態である薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な糖タンパク質、及び糖ペプチド（特に糖タンパク質及びグリコシル化細胞）の調製に適切な関連するグリコシルカルバモイル化法だけでなく、その糖タンパク質の、例えば薬剤及び診断用剤として、又は診断用キットにおける、医薬品における使用を提供する。糖−ペプチド複合体の調製方法は、環状カルバメート（１）（ここで、Ｒ^３及びＲ^４は、ヒドロキシル、アセトアミド、又は糖質部分であり；及び、Ｒ^５は水素、メチル、ヒドロキシメチル、アセトアミドメチル、カルボキシル、又はＸ−（ＣＨ_２）_ｒ−であり、ここでＸは糖質部分であり、ｒは０、１、２及び３から選択される整数である。）を、少なくとも１つの１級アミノ基を含むペプチドと反応させることを含む。
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グリコペプチド抗生物質、例えばオリタバンシンは、クロストリジウム・ディフィシレの栄養増殖型およびクロストリジウム・ディフィシレ胞子の両方に対する顕著な活性を示す。ヒトを含む動物におけるクロストリジウム・ディフィシレ感染症および疾患の、処置、予防処置、および予防策のための方法が記載される。
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【課題】哺乳動物における血管新生及び／又は心臓血管形成を刺激又は阻害するための組成物及び方法を提供する。
【解決手段】新規なＰＲＯポリペプチド類及びこれらのポリペプチドをコードする核酸分子選択する。さらに、これらの核酸配列を含むベクター及び宿主細胞、異種ポリペプチドに融合した該ポリペプチドを含むキメラポリペプチド分子、該ポリペプチドに結合する抗体、及び該ポリペプチドの製造方法を開発。これらの用途の一又は複数について同定されたポリペプチド又はそれに対するアンタゴニストに基づく組成物により診断、予防又は治療される疾患、創傷等の外傷、種々の癌、及びアテローム性硬化症及び心臓肥大を含む血管疾患に有用である。 （もっと読む）

【課題】増大したバイオアベイラビリティを有するニューブラスチン改変体を同定する。
【解決手段】ポリアルキレングリコール部分を含むポリマーに結合された改変体ニューブラスチンポリペプチドを含む結合体の形成に適切な改変体ニューブラスチンポリペプチドが、開示される。本結合体は、長期のバイオアベイラビリティーを有し、そして好ましい実施形態において、非修飾形態のニューブラスチンまたは野生型形態のニューブラスチンと比較して長期の生物学的活性を有する。本発明の結合体は通常、治療的適用および非治療的適用（例えば診断的適用）において有用に用いられる。 （もっと読む）

【課題】新規なグリコペプチド抗生物質誘導体の提供。
【解決手段】新規なバンコマイシン誘導体からなるグリコペプチド化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。またはそれらの溶媒和物は、ＭＲＳＡを含むブドウ球菌、レンサ球菌、肺炎球菌、腸球菌等種々の細菌に対して抗菌活性を示し、特にバンコマイシン耐性型腸球菌（ＶＲＥ）やバンコマイシン耐性型黄色ブドウ球菌（ＶＲＳＡ）に対しても有効であり、よって、髄膜炎、敗血症、肺炎、関節炎、腹膜炎等、気管支炎、膿胸等、種々の細菌感染症を治療または予防するのに有用である。 （もっと読む）

本発明は、特に対象における治療的免疫応答誘導用の医薬組成物において使用するための免疫原性複合糖質の製造方法に関する。本発明の免疫原性複合糖質は、活性アルデヒド基を介して１又は複数の担体タンパク質に結合した１又は複数のオリゴ糖又は多糖を含む。したがって、本発明は、（ｉ）不飽和微生物Ｎ−アシル誘導体オリゴ糖又は多糖、（ii）不飽和Ｎ−アシル誘導体の新規なコンジュゲート、及び（iii）１又は複数のタンパク質への共有結合性リンカーとしての機能を果たす微生物不飽和Ｎ−アシル誘導体断片のコンジュゲート分子を含む複合糖質組成物の作製方法を提供する。本発明は、感染症の予防又は治療のための免疫原性複合糖質医薬組成物の使用をさらに包含する。
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本発明は、出血性疾患の治療及び予防的処置における血管外投与のための、フォンビルブラント因子（ＶＷＦ）製剤、又は凝固第ＶＩＩＩ因子（ＦＶＩＩＩ）との組み合わせのＶＷＦ製剤の使用に関する。
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本明細書では、カチオン性ポリマから形成されたミセルおよびタンパク質の複合体、ならびに前記タンパク質を細胞内に送達するために前記複合体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

ヒトまたは他の哺乳動物に対する催眠効果を有するペプチドを含む「睡眠ミルク」は、ベータ−カゼインに対するＡ１対立遺伝子について同型の乳牛からのミルクタンパク質を使用する。ミルクまたはタンパク質に糖化亢進プロセスを施すと、摂取して腸において加水分解され、腸壁を通じて吸収された後に得られるベータ−カソモルフィン−７のようなペプチドの半減期が実質的に長くなる。睡眠ミルクは、アスコルビン酸のような炭水化物の存在下における改変したＵＨＴプロセスでＡ１ミルクを糖化することによって製造される。得られる製品の催眠効果は、糖化生成物の測定によって推定される。 （もっと読む）

【課題】 乳酸菌またはその細胞表層または粗ペプチドグリカンによる花粉アレルギー症の改善および予防剤または食品を提供するものである。また、細胞表層および粗ペプチドグリカンの製造法を提供するものである。
【解決手段】 乳酸菌またはその細胞表層または粗ペプチドグリカンを摂取するものであり、その際口腔、喉、眼の粘膜に接触させ効率よく吸収させる形態であり、花粉症によるクシャミ、鼻みず、鼻づまり、喉のイガイガ感や痛み、眼の痒みの症状を改善させ、事前に摂取したり接触することで予防するものでもある。また、加熱変性させることで、細胞表層または粗ペプチドグリカンを容易かつ安全に製造するものである。 （もっと読む）

本発明は、治療活性があるグリコＰＥＧ化Ｇ−ＣＳＦであって、グリコＰＥＧ化されていない同一または非常に類似したＧ−ＣＳＦペプチドに比べて向上した薬物動態パラメータおよび特性を有するグリコＰＥＧ化Ｇ−ＣＳＦを提供する。さらに、本発明は、対象、特に、放射線または化学療法治療を受けたか、受けることになっている対象における造血を動員する方法を提供する。本発明の方法および組成物は、そのような治療における骨髄抑制効果を予防、軽減および治療するために用いることもできる。 （もっと読む）