本発明は、プロテアーゼ阻害性ペプチド基質を含む眼科用組成物を対象とする。好ましい一実施形態においては、プロテアーゼ阻害性ペプチド基質はゼラチンである。本組成物は、ガラクトマンナンも含むことができる。特に好ましい一実施形態においては、本組成物は、ゼラチン、ガラクトマンナン及びホウ酸塩を含む。本発明は、本組成物を使用してプロテアーゼＭＭＰ−９を阻害する方法及び、特にドライアイ治療のために、本組成物を眼に局所投与する方法も記述する。 （もっと読む）

本発明は、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を少なくとも１つ含む組成物、および患者におけるウイルス感染またはウイルスに関連する障害を処置または予防するために、ヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体を用いる方法に関する。さらに、本発明は、有効量の少なくとも１つのヘテロ環の３位が置換されたインドール誘導体、または医薬的に許容されるその塩、溶媒和物、エステルまたはプロドラッグと、医薬的に許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


(I)
（式中、Ｒ⁴、Ｒ⁶およびＲ⁷は、本明細書中で定義される）は、ＨＩＶ複製の阻害薬として有用である。
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【課題】
【解決手段】 本発明の実施形態は、紫斑の治療のための組成物および方法に関する。好ましい組成物は、皮膚の出血性（紫斑性）病変の美容的外観を治療および改良するために、薬学的に許容される担体中に、選択的α_１アドレナリン受容体作動薬、選択的α_２アドレナリン受容体作動薬、非選択的α_１／α_２アドレナリン受容体作動薬、α_２アドレナリン受容体作動薬活性を有する薬剤、およびその組合せから選択されるαアドレナリン受容体作動薬を含む。
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疼痛（たとえば、術後疼痛）および／または熱の治療または予防のために、約１０００ｍｇより少ない単一用量レベルでのアセトアミノフェンの静脈内投与用組成物および方法を本明細書では記載する。 （もっと読む）

本発明は、ポリフェノール誘導体の組成物であって、前記ポリフェノールは、式（Ｉ）の構成単位のモノマー、オリゴマーまたはポリマーを含む特徴とし、前記構成単位は、Ｃのような３個の炭素のセグメントによって一緒に結合されたフロログルシノールタイプのコア（コアＡ）およびカテコールタイプのコア（コアＢ）の同時存在によって特徴付けられ、前記誘導体は、各構成モノマーの少なくとも１つのフェノール基のアルキル化によって求核力に関して過剰活性化され、主にＡＧＩからなる植物油の割合を表す割合で脂肪酸の混合物による他の全てのエステル化によって安定化される、組成物に関する。これらの組成物は、特に、化粧品、栄養学および治療において用いられ得る。
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【課題】運動強度と関連して発現量が変動する酵素タンパク質、分泌タンパク質、若しくはそれらの受容体、又は、それらをコードする遺伝子を利用した、正常あるいは病態時における運動が、運動強度の評価ならびに筋エネルギー消費をはじめとする総合的な代謝状態に及ぼす影響を測定する低侵襲的かつ簡便な方法を提供すること。
【解決手段】 表２〜５に記載した遺伝子から成る遺伝子群から選択される少なくとも一種類の遺伝子の発現量を測定し、その変動に基づき、筋肉に負荷された運動刺激の強度を検出する方法。 （もっと読む）

【課題】 より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供
【解決手段】 Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体 （もっと読む）

【課題】肝線維化抑制剤並びに、該薬剤のスクリーニング方法、肝線維化の抑制方法、及び該方法に基づく肝線維化疾患の治療又は予防方法を提供する。
【解決手段】コンドロイチン硫酸プロテオグリカン分解酵素であるコンドロイチナーゼABC、または、ADAMTS-4をはじめとしたコンドロイチン硫酸プロテオグリカンの生成もしくは蓄積を阻害する物質、更にコンドロイチン硫酸プロテオグリカン硫酸転移酵素であるC4ST-1、C6ST-1、C6ST-2の発現の抑制剤であるsiRNAなどを有効成分として含む、肝硬変などの肝線維化疾患の治療又は予防に好適な、肝線維化抑制剤、並びに、該薬剤のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】その転写能が３桁を超える大きさで変化する転写活性化因子の提供。
【解決手段】当該トランス活性化因子は、ＤＮＡ結合タンパク質（例えば、Ｔｅｔリプレッサー）と、単純ヘルペスウイルスのタンパク質１６（ＶＰ１６）に由来する最小の転写活性化ドメインとの融合物である。この最小のＶＰ１６ドメイン内のアミノ酸位４４２における置換変異により、トランス活性化能が変化したトランス活性化因子。さらに、野生型および変異型の両方の最小のＶＰ１６ドメインを含むキメラ状の活性化ドメインにより、トランス活性化能が変化したさらなる変化体。 （もっと読む）

