コア概日振動体を制御する転写因子をコードする遺伝子（ＢＭＡＬ、Ｃｌｏｃｋ、ＮＰＡＳ、Ｐｅｒ）及びその調節標的（Ｒｅｖ−ｅｒｂα、Ｒｅｖ−ｅｒｂβ）を脂肪組織中に見出した。これらの遺伝子の概日パターンは制限給餌を用いて同調された。概日遺伝子発現プロファイルは、核ホルモン受容体リガンド（デキサメタゾン又はチアゾリジンジオン）又は３０％ウシ胎仔血清にさらした後のマウス並びに、未分化の、及び脂肪細胞で分化したヒト脂肪幹細胞にて調べられた。３つの薬剤の全てがヒト脂肪幹細胞中にて代表的な概日遺伝子の周期的な発現プロファイルを誘導した。試験した概日遺伝子は振動発現プロファイルを示し、２４乃至２８時間の位相内にある頂点及び最低点により特徴づけられる。概日遺伝子パターンはグリコーゲンシンターゼキナーゼ３ベータ阻害剤を使用することにより延長された。概日パターンを延長及び短縮する調節は、それぞれ体重の増加又は減少に影響を与えるべく使用され得る。
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本発明は、生体分子の放射性金属トリカルボニルによる標識化に使用できる新規ヒスチジン誘導体に関する。新しい誘導体は、Ｎ^εで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化され、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されているか；または、Ｎ^εで誘導体化されているか；または、Ｎ^αで誘導体化されているか；または、Ｎ^εおよびＮ^αで誘導体化されているか；または、少なくともＮ^αで、場合によりＮ^δでも保護されている、ヒスチジンを有する。 （もっと読む）

本発明は、送達剤および/または活性剤を含む、マイクロ粒子および/またはナノ粒子に関する。本発明はまた、活性剤および送達剤の固体の放出制御剤形を含む、医薬製剤および固体剤形に関する。 （もっと読む）

被験体において、成長ホルモン（ＧＨ）の影響を減弱させるための方法を開示する。該方法は、ＧＨアンタゴニストおよびソマトスタチン・アゴニストの両方を、前記被験体に、同時にまたは別個に、連続してまたは定期的に投与することを含む。該方法の１つの好ましい態様において、持続放出ソマトスタチン・アゴニスト組成物を毎月投与し（オクトレオチド（ｏｃｒｅｏｔｉｄｅ）ＬＡＲ／サンドスタチンＬＡＲまたはランレオチド（Ｌａｎｒｅｏｒｉｄｅ）・オートゲル／ソマチュリン・オートゲルなど）、そして慣用的な非持続放出ＧＨアンタゴニスト組成物を毎週投与する（ペグビソマントなど）。 （もっと読む）

任意に薬物の存在下で合成ポリマーを含む組成物であって、その合成ポリマーは複数の活性基を含む。この複数の活性基は動物組織に存在する官能基に反応性であり、その結果、その組織へのポリマーの投与に際して、そのポリマーがその組織に結合する。または、複数の活性基が非生物表面上に存在する官能基に反応性であり、ここでポリマーは、例えば、表面の潤滑性を増加させるためにこの表面に結合する。薬物がこの組成物中に存在する場合、この薬物はポリマー接着の部位に送達される。 （もっと読む）

