本発明は，遠縁ポリペプチドホモログを検出する新規方法に関する。本発明は，キナーゼポリペプチド，キナーゼポリペプチドをコードするヌクレオチド配列，ならびに種々のキナーゼ関連疾病および状態の診断および治療に有用な種々の産物および方法に関する。バイオインフォマティクス戦略を用いて，哺乳動物キナーゼが同定されその蛋白質構造が予測された。 （もっと読む）

プロトンポンプ阻害剤および任意的にはPPARアゴニストと組み合わせた、GLP-1受容体アゴニストおよび／またはDPP-IV阻害剤の投与によりインシュリン分泌を増加させることによって糖尿病を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

その多くの実施態様では、本発明は、特に、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）アンタゴニスト（特に、選択的代謝調節型グルタミン酸受容体１アンタゴニスト）として有用な式（Ｉ）の三環式化合物（ここで、Ｊ^１〜Ｊ^４、Ｘ、およびＲ^１〜Ｒ^５は、本明細書中で定義したとおりである）、該化合物を含有する医薬組成物、ならびに該化合物および組成物を使用して代謝調節型グルタミン酸受容体（例えば、ｍＧｌｕＲ１）に関連した疾患（例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁および神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病））を治療する方法に関する。

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【課題】非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤が鎮痛薬の作用を増強する量で存在し、それにより同じ作用を得るのに必要な鎮痛薬の量を減少させるが、非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤は有害な副作用を示すような量で存在しない非毒性ＮＭＤＡ受容体拮抗剤と組み合わされた鎮痛薬を含む鎮痛組成物の提供。
【解決手段】鎮痛を増強する量の即時放出形の少なくとも１つの非毒性Ｎ−メチル−Ｄ−アスパルテート受容体拮抗剤と組み合わされた徐放形の少なくとも１つの鎮痛薬からなることを特徴とする鎮痛組成物。 （もっと読む）

本発明は、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを合わせて用いる、様々な肺疾患、又は障害を、治療、予防、及び管理する方法に関するものである。また、フォルモテロールとカルシウム活性化カリウムチャネルオープナーとを含む医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は一般的に、細胞活性を調整する方法およびそこで用いられる物質に関する。より詳しく述べると、本発明は、細胞膜に対するスフィンゴシンキナーゼの細胞内転位を調整することによって、細胞活性を調整する方法を提供する。関連する局面において、本発明は、その細胞内転位の調整を通してスフィンゴシンキナーゼ媒介シグナル伝達を調整する方法、およびそこで用いられる物質を提供する。本発明はなお、転位を受ける能力の消失または低減を示すスフィンゴシンキナーゼ変種、ならびにその機能的誘導体、相同体、および類似体にさらに拡大されるであろう。本発明の方法および分子は、とりわけ、異常な、望ましくない、またはそうでなければ不適当な細胞機能的活性、および／または異常な、望ましくない、またはそうでなければ不適当なスフィンゴシンキナーゼ媒介シグナル伝達を特徴とする病態の処置および／または予防において有用である。本発明はさらに、スフィンゴシンキナーゼ細胞内転位を調整することができる物質を同定および／または設計するための方法を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、例えば生物活性材料を含有する安定な粉末粒子を提供する組成物および方法を提供する。本方法には、例えば増粘剤、有機溶媒、および／または界面活性剤を含む溶液または懸濁液中の生物活性材料の高圧噴霧が含まれる。製剤は、治療用生物活性材料を噴霧してアミノ酸および糖を含有する粉末粒子とするために提供される。本発明の組成物は、例えば高い初期純度、高い保存安定性、および高濃度での再構成を提供する。 （もっと読む）

ＶＸ−９５０の形態および製剤ならびにそれらの使用。
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本発明は、第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤、これらの阻害剤を含む医薬組成物、及び血栓塞栓性障害、癌または関節リューマチ炎を治療または予防するためのこれらの阻害剤の使用方法に関する。これらの阻害剤の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、医療分野で使用できる新規な活性化可能な粒子に関する。本発明は、更に詳細には、Ｘ線で励起されたときフリーラジカル又は熱を発生させることができる複合粒子に関する。本発明は、また、ヒトへの医療におけるその使用に関する。本発明の粒子は、無機物をベースにする、および所望により有機物をベースにする核を含み、細胞、組織又は器官を標識する又は変化させるため、生体内で活性化することができる。本発明は、また、前記粒子の製造方法に、および、それを含有する医薬又は診断用組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、活性薬剤の送達を容易にするアリールケトン化合物およびそれを含む組成物を提供する。そのアリールケトン化合物は式Iを有するかその塩である。式中、n=1〜9であり、R¹〜R⁵は独立に、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₂〜C₄アルケニル、ハロゲン、ヒドロキシル、-NH-C(O)-CH₃または-O-C₆H₅である。