【課題】ダイエット用食品や医療用食品に好適である、腹持ちがよく食事としての満足感の高い食品組成物を提供する。
【解決手段】タンパク質、ミネラル及びビタミンを含む粉体状又は液状の食品組成物であって、さらに増粘剤と、固形分で少なくとも２重量％の遊離アミノ酸とを含有する。増粘剤が、キサンタンガム、グアーガム、ローカストビーンガム、タマリンド種子ガム、タラガム、アルギン酸（ナトリウム）、ジェランガム、ペクチン、及びカラギーナンのいずれか１種以上であり、遊離アミノ酸が、イソロイシン、ロイシン、バリン、スレオニン、リジン、ヒスチジン、メチオニン、フェニルアラニン、トリプトファン、グリシン、アラニン、プロリン、アルギニン、グルタミン、アスパラギン、グルタミン酸、及びアスパラギン酸から選ばれる１種以上である。液状組成物の場合は、粘度を３００〜１０００ｍＰａ・秒に調製する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病等の認知障害を患う患者又は発症する危険性を示す患者を治療するためのヒトアルブミンの使用方法の提供。
【解決手段】認知障害を患う患者又は認知障害を発症する危険性を示す患者の血中のＡβ含有量に拘らず、当該患者を治療するための薬物の調製を目的とするヒトアルブミンの使用であり、アルブミンは４％(ｐ／ｖ)〜２５％(ｐ／ｖ)の濃度である。 （もっと読む）

【課題】新規の有用な育毛剤を提供すること。
【解決手段】以下の成分：
（Ａ）グリチルリチン酸、グリチルレチン酸、これらの誘導体、及びこれらの塩からなる群より選択される１種又は２種以上、並びに
（Ｂ）ダイズタンパク質のサーモリシン分解物又はダイズタンパク質のサーモリシン様プロテアーゼ分解物であって、サーモリシン分解物と同等の育毛活性を有する産物
を含有する育毛剤。 （もっと読む）

【課題】改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、デスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特に、この骨格におけるアミノ置換された糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアシル化；および／またはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドによる変換に基づく。さらに、本発明の化合物は、デスメチル−バンコマイシン骨格（この骨格上において、大環状の環の酸部分がある種の置換アミドに変換され、アミノ置換された糖部分におけるアミノ置換基がある種のアルキル基でアルキル化される）を含む。 （もっと読む）

本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリンの有無で、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための併用治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染したラテン系および黒人の患者の、当該併用治療剤での処置に関する。 （もっと読む）

【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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【課題】 腫瘍および腫瘍転移を治療するための併用療法を提供する。
【解決手段】 （ｉ）ＥｒｂＢ１（Ｈｅｒ１）受容体のエピトープと結合する結合部位を含む抗体又は抗体フラグメントであって、ヒト化モノクローナル抗ＥＧＦＲ抗体４２５およびキメラモノクローナル抗ＥＧＦＲ抗体２２５からなる群から選択される抗体、および（ｉｉ）ａ_Vβ₃、ａ_Vβ₅またはａ_Vβ₆インテグリン受容体に結合する、インテグリン阻害剤ＲＧＤ含有直鎖状または環状ペプチドである製剤、を含む薬剤組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】改善された抗菌活性、耐性出現の少ない可能性、現在利用可能な抗生物質の治療に耐性の細菌感染症に対する改善された有効性、あるいは標的とする微生物に対する予想外の選択性を有する新規な誘導体化合物を同定する。
【解決手段】抗菌活性を有する半合成グリコペプチドは、転位バンコマイシンまたはデスメチル−バンコマイシン骨格の修飾、特にこの骨格におけるアミノ置換糖部分のアミノ置換基の、ある種のアシル基によるアルキル化またはアシル化；ならびに／あるいはこの骨格の大環状の環における酸部分の、ある種の置換アミドへの変換に基づく。この化合物を合成する方法、その化合物を含む医薬組成物、および疾患、特に細菌感染を処置および／または予防するためのその化合物の使用方法もまた、本明細書中で提供される。 （もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

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本発明は、式（1）のR-6-ヒドロキシ-8-{1-ヒドロキシ-2-[2-(4-メトキシ-フェニル)-1,1-ジメチル-エチルアミノ]-エチル}-4H-ベンゾ[1,4]オキサジン-3-オン-塩酸塩の結晶性、鏡像異性的に純粋な水和物、及び呼吸器系疾患の治療を目的とする、単独または1以上の他の活性物質と組み合わせた、徐放性β模倣薬としてのその作用に関する。


（１）
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