本発明は、粒子組成物であって、ａ）５〜９０％の少なくとも１つのホスファチジルコリン成分と、ｂ）５〜９０％の少なくとも１つのジアシルグリセロール成分、少なくとも１つのトコフェロール、若しくはその混合物と、ｃ）１〜４０％の少なくとも１つの非イオン性安定化両親媒性物質と、を含み、全ての部が、ａ＋ｂ＋ｃの重量の合計に対する重量比であり、前記組成物が、少なくとも１つの非ラメラ相構造の粒子を含むか、又は水性流体と接触すると少なくとも１つの非ラメラ相構造の粒子を形成する粒子組成物に関する。本発明はさらに、このような組成物を含む医薬製剤、その形成方法、及びその投与を含む治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】生物活性ポリペプチドの持続放出が可能なポリエステルの提供。
【解決手段】１つまたはそれ以上の遊離ＣＯＯＨ基を含み、そして１より大きいカルボキシル対ヒドロキシル比を有するポリエステルであって、Ｌ−乳酸、Ｄ−乳酸、ＤＬ−乳酸、リンゴ酸、クエン酸、酒石酸、ε−カプロラクトン、ｐ−ジオキサノン、ε−カプロン酸、シュウ酸アルキレン、シュウ酸シクロアルキレン、コハク酸アルキレン、β−ヒドロキシブチレート、置換または非置換炭酸トリメチレン、１，５−ジオキセパン−２−オン、１，４−ジオキセパン−２−オン、グリコリド、グリコール酸、Ｌ−ラクチド、Ｄ−ラクチド、ＤＬ−ラクチド、メソ−ラクチド、およびそれらのいかなるものでもよい光学活性異性体、ラセミ化合物またはコポリマーからなる群より選択されるメンバーを含む、但し、酒石酸がポリエステルのメンバーである、前記ポリエステル。 （もっと読む）

一緒に混合された場合に迅速に共有結合を形成する2成分ポリマー組成物からの薬物送達をもたらす組成物が開示される。このような組成物は、薬物送達に伴って組織への迅速な接着およびゲル形成が望ましい場合、種々の組織関連適用における使用に特に良好に適している。例えば、この組成物は、止血を促進する際、組織接着をもたらす際、組織増強を提供する際、および外科的接着の予防において、組織密封剤として有用である。
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注射後体液と接触してゲル化デポ系を形成する、アスパラギン酸塩、例えば一もしくは二アスパラギン酸塩、乳酸塩、コハク酸塩、例えば一もしくは二コハク酸塩、酢酸塩、グルタミン酸塩、例えば一もしくは二グルタミン酸塩またはクエン酸塩のソマトスタチン類似体塩および水を含む非経腸投与用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類の糖尿症を予防または処置するための医薬の製造のためのＧＬＰ−１、またはＧＬＰ−１様作用を有する関連分子の使用に関する。該医薬の投与の量およびタイミングは、「休薬日」を生じるために、続いて低減される。本発明の実施は、薬物に継続的に曝露することなく、そして、治療的レベルの薬物が継続的に存在することなく、有効な治療を達成する。本発明はまた、哺乳類の糖尿病および関連疾患を、グルカゴン様ペプチド（ＧＬＰ−１）またはＧＬＰ−１様効果を有する関連分子を投与することにより処置し、これにより、治療上有効量の内因性インシュリンをもたらす方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は、生物活性物質群の持続性制御送達のための送達系に関する。特に、本発明は、求核性官能基を有する生物活性物質を、生分解性の持続性送達インプラントによって送達する送達系および方法に関する。インプラントは、予め形成されるインプラント、微小粒子、またはin situで形成されるインプラントとすることができる。インプラントは生分解性の熱可塑性ポリマー、求核性置換基を有する生物活性物質、安定化付随物と共にその他任意の成分を含む。安定化付随物と生物活性物質の組み合わせにより、生物活性物質による熱可塑性ポリマーの分解が防止および／または最少化および／または軽減される。 （もっと読む）

例えば、式−(Ｄ／Ｌ)Ｔｒｐ−Ｌｙｓ−Ｘ_１−Ｘ_２−(式中、Ｘ_１およびＸ_２の各々は明細書に記載の通りのアミノ酸残基である)のアミノ酸配列を含むソマトスタチンアナログは、睡眠時無呼吸の処置に興味深い特性を有する。 （もっと読む）

