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本発明により、構造式Iを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病、錐体外路症候群、不穏下肢症候群および注意欠陥過活動性障害の処置におけるその使用、上記化合物またはその薬学的に受容可能な塩と他の薬剤との組み合わせを含有する薬学的組成物が、提供される。本発明の別の局面は、治療有効量の式Iの化合物を、薬学的に受容可能なキャリア中に含有する、薬学的組成物である。 (もっと読む)


本発明は、サラチンの組成物およびその使用の方法を提供する。本発明の1つの局面は、接着、ケロイド、および瘢痕の発生の予防または軽減の方法である。接着、ケロイド、および瘢痕は、形成外科手術もしくは整形外科手術などの外科手術に起因してもよく、または既存の瘢痕であってもよい。本発明の別の局面は、屈筋腱損傷の処置のための方法である。 (もっと読む)


本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α7ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、脳卒中、ALS、ピック病、プリオン病及びハンチントン病のような自己免疫関連疾患、神経変性疾患又は障害を治療するため、哺乳動物にステロイドホルモンを投与することを開示する。最も好ましくは、本発明は、該疾患又は障害の臨床症状を予防する又は寛解するため、エストロゲン、エストランジ、エストリオール又はエストロゲンレセプター活性剤を使用する。
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【解決手段】 本発明の1つの観点は、コンドロイチナーゼABCIの変異体に関する。そのようなコンドロイチナーゼABCI変異体は、コンドロイチナーゼ活性の変化、または紫外光または熱曝露を含むストレッサーによる不活性化への抵抗性向上を示す。コンドロイチナーゼABCI変異酵素の使用方法についても提供される。 (もっと読む)


本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体(nACh受容体)のためのリガンド、nAChの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nACh受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物(例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明の多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸レセプター(mGluR)アンタゴニスト、特に選択的代謝調節型グルタミン酸レセプター1アンタゴニストとして有用な式(I)または式(II)(ここで、様々な部分とは、本明細書中に定義されるとおりである)の四環性化合物、その化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸レセプター(例えば、mGluR1)に関連する疾患(例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁およびアルツハイマー病などの神経変性疾患)を処置するためにその化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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本発明は、ペプチド及び結合体が、T細胞媒介炎症性疾患の予防及び治療に効果がある、T細胞受容体アルファ膜貫通領域由来のジアステレオマーペプチド、及びこの親油性結合体を提供する。本発明は、これらのジアステレオマーペプチド及び結合体を含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、自己免疫及び移植片拒絶反応を治療するためのこの使用を提供する。 (もっと読む)


構造式(I)を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩(ここで、Rは、R−イソオキサゾリル、R−オキサジアゾリル、R−ジヒドロフラニル、R−ピラゾリル、R−イミダゾリル、R−ピラジニル、またはR−ピリミジニルであり;Rは、H、アルキル、アルコキシ、およびハロから選択される1個、2個、または3個の置換基であり;Zは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである)、ならびに中枢神経系疾患(例えば、パーキンソン病および錐体外路症候群)の処置におけるそれらの使用、それらを含む薬学的組成物、および他の物質との組み合わせが開示される。

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本発明は、概して、低密度リポタンパク質受容体−結合タンパク質(RAP)の受容体選択的な変異体及びその組成物、かかる変異体の作製方法及び、治療的目的のためにかかる受容体選択的なRAP変異体組成物を用いる方法に関する。本発明は、特定の相補的な形式の繰り返しを含むタンパク質、又はCR含有タンパク質の少数のサブセットと選択的に結合するRAP変異体及び誘導体;ならびに阻害剤又はかかるCR含有タンパク質の促進剤としてのかかる変異体の使用、及び、かかるCR含有タンパク質を発現する組織への診断的又は治療的物質の標的送達のための、かかる変異体の使用に関する。 (もっと読む)


神経変性病態の治療に使用するための薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は、化学式(I)の化合物:


[式中、R1はCHR4-OR5もしくはCHR4-SR5、または任意選択で1つ以上のR6基によって置換されたアリールもしくはヘテロアリールであり;R2はアルキルであるか、またはR3とともに環の一部であり; R3はH、アルキル、またはCH2(R2とともに環の一部を形成する場合)であり;R4はHもしくはアルキルであるか、またはR5とともに環の一部であり;R5は任意選択でR7によって置換されたアリールまたはヘテロアリールであり;それぞれのR6は独立に、アルキル、CF3、OH、Oアルキル、OCOアルキル、CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHSO2アルキル、CONH2、SOMe、SO2NH2、Sアルキル、CH2S02アルキル、またはOCON(アルキル)2であり;R7はR8または(CH2)nOR8、R9、CF3、OH、OR9、OCOR9、COR9、COOR9、CONH2、CH2CONH2、CN、ハロゲン、NH2、NO2、NHCHO、NHCONH2、NHCONHR7、NHCON(R9)2、NHCOR9、NHCOアリール、NHSO2Me、CONH2、SMe、SOMe、もしくはSO2NH2であり;R8は(CH2)nOR9、(CH)nOR9、(CH2)nCOOR9、または(CH2)nCOアリールであり;R9はアルキルまたはシクロアルキルであり;nは1〜4である];あるいはその塩である。
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本発明は、より高い生物学的利用能、より速やかな吸収速度、および治療効果のより速やかな発現を有する、ナノ粒子アリピプラゾールまたはその塩もしくは誘導体を含む組成物および方法に関する。ナノ粒子アリピプラゾール組成物は、約2000 nm未満の平均有効粒度を有し、かつ精神疾患および精神障害を含む中枢神経系の疾患および障害の治療に有用な可能性があると考えられている。 (もっと読む)


本発明は、サイトカインが病因に関与する免疫疾患を処置する材料および方法を、提供する。本発明の材料および方法は、自己免疫疾患の処置に有用である。本発明の材料および方法は、ヒトIL−23および/またはヒトIL−12サイトカインに結合することができ、それゆえそれらの生物学的活性を調節することができる核酸リガンドに関し、また、本発明の材料および方法は、免疫治療、自己免疫治療および癌治療における治療薬として有用である。
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【課題】気分障害、より具体的には大うつ病性障害、気分循環性障害、気分変調性障害に有用な薬剤の提供。
【解決手段】アゴメラチン又はN−[2−(7−メトキシ−1−ナフチル)エチル]アセトアミド又はその水和物、結晶系もしくは医薬的に許容される付加塩と気分調整剤と組み合わせる。気分調整剤としてはバルプロエートが選択される医薬。 (もっと読む)


活性因子をカプセル化して、リポソームを形成することが可能な脂質の血清中で安定な混合物であって、前記混合物は、約0.5〜約8の範囲の比でホスファチジルコリンおよびホスファチジルエタノールアミンを含んでなる。この混合物が両性であって、pH7.4では負に荷電するかまたは中性であり、そしてpH4では正に荷電するように、この混合物はまた、pH感受性アニオン性およびカチオン性両親媒性物質を含み得る。かかる混合物を含んでなる両性リポソームは、オリゴヌクレオチドおよびDNAプラスミドなどの核酸治療薬をカプセル化するために使用され得る。薬物/脂質比は、リポソームを特定の器官または身体における他の部位に標的化するために調整され得る。 (もっと読む)


神経成長因子とその前駆物質とニューロトロフィン受容体との相互作用を調節し、パム、炎症性疾患、および神経疾患など、それらから媒介される疾病状態を治療する化合物およびその薬学的に許容される組成物を開示する。投与方法を含む本発明の化合物および組成物の使用方法もまた開示する。化合物は下記の構造式を有し、式中mおよびnが独立して0または1であり、xおよびyが独立して0または1であり、但し、nおよびyが同時に0ではなく、置換基R〜R、R10、およびR11が式(I)中でさらに定義される。

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本発明は、認知機能の改善または栄養ストレス状態の望ましくない兆候の治療および生存の延長のために使用することができる医薬の製造のための、レプチンタンパク質、レプチンタンパク質の変異体断片もしくは模倣体またはAMPKシグナル伝達経路のアクチベーターの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、高活性鎮痛剤として使用できる式(I)のクラスの6−アミノモルフィナン化合物に関する。本発明はまた、それらの医薬として許容可能な塩及び容易に誘導可能な誘導体(例えば、アミノ酸誘導体のエステル又はアミド)に関し、それらの製造方法及び医薬品の製造におけるそれらの適用に関する。
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本出願は、ベンゾ−フェナントロリンコア構造化合物とニューロトロフィン受容体を発現する細胞を接触させることにより、ニューロトロフィン受容体を使用し神経成長因子とその前駆物質との相互作用を調節する方法を開示する。これらの方法に関与する化合物は、式(16〜22)の化合物である。式(16〜21)の特定の化合物も同様に特許請求しかつ開示する。このうち式(16)および(21)は、開示する化合物の化学的コアタイプ構造としてここに記載する。

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この多くの実施形態において、本発明は、代謝性グルタミン酸レセプター(mGluR)アンタゴニストとして(特に、選択的代謝性グルタミン酸レセプター1アンタゴニストとして)有用な式(I)(ここで、J〜J、X、ZならびにR、RおよびRは、本明細書中で定義されるとおり)の三環式化合物、この化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝性グルタミン酸レセプター(例えば、mGluR1)に関連した疾患(例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁症および神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病))を処置するためのこの化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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