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本発明は、治療的に有効量のＥＧＦＲキナーゼ阻害剤およびイリノテカンが、追加の物質又は処置、例えば他の抗癌薬又は放射線治療を用いることなく使用されることを特徴とする、腫瘍または腫瘍転移物を処置することを対象とする医薬品を製造するための方法を提供する。本発明はまた、ＥＧＦＲキナーゼ阻害剤とイリノテカンの組み合わせを、医薬として許容される担体と一緒に含んでなる医薬組成物を包含する。本発明を実施するのに使用することができるＥＧＦＲキナーゼ阻害剤の好ましい例は、化合物エルロチニブＨＣｌ（タルセバ（登録商標）としても知られている）である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、選択的カンナビノイドＣＢ_１受容体モジュレーター、特に高いＣＢ_１／ＣＢ_２受容体サブタイプ選択性を有するＣＢ_１受容体アンタゴニストまたは逆アゴニストとしての１，２，４，５−四置換イミダゾール誘導体、これらの化合物の製造方法および該イミダゾール誘導体の合成のために有用な新規中間体に関する。本発明は、また、有益な効果を与える薬物の製造のための本明細書に開示される化合物の使用に関する。有益な効果は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかである。本発明はまた、疾病または症状を処置または予防する薬物の製造のための本発明の化合物の使用に関する。より具体的には、本発明は、本明細書に開示されているか、または本明細書および当該技術分野の一般知識から当業者には明らかな疾病または症状の処置のための新規使用に関する。本発明の実施態様では、本明細書に開示される特定の化合物は、精神医学的および神経学的障害の処置において有用な薬物の製造のために使用される。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するＩＣＥインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状（これには、Ｍｕｃｋｌｅ−Ｗｅｌｌｓ症候群（ＭＷＳ）、家族性寒冷自己炎症性症候群（ＦＣＡＳ）（家族性寒冷蕁麻疹すなわちＦＣＵとしても知られている）、家族性地中海熱（ＦＭＦ）、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群（ＣＩＮＣＡＳ）（別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患（ＮＯＭＩＤ））、ＴＮＦＲ１関連周期性症候群（ＴＲＡＰＳ）、高ＩｇＤ周期性発熱症候群（ＨＩＤＳ）、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない）、全身発症性若年性突発性関節炎（スティル病としても知られる）およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および／または予防に特に有効である。
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本発明は安定非結晶質炭酸カルシウム(ACC)を含む経口投与可能な組成物を開示する。好ましくは、当該組成物は錠剤、カプセル、散剤のような固体剤形として調製される。本発明はさらに骨粗鬆症、骨軟化症および関連疾患の治療方法のみならず、患者の経口カルシウム摂取の補給方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、細胞、特にWnt2を過剰発現する癌細胞の増殖を阻害する方法に関する。本方法は、Wnt2 mRNAまたはWnt2タンパク質に結合し、Wnt2シグナル伝達を妨害し、または別のタンパク質、例えば、フリッツルド（Frizzled）受容体などへのWnt2タンパク質の結合を阻害する因子と細胞を接触させる工程を含む。

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任意にリパーゼ及び／又はアミラーゼとの併用における、ノカルジオプシス種（Ｎｏｃａｒｄｉｏｐｓｉｓ ｓｐ．）ＮＲＲＬ １８２６２（配列番号：１）由来のプロテアーゼに関連したプロテーゼの医薬用途。医学的適応の例：消化器疾患、膵臓外分泌機能不全（ＰＥＩ）、膵炎、嚢胞性線維症、糖尿病タイプＩ、及び／又は糖尿病タイプＩＩの処置。 （もっと読む）

（ａ）コルチコステロイド、および（ｂ）一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンＸを有する塩形態の（３Ｒ）−１−フェネチル−３−（９Ｈ−キサンテン−９−カルボニルオキシ）−１−アゾニアビシクロ［２．２．２］オクタンであるＭ３ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤。 （もっと読む）

本発明は、一般に、特に医学的問題への取り組みにおいて樹状細胞寛容（ｄｅｎｄｒｉｔｉｃ ｃｅｌｌ ｔｏｌｅｒａｎｃｅ）を誘導するための、核酸マイクロスフェアの調製およびそれらの送達に関する。核酸を含む化合物を適切な溶媒または溶媒系の中で溶解し、そして生じる溶液からマイクロスフェアを形成することによって、核酸を調製する。このマイクロスフェアは、核酸の送達が有用である状態からの保護として（例えば、自己免疫疾患の処置において）個体に投与される。 （もっと読む）

単独または少なくとも一つのグルコース低下薬と組み合わせて、動物にグルコース-6-ホスファターゼトランスロカーゼ発現のアンチセンスインヒビターを投与することを含む、該動物における血糖レベルを減少させるための組成物および方法が提供される。また、糖尿病および他の代謝性障害を治療するための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）