【課題】新規な主鎖環化ペプチド類似体を提供する。
【解決手段】新規な非ペプチド結合を生じるアミノ酸誘導体のα窒素を介して結合された架橋基によって形成される。新規なビルディング単位は、スペーサーと末端官能基を含むように構築されたN^α／（ω- 官能化）アミノ酸である。１個以上のこれらN^α／（ω- 官能化）アミノ酸が、好ましくは固相ペプチド合成の間に、ペプチド配列に組み込まれる。反応性の末端官能基は、主鎖−主鎖環化または主鎖−側鎖環化を行うべく選択的に除去し得る特定の保護基により保護される。該ペプチド類似体は生物活性を有する主鎖環化ブラジキニン拮抗物質により例示され、別の実施態様は、主鎖環化を伴う環構造を１個または２個有するソマトスタチン類似体である。 （もっと読む）

【構成】 骨髄細胞は、試験管内で膵臓ホルモン産生細胞へ分化し、生体内で膵臓を再集合するのを誘導する。これらのインスリン産生細胞を用いて、損傷した膵臓を再生させ、哺乳類内の高血糖を改善させることができる。 （もっと読む）

本発明は、カチオンとインスリン化合物複合体を含む錯体を提供する。本インスリン化合物複合体は、ポリエチレングリコール部分といったような修飾部分に対して複合された、ヒトインスリン又はその類似体といったようなインスリン化合物を含んでいる。本発明は同様に、かかる錯体を含む固体及び薬学組成物、かかる錯体を製造する方法及びインスリン化合物欠乏症及びその他の病気の治療におけるかかる錯体の使用方法をも含んでいる。さらに、本発明は、新規のインスリン化合物複合体及びインスリン化合物複合体を製造する上で使用するための修飾部分を含む。本発明は、本発明のカチオン−インスリン化合物複合体錯体及び／又は新規インスリン化合物複合体などの薬学作用物質の投与のための脂肪酸組成物をも含んでいる。
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活性物質の迅速な口腔内分散を可能にする口腔内分散性医薬製剤によりデスモプレシンの良好なバイオアベイラビリティを得ることができる。その結果、舌下、頬側及び／又は歯肉粘膜を通して、及び／又は全身分配用として胃腸管からデスモプレシンを吸収させることができる。好適製剤はデスモプレシンと水溶性又は水分散性不活性キャリヤー材料である開放マトリックスネットワークを含む。このように製剤化されたデスモプレシンは排泄延期や、失禁、一次性夜尿（ＰＮＥ）、夜間多尿又は中枢性尿崩症の治療又は予防に有用である。デスモプレシンとキャリヤー材料溶液を含む組成物から溶媒を昇華させることによる製剤の製造方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は非天然デスアミノ=アルキルアミノ酸化合物、調製方法、およびN末端としてそれらの化合物を含むペプチドに関係するものである。好ましい実施例は、N末端がアルファデスアミノ=アルファメチルN,Nジメチルホモリジン残基であるニューロテンシン(8-13)である。 （もっと読む）

【課題】ペプチド等の医薬を経口投与し、分解されることなく腸吸収させる方法を提供する。
【解決手段】 一つの薬物の安定した界面活性エマルジョンあるいは分散体を、（ｉ）水相に分散される長鎖カルボン酸あるいはそのエステルもしくはアルコールの疎水性不連続相を持ち、もしくは（ｉｉ）長鎖カルボン酸あるいはそのアルコールの疎水相に分散される親水性不連続相を持つ一つのエマルジョンに一体化させることを含む薬物調製法。 （もっと読む）

本発明は、成長ホルモンレセプターに作用する物質に対する対象の治療応答の大きさを予測する方法に関する。好ましい側面は、低身長のヒト対象の身長を増大させるための、そして肥満および末端肥大症を処置するための方法を包含する。 （もっと読む）

【課題】ソマトスタチンアゴニスト及びその持続放出複合体の提供。
【解決手段】化合物（A）：


またはその医薬的に許容できる塩、およびポリ-（l）-乳酸-グリコール酸-酒石酸を含むコポリマー（P（l）LGT）を含む化合物（I）であって、化合物（A）のアミノ基がP（l）LGTのカルボキシル基にイオン結合している化合物に関する。さらに、この持続放出複合体の製造方法に関する。さらにまた、この持続放出複合体および医薬的に許容できるキャリヤーを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）